Діючі речовини: ацетилсаліцилова кислота
Таблетки АСКРИПТИН
Показання Для чого використовується аскриптин? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антитромботики, антиагреганти
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Дорослі:
1. Профілактика великих атеро-тромботичних подій:
- Після інфаркту міокарда
- Після інсульту або транзиторної ішемічної атаки (ТІА)
- У пацієнтів з нестабільною стенокардією
- У пацієнтів з хронічною стабільною стенокардією
2. Профілактика повторної оклюзії аорто-коронарних обходів та черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (PTCA)
Профілактика серцево -судинних подій у пацієнтів з явною атероматозною хворобою, при синдромі Кавасакі, у пацієнтів на гемодіалізі та у профілактиці тромбозів під час екстракорпорального кровообігу
3 Знеболюючі, жарознижуючі та протизапальні засоби при ревматизмі, ревматоїдному артриті, головному та зубному болі, невралгії, м’язових, суглобових та менструальних болях, симптомах грипу та застуди.
Діти та підлітки до 16 років
Препарат показаний тільки для: ревматоїдного артриту, ревматичної хвороби, хвороби Кавасакі та як антиагрегантний засіб.
Протипоказання Коли Аскриптин не слід застосовувати
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь -якої з допоміжних речовин.
Пацієнти з наявним мастоцитозом, у яких застосування ацетилсаліцилової кислоти може спричинити важкі реакції гіперчутливості (включаючи кровообіг із почервонінням, гіпотензію, тахікардію та блювоту).
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, гіперчутливість до саліцилатів, геморагічний діатез.
Пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (ClCr <30 мл / хв)
Важка неконтрольована серцева недостатність.
Одночасне лікування метотрексатом у дозах 15 мг / тиждень або більше (див. Взаємодії),
Астма в анамнезі, спричинена введенням саліцилатів або речовин зі схожою активністю, особливо нестероїдних протизапальних препаратів,
Застосування цього препарату протипоказане дітям та молодим людям віком до 16 років, за винятком випадків, зазначених у розділі «Терапевтичні показання».
Доза> 100 мг / добу протягом третього триместру вагітності.
Цей лікарський засіб не слід застосовувати під час вірусних захворювань, таких як вітряна віспа або грип, через ризик розвитку синдрому Рейє.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Аскриптин
З обережністю застосовувати у випадках астми та подагри, а також у пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та помірної тяжкості.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію аскриптину
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Ефект лікування може бути змінений, якщо Аскрипін приймати одночасно з іншими ліками, такими як:
антикоагулянти (наприклад, варфарин);
препарати проти відторгнення (наприклад, циклоспорин, такролімус);
антигіпертензивні засоби (наприклад, діуретики та інгібітори АПФ);
знеболюючі та протизапальні засоби (наприклад, стероїди, НПЗЗ);
ліки від подагри (пробенецид);
протиракові та ревматоїдні артрити (метотрексат)
Протипоказані асоціації:
Метотрексат у дозах, що перевищують або дорівнюють 15 мг / тиждень:
Підвищена гематологічна токсичність метотрексату (протизапальні засоби зазвичай знижують нирковий кліренс метотрексату, а саліцилати витісняють метотрексат із зв’язування з білками плазми крові) (див. Протипоказання).
Асоціації, що вимагають запобіжних заходів щодо використання:
Метотрексат у дозах нижче 15 мг / тиждень:
Підвищена гематологічна токсичність метотрексату (протизапальні засоби зазвичай знижують нирковий кліренс метотрексату, а саліцилати витісняють метотрексат від його зв’язування з білками плазми крові).
Метамізол: метамізол при одночасному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою може зменшити його вплив на агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції.
Ібупрофен: Експериментальні дані вказують на те, що ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному прийомі препаратів. Однак обмежені дані та невизначеність, що стосується їх застосування до клінічної ситуації, не дозволяють зробити остаточні висновки щодо тривале застосування ібупрофену; не існує клінічно значущого ефекту від періодичного застосування ібупрофену (див. Особливі попередження).
Антикоагулянти, тромболітики / інші антитромбоцитарні засоби: підвищений ризик кровотечі.
Інші нестероїдні протизапальні препарати, що містять саліцилати у високих дозах: підвищений ризик виразки шлунково-кишкового тракту та кровотечі через синергетичний ефект.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик кровотечі в цілому та з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, зокрема, через можливий синергетичний ефект.
Системні лужні агенти (наприклад, бікарбонати): введення прискорює виведення саліцилатів, зменшуючи їх терапевтичну ефективність.
Циклоспорин: підвищена нефротоксичність, спричинена циклоспорином. Рекомендується особлива увага, особливо пацієнтам літнього віку.
Дигоксин: збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові через зменшення ниркової екскреції.
Протидіабетики, напр. інсулін, сульфонілсечовини: посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти через гіпоглікемічну дію ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонілсечовини з місць зв’язування з білками.
