Діючі речовини: ципрофлоксацин
Ципроксин таблетки, вкриті оболонкою, 250 мг
Ципроксинові вкладиші доступні для розмірів упаковок:- Ципроксин таблетки, вкриті оболонкою, 250 мг
- Ципроксин таблетки, вкриті оболонкою, 500 мг
- Ципроксин таблетки, вкриті оболонкою, 750 мг
- Ципроксин 250 мг / 5 мл гранули та розчинник для пероральної суспензії
Чому використовується ципроксин? Для чого це?
Ципроксин містить діючу речовину ципрофлоксацин. Ципроксин - антибіотик сімейства фторхінолонових. Ципрофлоксацин діє, вбиваючи бактерії, що викликають інфекції. Він працює тільки з певними штамами бактерій.
Дорослі
Ципроксин використовується у дорослих для лікування таких бактеріальних інфекцій:
- інфекції дихальних шляхів
- тривалі або повторювані інфекції вуха або пазух
- інфекції сечовивідних шляхів
- інфекції статевих органів у чоловіків і жінок
- шлунково-кишкові та внутрішньочеревні інфекції
- інфекції шкіри та м’яких тканин
- інфекції кісток і суглобів
- для профілактики інфекцій, спричинених бактерією Neisseria meningitidis
- вплив вдихання спор сибірки
Ципрофлоксацин може бути використаний для лікування пацієнтів з низьким вмістом лейкоцитів (нейтропенія), у яких є гарячка, яка підозрюється через бактеріальну інфекцію.
Якщо у вас важка інфекція або інфекція, спричинена кількома типами бактерій, вам може бути призначено інше лікування антибіотиками на додаток до ципроксину.
Діти та підлітки
Ципроксин використовується у дітей та підлітків під наглядом фахівця для лікування таких бактеріальних інфекцій:
- інфекції легенів та бронхів у дітей та підлітків, які страждають на муковісцидоз
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, включаючи інфекції, що потрапили в нирки (пієлонефрит)
- вплив вдихання спор сибірки
Ципроксин також може бути використаний для лікування інших специфічних серйозних інфекцій у дітей та підлітків, якщо ваш лікар вважає це за необхідне.
Протипоказання Коли ципроксин не слід застосовувати
Не приймайте Ципроксин:
- Якщо у вас алергія на діючу речовину, інші хінолони або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- Якщо ви приймаєте тизанідин (див. Розділ: Інші ліки та ципроксин)
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ципроксин
Перш ніж приймати Ципроксин, повідомте свого лікаря, якщо:
- мали проблеми з нирками, можливо, доведеться скорегувати ваше лікування
- страждають на епілепсію або інші неврологічні розлади
- мали проблеми з сухожиллями під час попереднього лікування антибіотиками, такими як ципроксин
- страждають на міастенію (тип м’язової слабкості)
- якщо у вас проблеми з серцем.Особливо слід бути обережним при застосуванні ципроксину, якщо ви народилися з подовженим інтервалом QT у сім’ї або у вас були в сім’ї (відображається на ЕКГ, електричний запис серця), маєте дисбаланс фізіологічного розчину в крові (особливо низький рівень калію або магнію в крові), мають дуже повільний серцевий ритм (називається брадикардією), мають слабке серце (серцева недостатність), мають в анамнезі серцевий напад (інфаркт міокарда), є жінкою чи пацієнтом похилого віку або приймають інші ліки які можуть спричинити аномальні зміни на ЕКГ (див. розділ «Інші ліки та ципроксин»).
- Скажіть своєму лікарю, якщо ви чи член вашої родини знаєте, що у вас дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (G6PD), оскільки у вас може бути ризик розвитку анемії при застосуванні ципрофлоксацину.
Для лікування деяких інфекцій статевих шляхів лікар може призначити інший антибіотик, крім ципрофлоксацину. Якщо симптомів поліпшення немає через 3 дні лікування, зверніться до лікаря
Негайно повідомте свого лікаря, якщо під час прийому Ципроксину виникає будь -яке з перерахованих нижче станів. Ваш лікар вирішить, чи варто припинити прийом Ципроксину.
- Важка та раптова алергічна реакція (анафілактична реакція / анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк). Існує велика ймовірність того, що навіть при першій дозі виникне важка та раптова алергічна реакція з такими симптомами: скутість у грудях, запаморочення, нудота або непритомність, запаморочення при стоянні. У цьому випадку припиніть прийом Ципроксину та негайно зверніться до лікаря.
- Іноді ципроксин може викликати біль і набряк у суглобах та тендиніт, особливо якщо ви літнього віку та лікуєтесь кортикостероїдами. Запалення та розрив сухожиль також можуть виникнути протягом 48 годин після початку лікування або протягом кількох місяців після закінчення лікування ципроксином. Уникайте зайвих фізичних навантажень, оскільки це може збільшити ризик розриву сухожилля.
- Якщо ви страждаєте на епілепсію або інші неврологічні розлади, такі як церебральна ішемія або інсульт, ви можете відчути небажані наслідки з боку центральної нервової системи. Якщо це сталося, припиніть прийом Ципроксину і негайно зверніться до лікаря.
