KYTRIL ® - препарат на основі гранісетрон гідрохлориду.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: протиблювотні засоби - протинабрякові засоби - антагоністи серотоніну.
Показання KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® використовується як у профілактичній, так і в терапевтичній фазах гострих та сповільнених епізодів нудоти та блювоти, спричинених хіміотерапією, променевою терапією та хірургічним втручанням.
Механізм дії KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ®-препарат на основі гранісетрону, активний інгредієнт, який при пероральному прийомі швидко і повністю поглинається шлунково-кишковою системою і згодом розподіляється на 65% з білками плазми.
Після періоду напіввиведення приблизно 9 годин, дійсного як для парентерального, так і для перорального прийому діючої речовини, гранісетрон метаболізується в печінці, а потім виводиться частково з сечею та частково з калом.
Протиблювотна дія KYTRIL ® гарантована наявністю активного інгредієнта гранісетрону, який діє як високоселективний антагоніст серотонінових рецепторів 5НТ3 як на рівні шлунково -кишкового тракту, так і на центральному рівні, що бере участь у генезі блювоти.
Висока специфічність дії зводить до мінімуму появу побічних ефектів, а протидіюча дія проти цих рецепторів дозволяє особливо ефективно використовувати для лікування нудоти, пов’язаної з хіміотерапією або променевою терапією, що характеризується збільшенням концентрації серотоніну на периферійному рівні.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ГРАНІСЕТРОН НОВІ ФОРМУЛЯЦІЇ
Cancer Manag Res.2009, груд. 16; 2: 1-12.
Застосування трансдермальної системи гранісетрону для профілактики нудоти та блювоти, спричиненої хіміотерапією: огляд.
Тука А.
Лише нещодавно FDA схвалила маркетинг нової рецептури гранісетрону, представленої трансдермальними пластирами. Фармакокінетичні дослідження показали, що цей спосіб всмоктування може перекриватися за фармакокінетичними характеристиками та клінічною ефективністю у складі таблеток, що значно полегшує терапію.
2. ГРАНІСЕТРОН НЕ ТІЛЬКИ АНТИМЕТИЧНИЙ
Acta Anaesthesiol Тайвань. 2008 груд .; 46: 166-70.
Ефективність гранісетрону у запобіганні після анестетичної тремтіння.
Sajedi P, Yaraghi A, Moseli HA.
Корисність гранісетрону в післяопераційному курсі, здається, не пов'язана лише з протиблювотною та профілактичною здатністю, а й з можливістю значно зменшити відчуття після анестезії, тим самим скорочуючи час госпіталізації.
3. АНТИМЕТИЧНА ДІЯ ГРАНІСЕТРОНУ
Clin Drug Investig. 2006; 26: 203-8.
Ефективність гранісетрону для лікування післяопераційної нудоти та блювоти у жінок, які перенесли операцію на молочній залозі: рандомізоване, подвійне сліпе, плацебо-контрольоване дослідження.
Фудзій Ю, Танака Х.
У цьому дослідженні антиеметичну ефективність різних доз гранісетрону випробовували у жінок, які перенесли операцію на молочній залозі.Дані показують, що значний антиеметичний ефект можна спостерігати вже при дозах 20 мкг / кг гранісетрону, а у вищих дозах, очевидно, не пов'язані з поліпшенням терапевтичної ефективності препарату. Здається, що мінімальна ефективна доза також не має клінічно значущих побічних ефектів.
Спосіб застосування та дозування
KYTRIL ® Гранісетрон, таблетки, вкриті оболонкою; 0,2 / мл перорального розчину гранісетрону; 3 мг / мл - 1 мг / мл - 3 мг / 5 мл розчину для внутрішньовенного застосування гранісетрону; гранісетрон 3 мг / мл розчин для ін’єкцій для внутрішньом’язового застосування:
рекомендована доза, корисна для зменшення блювоти, пов’язаної з хіміотерапією або променевою терапією, - це 3 мг гранісетрону, прийнятого у формі розчину для ін’єкцій (у разі внутрішньовенної повільної інфузії), перед початком цитостатичної терапії. У разі відчуття нудоти та відносна блювота, було б доцільно продовжити терапевтичний протокол до максимальної добової дози 9 мг.
Що стосується препарату у формі таблеток, то рекомендована доза становить 1 мг двічі на день або дві мг один раз на день, яку слід продовжити до сьомого дня після терапії.
Дози значно знижуються при введенні KYTRIL ® з метою зменшення нудоти та блювоти, пов'язаних з операцією.
У будь -якому випадку правильне формулювання дозування повинно проводити тільки лікар, виходячи з фізіологічних та клінічних особливостей пацієнта.
Попередження KYTRIL ® Granisetron
Як і всі антагоністи, навіть селективні, рецепторів серотоніну, гранісетрон, що міститься у препараті KYTRIL ®, здатний зменшувати моторику кишкового сегмента, потенційно погіршуючи клінічний стан пацієнтів, які страждають кишковими обструкціями та обструкціями.
Хоча гранісетрон лише незначно змінює характеристики провідності міокарда, такі зміни, як подовження інтервалу QT або початок аритмії та порушення провідності, можуть бути значно посилені у пацієнтів із серцево -судинними захворюваннями.
Різні склади, передбачені для KYTRIL ®, можуть містити сорбіт і лактозу, що є небезпечним для людей, які страждають на непереносимість фруктози, мальабсорбцію глюкози / галактози або ферментативну лактазну недостатність.
Наявність головного болю, запаморочення та сонливості після прийому гранісетрону може зменшити нормальні сприйнятливі здібності пацієнта, зробивши використання механізмів та керування транспортними засобами небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Відсутність клінічних випробувань щодо експериментування гранісетроном у вагітних жінок не дозволяє зрозуміти профіль безпеки застосування препарату КІТРІЛ ® під час вагітності.
У зв'язку з цим, як правило, не рекомендується приймати цей препарат протягом усього періоду вагітності та наступного періоду лактації.
Взаємодії
Різні фармакокінетичні дослідження показали, як гранісетрон може добре адаптуватися до одночасного прийому інших активних інгредієнтів, особливо тих, які зазвичай використовуються під час протиблювотних засобів, без істотних змін у фармакокінетичних та фармакодинамічних властивостях вищезгаданого препарату.
Протипоказання KYTRIL ® Granisetron
KYTRIL ® протипоказаний у разі відомої гіперчутливості до одного з його компонентів або у разі вагітності та годування груддю.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Клінічні випробування пов'язували прийом препарату KYTRIL ® навіть у терапевтичних дозах, появу змін у нервовій системі, особливо головного болю та сонливості, загальних розладів, таких як астенія, та розладів шлунково-кишкової системи, таких як діарея або запор.
Зміни, що впливають на серцево -судинну систему, були явно рідше.
Лише в деяких випадках також спостерігалися пірексія, збільшення трансаміназ та шкірні висипання, які, як правило, спонтанно регресують після припинення терапії.
Примітка
KYTRIL ® - це лікарський засіб, який продається тільки за рецептом.
Інформація про KYTRIL ® Granisetron, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