Діуретики у поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти: зменшення клубочкової фільтрації за рахунок зменшення синтезу простагландинів.
Системні глюкокортикоїди, за винятком гідрокортизону, що використовується як замісна терапія при хворобі Аддісона: зниження рівня саліцилатів у крові під час лікування кортикостероїдами та ризик передозування саліцилатів після його припинення через збільшення елімінації саліцилатів через кортикостероїди.
Ацетазоламід: Рекомендується обережність у разі одночасного застосування саліцилатів та ацетазоламіду, оскільки існує підвищений ризик метаболічного ацидозу.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину II (сартани) у поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти: зменшення клубочкової фільтрації через пригнічення судинорозширювальних простагландинів. Крім того, зниження антигіпертензивного ефекту.
Інші антигіпертензивні засоби (бета -блокатори): зниження антигіпертензивної дії через інгібуючу дію судинорозширювальних простагландинів.
Вальпроєва кислота: підвищена токсичність вальпроєвої кислоти через витіснення з місць зв'язування з білками.
Тетрацикліни: солі Mg та Al зменшують кишкову абсорбцію тетрациклінів.
Урикозурики, такі як пробенецид: зниження урикозуричного ефекту (конкуренція з канальцевим виведенням сечової кислоти).
Ванкоміцин: підвищений ризик ототоксичності ванкоміцину.
Алкоголь: збільшення пошкодження слизової оболонки шлунково -кишкового тракту та подовження часу кровотечі через адитивну дію ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.
Попередження Важливо знати, що:
Як і будь -який інший саліцилат, Аскриптин слід приймати на ситий шлунок.
Солі Mg та Al зменшують кишкову абсорбцію тетрациклінів: рекомендується уникати їх споживання під час пероральної терапії тетрациклінами.
Гідроксид алюмінію може викликати запор, а передозування солей магнію - гіпомоторику кишечника; високі дози цього лікарського засобу можуть спричинити або посилити кишкову непрохідність та патологічний ілеус у пацієнтів з підвищеним ризиком, таких як пацієнти з нирковою недостатністю, у дітей віком до 2 років або літніх людей.
Гідроксид алюмінію погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту, тому системні ефекти рідко зустрічаються у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак надмірні дози або тривале застосування або навіть нормальні дози у пацієнтів з низьким вмістом фосфору або у дітей до 2 років вік може призвести до елімінації фосфатів (завдяки алюмінієво-фосфатному зв’язку), що супроводжується збільшенням резорбції кісток та гіперкальціурією з ризиком остеомаляції. Рекомендується проконсультуватися з лікарем у разі тривалого застосування або у пацієнтів з ризиком гіпофосфатемії .
Пацієнтам з дефіцитом G6PD ацетилсаліцилову кислоту слід вводити під ретельним наглядом лікаря через ризик гемолізу (див. Побічні ефекти).
Передопераційне застосування може перешкоджати інтраопераційному гемостазу
Для доз ацетилсаліцилової кислоти ≥ 500 мг / добу:
Існують дані, що препарат, пригнічуючи синтез циклооксигенази / простагландину, може спричинити зниження жіночої фертильності через вплив на овуляцію. Цей ефект є оборотним після припинення прийому препарату.
Прийом аскриптину слід припинити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності.
Цей препарат не слід застосовувати дітям та молодим людям віком до 16 років (див. Протипоказання).
Люди старше 70 років, особливо при наявності супутньої терапії, повинні використовувати цей препарат тільки після консультації з лікарем.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Застосування протягом тривалого періоду вагітності та введення протягом останніх трьох місяців вагітності повинно проводитися тільки за призначенням лікаря, оскільки ацетилсаліцилова кислота може спричинити геморагічні явища у плода та матері, затримку пологів та, у майбутньої дитини, раннє закриття протоку Боталло. Протягом останніх трьох місяців і особливо на останніх тижнях вагітності було б доцільно уникати вживання ацетилсаліцилової кислоти.
- Низькі дози (до 100 мг / добу)
Клінічні дослідження показують, що дози до 100 мг / добу можна вважати безпечними для використання лише в акушерстві, що вимагає моніторингу спеціаліста.
- Дози 100-500 мг / добу
Недостатньо клінічних даних щодо застосування доз від 100 мг на добу до 500 мг на добу. Тому наведені нижче рекомендації щодо доз 500 мг на добу і вище також застосовуються до цього діапазону доз.
- Дози 500 мг / добу і більше
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плоду.
Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцевих вад був збільшений з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Збільшення дози та тривалості терапії.Виявлено, що введення інгібіторів синтезу простагландинів у тварин призводить до збільшення втрат до та після імплантації та ембріонально-фетальної смертності.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, у тому числі серцево -судинними, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Протягом першого та другого триместру вагітності не слід призначати ацетилсаліцилову кислоту, якщо це не є строго необхідним.
Якщо ацетилсаліцилова кислота використовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності, дозу та тривалість лікування слід максимально знизити.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддавати плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалої пологів.