- Психічні реакції можуть виникнути під час першого прийому ципроксину. Якщо ви страждаєте від депресії або психозу, ваші симптоми можуть посилитися під час лікування ципроксином. У рідкісних випадках депресія та психоз можуть перерости у думки про самогубство або самогубство або спроби самогубства. Якщо це сталося, припиніть прийом Ципроксину і негайно зверніться до лікаря.
- Ви можете відчути симптоми нейропатії, такі як біль, печіння, поколювання, оніміння та / або слабкість. Якщо це сталося, припиніть прийом Ципроксину і негайно зверніться до лікаря.
- У хворих на цукровий діабет дуже часто повідомлялося про гіпоглікемію, переважно у людей похилого віку. Якщо це сталося, негайно зверніться до лікаря.
- Пронос може розвинутися під час лікування антибіотиками, включаючи ципроксин, або навіть через кілька тижнів. Якщо стан погіршується або зберігається, або якщо ви помітили кров або слиз у стільці, вам слід негайно припинити прийом Ципроксину, оскільки це може бути небезпечним для життя.
- Скажіть своєму лікарю або персоналу лабораторії, що ви приймаєте Ципроксин, якщо вам потрібно здати аналіз крові або сечі.
- Якщо у вас проблеми з нирками, повідомте свого лікаря, оскільки вам може знадобитися зміна дози.
- Ципроксин може викликати пошкодження печінки. Якщо ви помітили такі симптоми, як втрата апетиту, жовтяниця (пожовтіння шкіри), темна сеча, свербіж або болючість у животі, припиніть прийом Ципроксину та негайно зверніться до лікаря.
- Ципроксин може спричинити зменшення кількості лейкоцитів, що може призвести до зниження стійкості до інфекцій. Якщо ви відчуваєте інфекцію з такими симптомами, як гарячка та помітне погіршення загального стану, або лихоманка з симптомами локалізованої інфекції, такими як біль у горлі або біль у глотці чи роті або проблеми з сечовипусканням, вам слід негайно звернутися до лікаря. пройти обстеження крові для перевірки можливого зниження лейкоцитів (агранулоцитоз). Важливо повідомити лікаря про ліки.
- Під час прийому Ципроксину ваша шкіра стає більш чутливою до сонячного або ультрафіолетового (УФ) світла. Уникайте впливу інтенсивного сонячного світла та штучного ультрафіолетового випромінювання, наприклад, з соляріїв.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію ципроксину
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Не приймайте ципроксин разом з тизанідином, оскільки це може спричинити такі побічні ефекти, як зниження артеріального тиску та сонливість (див. Розділ: Не приймайте ципроксин. Наступні ліки взаємодіють з ципроксином в організмі.
Прийом ципроксину разом з цими ліками може вплинути на їх терапевтичний ефект та збільшити ймовірність виникнення побічних ефектів. Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте:
- Антагоністи вітаміну К (наприклад, варфарин, аценокумарол, фенпрокумон або флундіон) або інші пероральні антикоагулянти (для розрідження крові)
- пробенецид (при подагрі)
- метотрексат (для деяких видів раку, псоріазу або «ревматоїдного артриту»)
- теофілін (при проблемах з диханням)
- тизанідин (для спастичності м’язів при розсіяному склерозі)
- оланзапін (антипсихотичний засіб)
- клозапін (антипсихотичний засіб)
- ропінірол (при хворобі Паркінсона)
- фенітоїн (при епілепсії)
- метоклопрамід (від нудоти та блювоти)
- циклоспорин (для проблем зі шкірою, ревматоїдного артриту та при трансплантації органів)
- інші препарати, які можуть змінювати серцевий ритм: препарати, що належать до групи антиаритмічних засобів (наприклад: хінідин, гідрохінідин, дизопірамід, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), трициклічні антидепресанти, деякі антимікробні засоби (які належать до групи макролідів), деякі антипсихотики .
Ципроксин може підвищити рівень таких ліків у крові:
- пентоксифілін (при порушеннях кровообігу)
- кофеїн
- дулоксетин (для депресії, діабетичної нейропатії або нетримання)
- лідокаїн (для серцевих проблем або для анестезії)
- силденафіл (наприклад, при еректильній дисфункції)
Деякі ліки зменшують дію ципроксину. Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте або маєте намір приймати:
- антациди
- омепразол
- мінеральні добавки
- сукральфат
- полімерний фосфатний хелатор (наприклад, севеламер або карбонат лантану)
- ліки або добавки, що містять кальцій, магній, алюміній або залізо
Якщо ці препарати є необхідними, прийміть Ципроксин приблизно за дві години до їх прийому або не раніше ніж через чотири години після.