Отже, ацетилсаліцилова кислота у дозах> 100 мг / добу протипоказана протягом третього триместру вагітності.
Вагітність
Оскільки він виділяється з грудним молоком, застосування препарату під час годування груддю не рекомендується через ризик виникнення побічних ефектів у дитини.
Вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами
Аскриптин не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти таблеток Аскрипін
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Аскриптин: Дозування
Дорослі
Як антиагрегантний засіб:
1 таблетка або ½ таблетки на день за один прийом.
Як знеболюючий, жарознижуючий, протиревматичний засіб:
1-2 таблетки 2-4 рази на день на думку лікаря.
Діти та підлітки до 16 років
Дози відповідно зменшуються відповідно до віку.
Таблетки, що містять ацетилсаліцилову кислоту, слід приймати переважно на повний шлунок, особливо коли необхідно вводити препарат у високих дозах або протягом тривалого періоду часу.
При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато аскриптину
Токсичність саліцилатів може бути наслідком хронічного передозування або гострого, потенційно небезпечного для життя передозування, яке також включає випадковий прийом всередину дітям.
Передозування саліцилатами, особливо у маленьких дітей, може призвести до важкої гіпоглікемії та потенційно смертельної інтоксикації.
Хронічне отруєння саліцилатами може бути підступним, оскільки ознаки та симптоми неспецифічні. Симптоми включають запаморочення, запаморочення, шум у вухах, глухоту, пітливість, нудоту та блювоту, головний біль, сплутаність свідомості, помутніння зору, розширення судин та гіпервентиляцію. Неврологічні розлади, такі як сплутаність свідомості, марення, судоми і кома).
Головною характеристикою гострої інтоксикації є сильна зміна кислотно-лужного балансу, яка може змінюватись у залежності від віку та тяжкості інтоксикації; найпоширенішим проявом у дітей є метаболічний ацидоз, а респіраторний алкалоз - у дорослих. Некардіогенний набряк легенів може виникнути при гострому та хронічному передозуванні ацетилсаліцилової кислоти (див. Розділ «Побічні ефекти»).
Повідомляються симптоми гострого передозування в поєднанні з гідроксидом алюмінію та магнієвою сіллю включають діарею, біль у животі, блювоту.
Високі дози магнію та алюмінію можуть спричинити або посилити кишкову непрохідність та патологічний ілеус у пацієнтів групи ризику (див. Особливі попередження).
Лікування "інтоксикації" визначається "сутністю", стадією та клінічними симптомами останнього і має здійснюватися відповідно до загальноприйнятих методів боротьби з отруєннями. Основні заходи, які необхідно прийняти, полягають у "прискоренні "виведення ліків (промивання шлунка, вимушений лужний діурез) та відновлення електролітного та кислотно-лужного обміну. У випадках важкої інтоксикації та при порушенні функції нирок рекомендується гемодіаліз.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози аскриптину негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування препарату Аскриптин, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти аскриптину
Як і всі ліки, Аскриптин може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Частота побічних реакцій, описаних нижче, визначається за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Під час лікування ацетилсаліциловою кислотою можуть виникнути такі побічні ефекти:
Побічні ефекти ацетилсаліцилової кислоти в більшості випадків є наслідком її фармакологічного механізму дії і в основному впливають на шлунково -кишковий тракт. Якийсь побічний ефект виникає у 5-7% пацієнтів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Часто: гіпопротромбінемія (у високих дозах)
Нечасто: анемія
Невідомо: також повідомлялося про гематологічні ефекти, такі як геморагічні синдроми (носові кровотечі, кровоточивість ясен, пурпура тощо) із збільшенням часу кровотечі. Ця дія зберігається протягом 4-8 днів після припинення лікування ацетилсаліциловою кислотою.
Тромбоцитопенія. Гемолітична анемія у пацієнтів з дефіцитом глюкозо -6 -фосфатдегідрогенази (G6PD) (див. Особливі попередження). Панцитопенія, білінейна цитопенія, апластична анемія, недостатність кісткового мозку, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія.
Розлади нервової системи
Невідомо: при тривалому застосуванні високих доз може виникнути пітливість, головний біль та сплутаність свідомості. Внутрішньочерепна кровотеча, яка може бути смертельною, особливо якщо ліки призначають людям похилого віку.
Порушення у вусі та лабіринті
Невідомо: при тривалому застосуванні високих доз може виникнути запаморочення, шум у вухах та глухота. У цих випадках лікування слід негайно припинити.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Поширені: риніт, пароксизмальний бронхоспазм, важка задишка
Невідомо: некардіогенний набряк легенів під час хронічного застосування та в контексті реакції гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти.
Шлунково -кишкові розлади
Поширені: шлунково -кишкова кровотеча (мелана, гематемеза). Біль у животі, нудота, диспепсія, блювота, виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки.
Невідомо:
- З боку верхніх відділів шлунково -кишкового тракту: езофагіт, ерозивний дуоденіт, ерозивний гастрит, виразки стравоходу, перфорації.
- Захворювання нижніх відділів шлунково -кишкового тракту: виразки тонкої (тонка та клубова кишки) та товстої кишки (товста і пряма кишка), коліт та перфорація кишечника.
Ці реакції можуть бути або не бути пов'язаними з кровотечею, і вони можуть виникати при застосуванні будь -якої дози ацетилсаліцилової кислоти та у пацієнтів з прогностичними симптомами або без них, а також з історією серйозних шлунково -кишкових подій в анамнезі або без них.
Гострий панкреатит в контексті реакції гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти.
Гепатобіліарні порушення
Нечасто: гепатотоксичність, особливо у пацієнтів з ювенільним артритом
Невідомо: збільшення печінкових ферментів, головним чином гепатоцелюлярних уражень печінки, хронічний гепатит
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Поширені: кропив’янка, екзантематозна висипка, ангіоневротичний набряк, фіксовані висипання.
Ниркові та сечові розлади
Невідомо: ниркова недостатність. Тривалі високі дози можуть спричинити гостру ниркову недостатність та гострий інтерстиціальний нефрит.
Загальні розлади та стан на місці введення
Нечасто: синдром Рейє (у пацієнтів віком до 16 років)
Невідомо: анафілактичні / анафілактоїдні реакції можуть виникати у пацієнтів з історією гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти та / або інших нестероїдних протизапальних препаратів. Це також може статися у пацієнтів, у яких раніше не було виявлено гіперчутливості до цих препаратів.
Умови вагітності, післяпологового періоду та перинатального періоду
Невідомо: несвоєчасна доставка.
Судинні порушення:
Невідомо: васкуліт, включаючи пурпуру Шенлейна-Геноха.
Серцеві розлади:
Невідомо: синдром Куніса в контексті реакції гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти.
Під час лікування комбінаціями магнію та гідроксиду алюмінію можуть виникнути такі побічні ефекти:
Побічні ефекти не рекомендовані у рекомендованих дозах.
Порушення імунної системи
Невідомо: реакції гіперчутливості, такі як свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.
Шлунково -кишкові розлади:
Нечасто: діарея або запор (див. Особливі попередження).
Патології обміну речовин і харчування
Невідомо:
гіпермагніємія,
гіпералюмінемія,
гіпофосфатемія, при тривалому застосуванні або у високих дозах або навіть при нормальних дозах лікарського засобу у пацієнтів з низьким вмістом фосфору або у дітей до 2 років, що може спричинити посилення резорбції кісткової тканини, гіперкальціурію, остеомаляцію (див. Особливі попередження).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
СКЛАД
Одна таблетка, що розбивається, містить:
Діючі принципи: Ацетилсаліцилова кислота 300 мг, гідроксид магнію 80 мг, гідрат оксиду алюмінію 91,50 мг (що відповідає 70 мг гідроксиду алюмінію).
Допоміжні речовини: Кукурудзяний крохмаль; Тальк; Лактоза; Стеарат магнію.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
«Таблетки» 20 подільних таблеток
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АСКРИПТИНОВІ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка, що розбивається, містить:
- Діючі принципи:
Ацетилсаліцилова кислота 300 мг;
магнію гідроксид 80 мг;
гідрату оксиду алюмінію 91,50 мг
(що відповідає 70 мг гідроксиду алюмінію).
Допоміжні речовини з відомими ефектами: лактоза.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Дорослі
1. Профілактика великих атеро-тромботичних подій:
• Після інфаркту міокарда
• Після інсульту або транзиторної ішемічної атаки (ТІА)
• У пацієнтів з нестабільною стенокардією
• У пацієнтів з хронічною стабільною стенокардією
2. Профілактика повторної оклюзії аорто-коронарних обходів та черезшкірної транслюмінальної коронарної ангіопластики (PTCA)
Профілактика серцево -судинних подій у пацієнтів з явною атероматозною хворобою, при синдромі Кавасакі, у пацієнтів на гемодіалізі та у профілактиці тромбозів під час екстракорпорального кровообігу
3. Знеболюючі, жарознижуючі та протизапальні при ревматизмі, ревматоїдному артриті, головному та зубному болі, невралгії, м’язових, суглобових та менструальних болях, симптомах грипу та застуди.
Діти та підлітки до 16 років
Препарат показаний тільки для: ревматоїдного артриту, ревматичної хвороби, хвороби Кавасакі та як антиагрегантний засіб.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі
Як антиагрегантний засіб:
1 таблетка або ½ таблетки на день за один прийом.
Як болезаспокійливий, жарознижуючий, протиревматичний засіб:
1-2 таблетки 2-4 рази на день, на думку лікаря.
Діти та підлітки до 16 років
Дози відповідно зменшуються відповідно до віку.
Таблетки, що містять ацетилсаліцилову кислоту, переважно слід приймати на повний шлунок, особливо коли необхідно вводити препарат у високих дозах або протягом тривалого періоду часу. лікаря, якому доведеться оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Пацієнти з наявним мастоцитозом, у яких застосування ацетилсаліцилової кислоти може спричинити важкі реакції гіперчутливості (включаючи кровообіг із почервонінням, гіпотензію, тахікардію та блювоту).