Ципроксин з їжею та напоями
Якщо ви не приймаєте Ципроксин під час їжі, під час прийому таблеток не вживайте та не пийте кисломолочні продукти (наприклад, молоко або йогурт) або збагачені кальцієм напої, оскільки вони можуть перешкоджати всмоктуванню активної речовини.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Не рекомендується застосування ципроксину під час вагітності.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви вагітні або плануєте завагітніти. Застосування ципроксину не рекомендується під час годування груддю, оскільки ципрофлоксацин виділяється у грудне молоко і може завдати шкоди вашій дитині.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Ципроксин може перешкоджати вашій пильності. Оскільки можуть виникнути неврологічні побічні явища, перед тим як керувати транспортними засобами або працювати з механізмами, особливо якщо ви вживали алкоголь, перевірте свою реакцію на ципроксин. Якщо ви сумніваєтесь, поговоріть зі своїм лікарем.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати ципроксин: дозування
Ваш лікар пояснить вам, скільки саме ципроксину слід приймати, як часто і як довго. Це буде залежати від типу інфекції, від якої ви страждаєте, та її тяжкості.
- Скажіть своєму лікарю, якщо у вас проблеми з нирками, оскільки, можливо, доведеться змінити дозу.
- Лікування зазвичай триває від 5 до 21 дня, але для важких інфекцій може знадобитися більше часу. Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Зверніться до лікаря або фармацевта, якщо ви не впевнені, скільки таблеток прийняти і як приймати ципроксин.
- Таблетки ковтати з великою кількістю рідини. Не розжовуйте таблетки, оскільки вони мають неприємний смак.
- Спробуйте приймати таблетки щодня приблизно в один і той же час.
- Ви можете приймати таблетки під час їжі або між ними. Кальцій, що приймається під час їжі, не впливає суттєво на всмоктування. Однак не приймайте таблетки ципроксину разом з молочними продуктами, такими як молоко або йогурт, або з фруктовими соками, збагаченими мінералами (наприклад, збагачений кальцієм апельсиновий сік).
Не забувайте пити багато води під час прийому цього ліки.
Передозування Що робити, якщо ви передозували ципроксин
Якщо ви прийняли більше ципроксину, ніж слід
Якщо ви приймаєте більше рекомендованої дози, негайно зверніться до лікаря. Якщо можливо, візьміть із собою таблетки або коробку, щоб показати лікаря.
Якщо ви забули прийняти Ципроксин
Прийміть нормальну дозу якомога швидше, а потім продовжуйте, як було призначено. Однак, якщо вже настав час для наступної дози, не приймайте пропущену дозу і продовжуйте як зазвичай. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Обов’язково пройдіть курс лікування.
Якщо Ви припините прийом Ципроксину
Важливо, щоб ви пройшли курс лікування, навіть якщо після декількох днів ви почуваєтесь краще. Якщо ви припините прийом цього ліки занадто рано, інфекція може бути не повністю вилікувана, а симптоми інфекції можуть повернутися або погіршитися. Це також може розвинути стійкість до антибіотиків.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти ципроксину
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Поширені:
(може вразитися до 1 з 10 осіб):
- нудота, діарея
- суглобові болі у дітей
Нечасто:
(може вразитися до 1 з 100 осіб):
- грибкові суперінфекції
- висока концентрація еозинофілів, типу лейкоцитів
- зниження апетиту
- гіперактивність, збудження
- головний біль, запаморочення, порушення сну, порушення смаку
- блювота, біль у животі, проблеми з травленням (розлад шлунка, розлад травлення / печія), гази
- збільшення певних речовин у крові (трансаміназ та / або білірубіну)
- висип, свербіж, кропив’янка
- біль у суглобах у дорослих
- зниження функції нирок
- біль у м’язах і кістках, нездужання (астенія), лихоманка
- підвищення рівня лужної фосфатази в крові (певної речовини в крові)
Рідкісні:
(може вразитися до 1 з 1000 осіб):
- запалення кишечника (коліт), пов'язане із застосуванням антибіотиків (у дуже рідкісних випадках це може бути смертельним) (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи)
- зміни кількості клітин крові (лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, анемія), збільшення або зменшення фактора згортання крові (тромбоцити)
- алергічна реакція, набряк (набряк), гострий набряк шкіри та слизових оболонок (ангіоневротичний набряк)
- підвищення рівня цукру в крові (гіперглікемія)
- зниження рівня цукру в крові (гіпоглікемія) (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи)
- сплутаність свідомості, дезорієнтація, тривожна реакція, незвичайні сни, депресія (яка в рідкісних випадках може перерости в думки про самогубство або самогубство або спроби самогубства), галюцинації
- поколювання, незвичайна чутливість до сенсорних подразників, зниження чутливості шкіри, тремтіння, судоми (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи), запаморочення
- порушення зору, включаючи подвійне бачення
- шум у вухах, зниження слуху, зниження слуху
- прискорене серцебиття (тахікардія)
- розширення судин (розширення судин), зниження артеріального тиску, непритомність
- задишка, включаючи симптоми астми
- порушення печінки, жовтяниця (холестатична жовтяниця), гепатит
- чутливість до світла (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи)
- м’язові болі, запалення суглобів, підвищення м’язового тонусу, судоми
- ниркова недостатність, кров або кристали в сечі (див. розділ 2: Попередження та запобіжні заходи), запалення сечовивідних шляхів
- затримка води, надмірна пітливість