Виразкова хвороба дванадцятипалої кишки, гіперчутливість до саліцилатів, геморагічний діатез.
Пацієнти з тяжкою печінковою недостатністю.
Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю (ClCr
Важка неконтрольована серцева недостатність,
Одночасне лікування метотрексатом у дозах 15 мг / тиждень або більше (див. Розділ 4.5),
Астма в анамнезі, спричинена введенням саліцилатів або речовин зі схожою активністю, особливо нестероїдних протизапальних препаратів,
Застосування цього лікарського засобу протипоказане дітям та молодим людям віком до 16 років, за винятком випадків, зазначених у розділі 4.1.
Доза> 100 мг / добу протягом третього триместру вагітності.
Цей лікарський засіб не слід застосовувати під час вірусних захворювань, таких як вітряна віспа або грип, через ризик розвитку синдрому Рейє.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Як і будь -який інший саліцилат, Аскриптин слід приймати на ситий шлунок.
Солі Mg та Al зменшують кишкову абсорбцію тетрациклінів: рекомендується уникати їх споживання під час пероральної терапії тетрациклінами.
Гідроксид алюмінію може викликати запор, а передозування солей магнію - гіпомоторику кишечника; високі дози цього лікарського засобу можуть спричинити або посилити кишкову непрохідність та патологічний ілеус у пацієнтів з підвищеним ризиком, таких як пацієнти з нирковою недостатністю, у дітей віком до 2 років або літніх людей.
Гідроксид алюмінію погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту, тому системні ефекти рідко зустрічаються у пацієнтів з нормальною функцією нирок. Однак надмірні дози або тривале застосування або навіть нормальні дози у пацієнтів з низьким вмістом фосфору або у дітей до 2 років вік може призвести до елімінації фосфатів (завдяки алюмінієво-фосфатному зв’язку), що супроводжується збільшенням резорбції кісток та гіперкальціурією з ризиком остеомаляції. Рекомендується проконсультуватися з лікарем у разі тривалого застосування або у пацієнтів з ризиком гіпофосфатемії .
З обережністю застосовувати у випадках астми, подагри та пацієнтів з печінковою недостатністю легкої та середньої тяжкості.
Пацієнтам з дефіцитом G6PD ацетилсаліцилову кислоту слід вводити під ретельним наглядом лікаря через ризик гемолізу (див. Розділ 4.8).
Передопераційне застосування може перешкоджати інтраопераційному гемостазу.
Для доз ацетилсаліцилової кислоти ≥ 500 мг / добу:
Існують дані, що препарат, пригнічуючи синтез циклооксигенази / простагландину, може спричинити зниження жіночої фертильності через вплив на овуляцію. Цей ефект є оборотним після припинення прийому препарату.
Прийом аскриптину слід припинити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності.
Цей лікарський засіб не слід застосовувати дітям та молодим людям віком до 16 років (див. Розділ «Протипоказання»).
Люди старше 70 років, особливо при наявності супутньої терапії, повинні використовувати цей препарат тільки після консультації з лікарем.
Аскриптин містить лактозу: Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Ефект лікування може бути змінений, якщо Аскрипін приймати одночасно з іншими ліками, такими як:
- антикоагулянти (наприклад, варфарин);
- препарати проти відторгнення (наприклад, циклоспорин, такролімус);
- антигіпертензивні засоби (наприклад, діуретики та інгібітори АПФ);
- знеболюючі та протизапальні засоби (наприклад, стероїди, НПЗЗ);
- ліки від подагри (пробенецид);
- протиракові та ревматоїдні артрити (метотрексат)
Протипоказані асоціації:
Метотрексат у дозах, що перевищують або дорівнюють 15 мг / тиждень:
Підвищена гематологічна токсичність метотрексату (протизапальні засоби зазвичай знижують нирковий кліренс метотрексату, а саліцилати витісняють метотрексат із зв’язування з білками плазми крові) (див. Розділ 4.3).
Асоціації, що вимагають запобіжних заходів щодо використання:
Метотрексат у дозах нижче 15 мг / тиждень:
Підвищена гематологічна токсичність метотрексату (протизапальні засоби зазвичай знижують нирковий кліренс метотрексату, а саліцилати витісняють метотрексат від його зв’язування з білками плазми крові).
Метамізол: метамізол при одночасному прийомі з ацетилсаліциловою кислотою може зменшити "вплив на" агрегацію тромбоцитів. Тому цю комбінацію слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти для кардіопротекції.
ІбупрофенЕкспериментальні дані вказують на те, що ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному прийомі препаратів. ібупрофену; не існує клінічно значущого ефекту від періодичного застосування ібупрофену (див. розділи 4.4 та 5.1).
Антикоагулянти, тромболітики / інші антитромбоцитарні засоби: підвищений ризик кровотечі.