- підвищення рівня ферменту амілази
Дуже рідкісний:
(може вразитися до 1 з 10000 осіб):
- певний тип зниження еритроцитів (гемолітична анемія); небезпечне зниження типу лейкоцитів (агранулоцитоз); зниження еритроцитів, лейкоцитів і тромбоцитів (панцитопенія), що може бути смертельним; пригнічення кісткового мозку, що також може бути смертельним (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи)
- важка алергічна реакція (анафілактична реакція або анафілактичний шок, що може бути смертельним - сироваткова хвороба) (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи)
- психічні розлади (психотичні реакції, які в рідкісних випадках можуть перерости в думки про самогубство або спроби самогубства або самогубства) (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи)
- мігрень, порушення координації, нестійка хода (порушення ходи), порушення нюху (порушення нюху), тиск на мозок (внутрішньочерепна гіпертензія, включаючи псевдоопухоль головного мозку)
- спотворення сприйняття кольорів
- запалення стінок судин (васкуліт)
- панкреатит
- загибель клітин печінки (некроз печінки), що дуже рідко може призвести до небезпечної для життя печінкової недостатності
- точна кровотеча під шкірою (петехії); різні види шкірних висипань (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз, які є потенційно смертельними)
- м’язова слабкість, запалення сухожиль, розрив сухожилля
- особливо велике сухожилля, розташоване на задній стороні щиколотки (ахіллове сухожилля) (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи); погіршення симптомів міастенії (див. розділ: Попередження та запобіжні заходи)
Невідомо:
(Частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- розлади, пов'язані з нервовою системою, такі як біль, печіння, поколювання, оніміння та / або слабкість у кінцівках (периферична нейропатія та полінейропатія)
- аномальний прискорений ритм серця, небезпечний для життя нерегулярний ритм серця, зміна серцевого ритму (так зване "подовження" інтервалу QT ", відображене на ЕКГ, електрична активність серця)
- гнійничкові висипання
- вплив на згортання крові (у пацієнтів, які отримують антагоністи вітаміну К)
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Особливих умов зберігання не потрібно.
Зберігати подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте Ципроксин після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері або картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Ципроксин
Діюча речовина - ципрофлоксацин.
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 250 мг ципрофлоксацину (у вигляді гідрохлориду). Інші інгредієнти: Ядро таблетки: мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, стеарат магнію, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний безводний. Плівкове покриття: гіпромелоза, макрогол 4000, діоксид титану (Е 171).
Опис того, як виглядає Ципроксин, та вміст упаковки
Таблетки ципроксину 250 мг: круглі, блідо-білі або злегка жовтуваті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з позначкою "CIP-лінія 250" з одного боку та хрестом Байєра з іншого.
Таблетки можна розділити на рівні половини.
Упаковки з 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 50, 100, 160 або 500 таблеток, вкритих оболонкою.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЦІПРОКСИН 250 МГ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 250 мг ципрофлоксацину (у вигляді гідрохлориду).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Круглі, майже білі або злегка жовтуваті таблетки з маркуванням "CIP score line 250" з одного боку та хрестом Баєра з іншого.
Таблетки можна розділити на рівні половини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, ципроксину 250 мг, призначені для лікування перелічених нижче інфекцій (див. Розділи 4.4 та 5.1). Перед початком терапії слід звернути особливу увагу на наявну інформацію про резистентність до ципрофлоксацину.
Рекомендується звернутися до офіційних вказівок щодо належного використання антибактеріальних засобів.
Дорослі
• Інфекції нижніх дихальних шляхів, викликані грамнегативними бактеріями
- загострення хронічної обструктивної хвороби легенів
- бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі або бронхоектазах
- пневмонія
• Хронічний гнійний середній отит
• Спалахи хронічного синуситу, особливо якщо вони викликані грамнегативними бактеріями
• Інфекції сечовивідних шляхів
• Інфекції статевої системи
• Гонококовий уретрит та цервіцит від Neisseria gonorrhoeae
• Епідидимо-орхіт, включаючи випадки від Neisseria gonorrhoeae
• Запальні захворювання органів малого таза, включаючи випадки від Neisseria gonorrhoeae
• Інфекції шлунково -кишкового тракту (наприклад, діарея мандрівника)
• Внутрішньочеревні інфекції
• Інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені грамнегативними бактеріями
• Злоякісний зовнішній отит
• Інфекції кісток і суглобів
• Профілактика інвазійних інфекцій від Neisseria meningitidis
• Інгаляційний сибірка (профілактика та постконтактна терапія)
Ципрофлоксацин можна застосовувати для лікування нейтропенічних пацієнтів з гарячкою, підозрюваною через бактеріальну інфекцію.
Діти та підлітки
• Бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі, спричинені Pseudomonas aeruginosa
• Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит
• Інгаляційний сибірка (профілактика та постконтактна терапія)
Ципрофлоксацин також можна використовувати для лікування серйозних інфекцій у дітей та підлітків, якщо це вважається за необхідне.