Інші нестероїдні протизапальні препарати, що містять саліцилати у високих дозах: підвищений ризик виразки шлунково -кишкового тракту та кровотечі через синергетичний ефект.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищений ризик кровотечі в цілому і з верхніх відділів шлунково -кишкового тракту зокрема, через можливий синергетичний ефект.
Системні лужники (наприклад, бікарбонати): введення прискорює виведення саліцилатів, зменшуючи їх терапевтичну ефективність.
Циклоспорин: підвищена нефротоксичність, спричинена циклоспорином. Рекомендується особлива увага, особливо пацієнтам літнього віку.
Дигоксин: збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові через зменшення ниркової екскреції.
Протидіабетики, напр. інсулін, сульфонілсечовини: посилення гіпоглікемічного ефекту при застосуванні високих доз ацетилсаліцилової кислоти через гіпоглікемічну дію ацетилсаліцилової кислоти та витіснення сульфонілсечовини з місць зв’язування з білками.
Діуретики у поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти: зменшення клубочкової фільтрації за рахунок зменшення синтезу простагландинів.
Системні глюкокортикоїди, за винятком гідрокортизону, які використовуються як замісна терапія при хворобі Аддісона: зниження рівня саліцилатів у крові під час лікування кортикостероїдами та ризик передозування саліцилатами після його припинення через збільшення елімінації саліцилатів кортикостероїдами.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (інгібітори АПФ) та антагоністи рецепторів ангіотензину II (сартани) у поєднанні з високими дозами ацетилсаліцилової кислоти: зменшення клубочкової фільтрації через інгібування судинорозширювальних простагландинів, а також зниження антигіпертензивного ефекту.
Інші гіпотензивні засоби (бета -блокатори): зниження антигіпертензивної дії через інгібуючу дію судинорозширювальних простагландинів.
Вальпроєва кислота: підвищена токсичність вальпроєвої кислоти через витіснення з місць зв'язування з білками.
Тетрацикліни: Солі Mg та Al зменшують кишкову абсорбцію тетрациклінів.
Урикозурики, такі як пробенецид: зменшення урикозуричного ефекту (конкуренція з канальцевим виведенням сечової кислоти).
Ванкоміцин: підвищений ризик ототоксичності ванкоміцину.
Алкоголь: збільшення пошкодження слизової оболонки шлунково -кишкового тракту та подовження часу кровотечі через адитивну дію ацетилсаліцилової кислоти та алкоголю.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Застосування протягом тривалого періоду вагітності та введення протягом останніх трьох місяців вагітності повинно проводитися тільки за призначенням лікаря, оскільки ацетилсаліцилова кислота може спричинити геморагічні явища у плода та матері, затримку пологів та, у майбутньої дитини, раннє закриття протоку Боталло. Протягом останніх трьох місяців і особливо на останніх тижнях вагітності було б доцільно уникати вживання ацетилсаліцилової кислоти.
- Низькі дози (до 100 мг / добу)
Клінічні дослідження показують, що дози до 100 мг / добу можна вважати безпечними для використання лише в акушерстві, що вимагає моніторингу спеціаліста.
- Дози 100-500 мг / добу
Недостатньо клінічних даних щодо застосування доз від 100 мг на добу до 500 мг на добу. Тому наведені нижче рекомендації щодо доз 500 мг на добу і вище також застосовуються до цього діапазону доз.
- Дози 500 мг / добу і більше
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плоду.
Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. збільшувати з дозою та тривалістю терапії.
Було показано, що при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів у тварин підвищуються втрати перед та після імплантації та смертність ембріонів та плодів.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, у тому числі серцево -судинними, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Протягом першого та другого триместру вагітності не слід призначати ацетилсаліцилову кислоту, якщо це не є строго необхідним.
Якщо ацетилсаліцилова кислота використовується жінкою, яка намагається завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності, дозу та тривалість лікування слід максимально знизити.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддавати плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів.
Отже, ацетилсаліцилова кислота у дозах> 100 мг / добу протипоказана протягом третього триместру вагітності.
Час годування
Оскільки він виділяється з грудним молоком, застосування препарату під час годування груддю не рекомендується через ризик виникнення побічних ефектів у дитини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Аскриптин не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Частота побічних реакцій, описаних нижче, визначається за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Під час лікування ацетилсаліциловою кислотою можуть виникнути такі побічні ефекти:
Побічні ефекти ацетилсаліцилової кислоти в більшості випадків є наслідком її фармакологічного механізму дії і в основному впливають на шлунково -кишковий тракт. Якийсь побічний ефект виникає у 5-7% пацієнтів.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Часто: гіпопротромбінемія (у високих дозах)
Нечасто: анемія
Невідомо: також повідомлялося про гематологічні ефекти, такі як геморагічні синдроми (носові кровотечі, кровоточивість ясен, пурпура тощо) із збільшенням часу кровотечі. Ця дія зберігається протягом 4-8 днів після припинення лікування ацетилсаліциловою кислотою.