Лікування повинні розпочинати лише лікарі, які мають досвід лікування муковісцидозу та / або важких інфекцій у дітей та підлітків (див. Розділи 4.4 та 5.1).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Дозування змінюється залежно від показань, тяжкості та місця інфекції, чутливості збудника до ципрофлоксацину, функції нирок пацієнта, а у дітей та підлітків - маси тіла.
Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, а також від його клінічного та бактеріологічного перебігу.
Лікування інфекцій, викликаних певними бактеріями (напр. Pseudomonas aeruginosa, Ацинетобактер або Стафілококи) може вимагати більш високих доз ципрофлоксацину та їх комбінації з іншими відповідними антибактеріальними засобами.
Лікування деяких інфекцій (наприклад, запальних захворювань органів малого таза, внутрішньочеревних інфекцій, інфекцій у нейтропенічних пацієнтів та інфекцій кісток та суглобів) може вимагати комбінації з іншими відповідними антибактеріальними засобами.
Дорослі
Педіатричне населення
Пацієнти літнього віку
Пацієнтів літнього віку слід лікувати дозою, встановленою відповідно до тяжкості інфекції та кліренсу креатиніну пацієнта.
Пацієнти з порушенням функції нирок та печінки
Рекомендовані початкові та підтримувальні дози для пацієнтів з порушенням функції нирок:
Пацієнтам з порушеннями функції печінки не потрібно коригувати дозу.
Введення дітям з порушеннями функції нирок та / або печінки не досліджувалося.
Спосіб введення
Таблетки слід ковтати з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи, і їх можна приймати незалежно від прийому їжі. Прийом натщесерце прискорює всмоктування активної речовини. Таблетки ципрофлоксацину не слід приймати разом з молоком, похідними (наприклад, йогуртом) або напої, збагачені мінеральними солями (наприклад, апельсиновий сік з додаванням кальцію) (див. розділ 4.5).
Якщо пацієнт не може приймати таблетки через тяжкість захворювання або з інших причин (наприклад, пацієнтам, які перебувають на ентеральному вигодовуванні), рекомендується розпочати внутрішньовенне введення ципрофлоксацину, поки не стане можливим перехід на пероральний прийом.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини, до інших хінолонів або до будь -якої з допоміжних речовин (перераховані у розділі 6.1).
• Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Важкі інфекції та змішані інфекції з присутністю грампозитивних та анаеробних збудників
Монотерапія ципрофлоксацином недостатня для лікування важких інфекцій та інфекцій, потенційно викликаних грампозитивними або анаеробними збудниками.При цих інфекціях ципрофлоксацин слід вводити в поєднанні з іншими відповідними антибактеріальними засобами.
Стрептококові інфекції (включаючи Streptococcus pneumoniae)
Ципрофлоксацин не рекомендується для лікування стрептококових інфекцій через недостатню ефективність.
Інфекції статевої системи
Гонококовий уретрит, цервіцит, епідидимо-орхіт та запальні захворювання органів малого таза можуть бути викликані Neisseria gonorrhoeae ізольовані, стійкі до фторхінолонів. Тому ципрофлоксацин слід призначати для лікування гонококового уретриту або цервіциту, лише якщо Neisseria gonorrhoeae стійкий до фторхінолонів.
Для епідидимо-орхіту та запального захворювання органів малого таза ципрофлоксацин слід вводити разом з іншим відповідним антибактеріальним засобом (наприклад, цефалоспорином), якщо тільки Neisseria gonorrhoeae Стійкий до ципрофлоксацину на основі місцевих даних про поширеність. Якщо клінічне поліпшення не досягається через 3 дні лікування, терапію слід переглянути.
Інфекції сечовивідних шляхів
Опір " кишкова паличка - найпоширеніший збудник інфекцій сечовивідних шляхів - до фторхінолонів, варіюється в різних країнах Європейського Союзу. Рекомендується враховувати поширеність місцевої резистентності до цього.кишкова паличка до фторхінолонів.
Очікується, що разова доза ципрофлоксацину, яку можна застосовувати при неускладненому циститі у жінок в пременопаузі, буде мати меншу ефективність, ніж при тривалому лікуванні.
Це тим більше слід враховувати через зростання рівня опору кишкова паличка до хінолонів.
Внутрішньочеревні інфекції
Дані про ефективність ципрофлоксацину в лікуванні післяопераційних внутрішньочеревних інфекцій обмежені.
Діарея мандрівника
Вибір ципрофлоксацину повинен враховувати інформацію про стійкість до ципрофлоксацину відповідних патогенів у відвіданих країнах.
Інфекції кісток і суглобів
Залежно від результатів мікробіологічної документації ципрофлоксацин слід застосовувати у комбінації з іншим протимікробним засобом.
Вдихання сибірки
Застосування у людей ґрунтується на даних чутливості in vitro та експериментальних даних на тваринах, а також деяких даних у людей. Лікарям слід посилатися на національні та / або міжнародні офіційні документи про лікування сибірської виразки.
Педіатричне населення
При застосуванні ципрофлоксацину у дітей та підлітків слід дотримуватися офіційних рекомендацій.Лікування ципрофлоксацином повинні розпочинати лише лікарі, які мають досвід лікування муковісцидозу та / або важких інфекцій у дітей та підлітків.