Тромбоцитопенія.
Гемолітична анемія у пацієнтів з дефіцитом глюкозо -6 -фосфатдегідрогенази (G6PD) (див. Розділ 4.4).
Панцитопенія, білінейна цитопенія, апластична анемія, недостатність кісткового мозку, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія.
Розлади нервової системи
Невідомо: при тривалому застосуванні високих доз може виникнути пітливість, головний біль та сплутаність свідомості.
Внутрішньочерепна кровотеча, яка може бути смертельною, особливо якщо ліки призначають людям похилого віку.
Порушення у вусі та лабіринті
Невідомо: при тривалому застосуванні високих доз може виникнути запаморочення, шум у вухах та глухота. У цих випадках лікування слід негайно припинити.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Поширені: риніт, пароксизмальний бронхоспазм, важка задишка
Невідомо: некардіогенний набряк легенів під час хронічного застосування та в контексті реакції гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти.
Шлунково -кишкові розлади:
Поширені: шлунково -кишкова кровотеча (мелана, гематемеза). Біль у животі, нудота, диспепсія, блювота, виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки.
Невідомо:
• Розлади верхніх відділів шлунково -кишкового тракту:
езофагіт, ерозивний дуоденіт, ерозивний гастрит, виразки стравоходу, перфорації.
• Нижні розлади шлунково -кишкового тракту:
виразки тонкої (тонкій та клубовій кишці) та товстої кишки (товста і пряма кишка), коліті та перфорації кишечника.
Ці реакції можуть бути або не бути пов'язаними з кровотечею, і вони можуть виникати при застосуванні будь -якої дози ацетилсаліцилової кислоти та у пацієнтів з прогностичними симптомами або без них, а також з історією серйозних шлунково -кишкових подій в анамнезі або без них.
Гепатобіліарні порушення
Нечасто: гепатотоксичність, особливо у пацієнтів з ювенільним артритом
Невідомо: збільшення печінкових ферментів, головним чином гепатоцелюлярних уражень печінки, хронічний гепатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Поширені: кропив’янка, екзантематозна висипка, ангіоневротичний набряк, фіксовані висипання.
Ниркові та сечові розлади
Невідомо: ниркова недостатність.
Тривалі високі дози можуть спричинити гостру ниркову недостатність та гострий інтерстиціальний нефрит.
Загальні розлади та стан на місці введення
Нечасто: синдром Рейє (у пацієнтів віком до 16 років)
Невідомо: анафілактичні / анафілактоїдні реакції можуть виникати у пацієнтів з історією гіперчутливості до ацетилсаліцилової кислоти та / або інших нестероїдних протизапальних препаратів. Це також може статися у пацієнтів, у яких раніше не було виявлено гіперчутливості до цих препаратів.
Умови вагітності, післяпологового періоду та перинатального періоду
Невідомо: несвоєчасна доставка.
Під час лікування комбінаціями магнію та гідроксиду алюмінію можуть виникнути такі побічні ефекти:
Побічні ефекти не рекомендовані у рекомендованих дозах.
Порушення імунної системи
Невідомо: реакції гіперчутливості, такі як свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції.
Шлунково -кишкові розлади:
Нечасто: діарея або запор (див. Розділ 4.4).
Патології обміну речовин і харчування
Невідомо:
гіпермагніємія,
гіпералюмінемія,
гіпофосфатемії, під час тривалого застосування або у високих дозах або навіть у нормальних дозах лікарського засобу у пацієнтів на дієтах з низьким вмістом фосфору або у дітей віком до 2 років, що може спричинити посилення резорбції кісткової тканини, гіперкальціурію, остеомаляцію (див. розділ 4.4).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Італійське агентство з лікарських засобів" . Веб -сайт: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Токсичність саліцилатів може бути наслідком хронічного передозування або гострого, потенційно небезпечного для життя передозування, яке також включає випадковий прийом всередину дітям.
Передозування саліцилатами, особливо у маленьких дітей, може призвести до важкої гіпоглікемії та потенційно смертельної інтоксикації.
Хронічне отруєння саліцилатами може бути підступним, оскільки ознаки та симптоми неспецифічні. Симптоми включають запаморочення, запаморочення, шум у вухах, глухоту, пітливість, нудоту та блювоту, головний біль, сплутаність свідомості, помутніння зору, розширення судин та гіпервентиляцію. Неврологічні розлади, такі як сплутаність свідомості, марення, судоми і кома).
Головною характеристикою гострої інтоксикації є сильна зміна кислотно-лужного балансу, яка може змінюватись у залежності від віку та тяжкості інтоксикації; найпоширенішим проявом у дітей є метаболічний ацидоз, а респіраторний алкалоз - у дорослих.
Некардіогенний набряк легенів може виникнути при гострому та хронічному передозуванні ацетилсаліцилової кислоти (див. Розділ 4.8).
Повідомляються симптоми гострого передозування в поєднанні з гідроксидом алюмінію та магнієвою сіллю включають діарею, біль у животі, блювоту.
Високі дози магнію та алюмінію можуть спричинити або посилити кишкову непрохідність та патологічний ілеус у пацієнтів групи ризику (див. Розділ 4.4).
Лікування "інтоксикації" визначається "сутністю", стадією та клінічними симптомами останнього і має здійснюватися відповідно до загальноприйнятих методів боротьби з отруєннями. Основні заходи, які необхідно прийняти, полягають у "прискоренні "виведення ліків (промивання шлунка, вимушений лужний діурез) та відновлення електролітного та кислотно-лужного обміну. У випадках важкої інтоксикації та при порушенні функції нирок рекомендується гемодіаліз.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антитромботики, антиагреганти.
Код ATC: B01AC06.
Оцінка буферної ємності "in vivo". Оральний прийом аскриптину у щурів Wistar у порівнянні з АСК та з AL (OH) 3 + Mg (OH) 2 показує невплив кислотного компонента на буферну дію лужного компонента.
Знеболюючі, жарознижуючі та протизапальні властивості аскриптину, оцінені за класичними фармакологічними моделями, виявилися порівнянними з тими, що визнані для ацетилсаліцилової кислоти в тих же дозах, що і в аскриптині.
Лікування одноразовими субтоксичними дозами аскриптіну (460-676 мг / кг перорально у щурів Wistar) спричиняє «зміну кислотно-лужного балансу» крові, подібне до того, що викликано рівними дозами ацетилсаліцилової кислоти. Також спостерігається помірне збільшення загальної кислотності, однак кількість вільної соляної кислоти менша за ту, що викликана введенням ацетилсаліцилової кислоти, у дозах, рівних тим, що містяться в аскриптині.
Антиагрегантну активність аскриптину підкреслили, оцінивши інгібування тромбоксану у здорових добровольців: у всіх досліджених суб’єкт повне гальмування проявився протягом 60 хвилин після введення та зберігався щонайменше протягом 24 годин.
Експериментальні дані вказують на те, що ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному введенні препаратів.В одному дослідженні після введення одноразової дози ібупрофену 400 мг, прийнятої протягом 8 годин до або через 30 хвилин після при введенні ацетилсаліцилової кислоти (81 мг) спостерігалося зменшення впливу ацетилсаліцилової кислоти на утворення тромбоксану та агрегацію тромбоцитів. Однак обмежені дані та невизначеність, що стосується їх застосування до клінічної ситуації, не дозволяють зробити остаточних висновків щодо продовження застосування ібупрофену; здається, що клінічно значущого ефекту від періодичного застосування ібупрофену немає.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Оральний прийом аскриптину показав швидке всмоктування міститься в ньому ацетилсаліцилової кислоти: пік досягається в межах 60 дюймів із сироватковим рівнем між 2,76 і 6,75 мг / мл.
Біодоступність.
"In vitro" було показано, що гідроксиди магнію та алюмінію значно збільшують здатність розчинення ацетилсаліцилової кислоти.
Абсорбція була однаковою як для вільної ацетилсаліцилової кислоти, так і для такої, що міститься в аскриптині; однак, більш висока швидкість розчинення призводить для аскриптину до більш швидкого та вищого піку саліцилату в сироватці крові.
"In vivo" гідроксиди магнію та алюмінію, без системних ефектів, буфер, протягом приблизно 32 хвилин, рН шлункового соку близько 3-5 значень, тому близький до рК ацетилсаліцилової кислоти, а отже, вони прискорюються і полегшують її всмоктування, тим самим захищаючи слизову оболонку шлунково -кишкового тракту від подразнюючого та пошкоджуючого впливу ацетилсаліцилової кислоти.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Для гострого введення. DL50 щур S.D. per os: 2030 мг / кг.
Доведений вплив антиацидного компонента на добре відому низьку гостру токсичність ацетилсаліцилової кислоти зробив подальші випробування на гостру токсичність марними.
Для тривалого введення. Щури Wistar 30 днів. Щоденні пероральні дози 338/667 та 1015 мг / кг. Дози до 667 мг / кг добре переносилися.З іншого боку, у дозі 1015 мг / кг (у 140 разів вище порівняльної терапевтичної дози) спостерігається негативна дія на вагу та підвищена смертність.
Щури Wistar ростуть 150 днів. Щоденне пероральне введення 200 мг / кг (у 30 разів вище порівняльної терапевтичної дози) не впливає на ріст тіла (масу), аналіз крові, функцію печінки, масу та зовнішній вигляд основних органів.
Немає ніякої додаткової інформації про доклінічні дані, окрім тієї, про яку вже повідомлялося в іншому місці цього Зведення характеристик препарату (див. Розділ 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Кукурудзяний крохмаль; лактоза; тальк; стеарат магнію.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Коробка з 20 ділими таблеток у непрозорому блістері.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
A.I.C. n. 023075029
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
16.04.1975 / 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Жовтень 2014 року.
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)