Ципрофлоксацин викликає артропатію у вагових суглобах зростаючих тварин. Дані щодо безпеки з рандомізованого подвійного сліпого дослідження щодо застосування ципрофлоксацину у дітей (ципрофлоксацин: n = 335, середній вік = 6,3 року; препарати порівняння: n = 349, середній вік = 6,2 року; віковий діапазон = 1-17 років) , виявила "частоту підозр на асоційовану з наркотиками артропатію (за клінічними ознаками та суглобовими симптомами) 7,2% та 4,6% на день +42. За один рік захворюваність на артропатію, пов'язану з наркотиками, становила відповідно 9,0% та 5,7%. Зростання захворюваності з плином часу не було статистично значущим між 2-ма групами. Лікування слід розпочинати після "ретельної оцінки ризику / користі, через на можливість несприятливих явищ, що впливають на суглоби та навколишні тканини.
Бронхолегеневі інфекції при муковісцидозі
Клінічні випробування проводилися у дітей та підлітків у віці від 5 до 17 років. Досвід лікування дітей віком від 1 до 5 років обмежений.
Ускладнені інфекції сечовивідних шляхів та пієлонефрит
Лікування інфекцій сечовивідних шляхів ципрофлоксацином слід розглядати, коли неможливо використовувати інші види лікування, і повинно ґрунтуватися на результатах мікробіологічних досліджень.
Клінічні випробування проводилися у дітей та підлітків у віці від 1 до 17 років.
Інші особливо серйозні інфекції
Інші серйозні інфекції відповідно до офіційних вказівок або після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь, коли інші методи лікування неможливі або після неефективності звичайної терапії та коли мікробіологічна документація виправдовує застосування ципрофлоксацину.
Застосування ципрофлоксацину для окремих серйозних інфекцій, за винятком згаданих вище, не було предметом клінічних випробувань, а клінічний досвід обмежений. Тому при лікуванні пацієнтів з цими інфекціями рекомендується бути обережними.
Гіперчутливість
Алергічні реакції та реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію та анафілактоїдні реакції, можуть виникати після одноразової дози (див. Розділ 4.8) і можуть бути небезпечними для життя. У цьому випадку слід припинити введення ципрофлоксацину та розпочати лікування.
Опорно -руховий апарат
Зазвичай ципрофлоксацин не слід застосовувати пацієнтам із захворюваннями / розладами сухожиль в анамнезі, пов’язаними з лікуванням хінолонами. Однак у дуже рідкісних випадках після мікробіологічної документації збудника та оцінки співвідношення ризик / користь ципрофлоксацин може бути призначений для цим пацієнтам для лікування деяких серйозних інфекцій, особливо у випадку неефективності стандартної терапії або бактеріальної резистентності, коли мікробіологічні дані виправдовують застосування ципрофлоксацину.
При застосуванні ципрофлоксацину може виникнути тендиніт і розрив сухожилля (особливо це стосується ахіллового сухожилля), іноді двостороннє, вже протягом перших 48 годин лікування. Запалення та розриви сухожиль також можуть статися через кілька місяців після припинення терапії ципрофлоксацином. Ризик розвитку тендинопатії може бути підвищений у пацієнтів літнього віку або у тих, хто одночасно отримує кортикостероїди (див. Розділ 4.8).
При появі перших ознак тендиніту (біль та / або набряк, запалення) припиніть лікування ципрофлоксацином. Тримайте уражену кінцівку в спокої.
Ципрофлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс, оскільки симптоми можуть посилюватися (див. Розділ 4.8).
Світлочутливість
Ципрофлоксацин може викликати реакції фоточутливості. Під час лікування пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слід уникати прямого впливу сонячних променів або ультрафіолетових променів (див. Розділ 4.8).
Центральна нервова система
Відомо, що ципрофлоксацин, як і інші хінолони, викликає судоми або знижує поріг судом. Повідомлялося про випадки епілептичного статусу. Ципрофлоксацин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з розладами ЦНС, які можуть спричинити судоми. Якщо це відбувається, ципрофлоксацин слід припинити (див. Розділ 4.8). Психічні реакції також виникали після першого введення ципрофлоксацину. У рідкісних випадках депресія або психотичні реакції можуть перерости в суїцидальні думки / думки, що завершуються самогубством або спробами самогубства. Якщо це сталося, припиніть лікування.
У пацієнтів, які отримували ципрофлоксацин, повідомлялося про випадки полінейропатії (на основі неврологічних симптомів, таких як біль, печіння, порушення чутливості або м’язова слабкість, окремо або в комплексі). Пацієнтам, які відчувають симптоми нейропатії, такі як біль, печіння, поколювання, оніміння та / або слабкість, слід припинити застосування ципрофлоксацину, щоб запобігти незворотній стан (див. Розділ 4.8).
Хвороби серця
Особливу обережність слід дотримуватись при застосуванні фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин, у пацієнтів з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як:
- вроджений синдром тривалого QT
- одночасне застосування препаратів, які, як відомо, подовжують інтервал QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики)
- неправильний електролітний дисбаланс (наприклад, гіпокаліємія, гіпомагніємія)
- серцеві захворювання (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія)
Пацієнти літнього віку та жінки можуть бути більш чутливими до препаратів, що подовжують інтервал QTc. Тому при введенні фторхінолонів, включаючи ципрофлоксацин, таким групам населення слід бути особливо обережними.
- (Див. Розділи 4.2 Пацієнти літнього віку, розділ 4.5, розділ 4.8 та розділ 4.9).
Гіпоглікемія
Як і у випадку з іншими хінолонами, гіпоглікемія частіше повідомлялася у хворих на цукровий діабет, переважно у людей похилого віку. Усім хворим на цукровий діабет рекомендується ретельний моніторинг рівня глюкози в крові (див. Розділ 4.8).
Травна система
Початок важкої та стійкої діареї під час або після лікування (навіть через кілька тижнів) може свідчити про наявність коліту, що викликається антибіотиками (загрозливого для життя, можливо, з летальним результатом), який слід негайно лікувати (див. Розділ 4.8. У цих випадках припиніть ципрофлоксацин негайно та приймати адекватну терапію.У цій ситуації застосування препаратів, що пригнічують перистальтику, протипоказано.
Нирки та сечовивідні шляхи
Повідомлялося про кристалурію у зв’язку з застосуванням ципрофлоксацину (див. Розділ 4.8) .Пацієнтів, які отримують ципрофлоксацин, слід добре зволожити, а у таких пацієнтів слід уникати надмірної лужності сечі.
Порушення функції нирок
Оскільки ципрофлоксацин у значній мірі виводиться у незміненому вигляді через нирки, необхідно коригувати дозу у пацієнтів з порушенням функції нирок, як описано у розділі 4.2, щоб уникнути збільшення побічних реакцій через накопичення ципрофлоксацину.
Печінка та жовчні шляхи
Повідомлялося про випадки некрозу печінки та небезпечної для життя печінкової недостатності у зв’язку з застосуванням ципрофлоксацину (див. Розділ 4.8). Якщо з’являються ознаки та симптоми захворювання печінки (такі як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж, відчутний живіт), припинити лікування.
Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази
Повідомлялося про гемолітичні реакції з ципрофлоксацином у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Ципрофлоксацину слід уникати у цих пацієнтів, якщо тільки не вважається, що потенційна користь перевищує можливий ризик. У цьому випадку слід контролювати можливий розвиток гемолізу.
Стійкість
Бактерії, що виявляють стійкість до ципрофлоксацину, можуть бути виділені під час або після лікування ципрофлоксацином, з клінічно вираженою суперинфекцією або без неї. Можливий особливий ризик відбору бактерій, стійких до ципрофлоксацину, під час тривалого лікування та при лікуванні внутрішньолікарняних та / або інфекцій, викликаних видами Стафілокок І Псевдомонада.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин інгібує CYP1A2 і, отже, може спричинити збільшення сироваткової концентрації речовин, що метаболізуються цим ферментом (наприклад, теофіліну, клозапіну, оланзапіну, ропініролу, тизанідину, дулоксетину) при одночасному застосуванні. Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане. Тому пацієнтів, які приймають ці речовини разом з ципрофлоксацином, слід постійно контролювати на наявність клінічних ознак передозування, і може знадобитися визначення концентрацій у сироватці крові (наприклад, теофіліну) (див. Розділ 4.5).
Метотрексат
Одночасне застосування ципрофлоксацину з метотрексатом не рекомендується (див. Розділ 4.5).
Взаємодія з лабораторними дослідженнями
Діяльність в пробірці ципрофлоксацину проти Мікобактерія туберкульозу може спричинити хибнонегативні результати в бактеріологічних тестах, проведених на зразках, взятих у пацієнтів, які отримували ципрофлоксацин.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на ципрофлоксацин :
Ліки, відомі для подовження інтервалу QT
Ципрофлоксацин, як і інші фторхінолони, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають лікарські засоби, відомі для подовження інтервалу QT (наприклад, антиаритмічні засоби класу IA та III, трициклічні антидепресанти, макроліди, нейролептики) (див. Розділ 4.4).
Утворення хелатних комплексів
Одночасне застосування ципрофлоксацину (перорально) та препаратів, що містять полівалентні катіони та мінеральні добавки (наприклад, кальцій, магній, алюміній, залізо), полімерні фосфатні хелатори (наприклад, севеламер або карбонат лантану), сукральфат або антациди та високобуферні склади (наприклад, таблетки диданозину), містить магній, алюміній або кальцій, зменшує всмоктування ципрофлоксацину, тому ципрофлоксацин слід вводити за 1-2 години до або принаймні через 4 години після прийому цих препаратів. Ці обмеження застосування не поширюються на антациди, що належать до класу антагоністів Н2.
Продукти харчування та молочні продукти
Кальцій, що приймається з їжею під час їжі, не впливає суттєво на всмоктування. Однак одночасне застосування ципрофлоксацину натщесерце з молоком, похідними або напоями, збагаченими мінералами (наприклад, слід уникати йогурту або апельсинового соку). Додавання кальцію), оскільки всмоктування ципрофлоксацину може зменшитися .
Пробенецид
Пробенецид перешкоджає нирковій секреції ципрофлоксацину; їх одночасне введення викликає збільшення сироваткової концентрації ципрофлоксацину.
Метоклопрамід
Метоклопрамід прискорює всмоктування ципрофлоксацину (перорально), що призводить до скорочення часу до досягнення піку плазми крові.
Омепразол
Одночасне застосування ципрофлоксацину та лікарських засобів, що містять омепразол, призводить до незначного зниження Cmax та AUC ципрофлоксацину.
Вплив ципрофлоксацину на інші лікарські засоби :
Тизанідин
Тизанідин не слід вводити разом з ципрофлоксацином (див. Розділ 4.3). Під час клінічного дослідження у здорових добровольців спостерігалося збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові (збільшення Cmax у 7 разів, діапазон 4 - 21; "AUC у рази 10, діапазон 6-24), що вводиться одночасно з ципрофлоксацином. Збільшення концентрації тизанідину в сироватці крові пов'язане з посиленням гіпотензивного та седативного ефекту.
Метотрексат
Нирковий канальцевий транспорт метотрексату може бути пригнічений при одночасному застосуванні ципрофлоксацину, що призводить до потенційного збільшення рівня метотрексату в плазмі крові та до збільшення ризику токсичних реакцій, пов’язаних з метотрексатом. Одночасне застосування не рекомендується (див. Розділ 4.4).
Теофілін
Одночасне застосування ципрофлоксацину та теофіліну може спричинити небажане збільшення концентрації останнього у плазмі крові та, як наслідок, появу побічних ефектів, спричинених теофіліном, які рідко можуть бути небезпечними для життя або смертельними. , можливо, шляхом зменшення дози теофіліну (див. розділ 4.4).
Інші ксантини
Після одночасного застосування ципрофлоксацину та кофеїну або пентоксифіліну спостерігалося збільшення концентрації цих ксантинів у сироватці крові.
Фенітоїн
Одночасне застосування ципрофлоксацину та фенітоїну може призвести до зниження або підвищення рівня фенітоїну в сироватці крові. Тому рекомендується контролювати рівень препарату в сироватці крові.
Циклоспорин
Тимчасове збільшення концентрації креатиніну в сироватці крові спостерігалося при одночасному застосуванні препаратів, що містять ципрофлоксацин та циклоспорин. Тому концентрацію креатиніну в сироватці крові у цих пацієнтів слід періодично перевіряти (двічі на тиждень).
Антагоністи вітаміну К.
Одночасне введення ципрофлоксацину та антагоністів вітаміну К. може посилювати дію останніх. Ризик може змінюватися залежно від основної інфекції, віку та загального стану пацієнта, так що внесок ципрофлоксацину у збільшення "МНВ (міжнародний стандартизований співвідношення) важко оцінити.Рекомендується часто проводити моніторинг МНВ під час та у період відразу після одночасного застосування ципрофлоксацину з антагоністом вітаміну К (наприклад: варфарин, аценокумарол, фенпрокумон або флуїддіон).
Дулоксетин
У клінічних дослідженнях було показано, що одночасне застосування дулоксетину з сильними інгібіторами ізоферменту CYP450 1A2, такими як флувоксамін, може призвести до збільшення AUC та Cmax дулоксетину. Хоча клінічних даних про можливу взаємодію з ципрофлоксацином немає, подібні ефекти можна очікувати при одночасному застосуванні (див. Розділ 4.4).
Ропінірол
У клінічному дослідженні одночасне застосування ропініролу та ципрофлоксацину, помірного інгібітора ізоферменту CYP450 1A2, показало збільшення Cmax та AUC ропініролу відповідно на 60% та 84%. Доцільно контролювати можливий розвиток побічних ефектів, спричинених ропініролом, та відповідно коригувати його дозування під час одночасного застосування з ципрофлоксацином та у наступний період (див. Розділ 4.4).
Лідокаїн
У здорових пацієнтів одночасне застосування ципрофлоксацину з лікарськими засобами, що містять лідокаїн, помірний інгібітор ізоферменту CYP450 1A2, знижує кліренс внутрішньовенного введення лідокаїну на 22%. Хоча лікування лідокаїном добре переноситься, після одночасного застосування може виникнути взаємодія з ципрофлоксацином, пов’язана з небажаними ефектами.
Клозапін
Після одночасного прийому 250 мг ципрофлоксацину та клозапіну протягом 7 днів спостерігалося збільшення сироваткової концентрації клозапіну та N-десметилклозапіну відповідно на 29% та 31%. Під час одночасного застосування з ципрофлоксацином та одразу після цього рекомендується контролювати стан пацієнта та відповідно коригувати дозу клозапіну (див. Розділ 4.4).
Силденафіл
У здорових осіб після перорального введення 50 мг силденафілу одночасно з 500 мг ципрофлоксацину Cmax та AUC силденафілу збільшилися приблизно вдвічі. Тому слід бути особливо обережним при призначенні ципрофлоксацину одночасно з силденафілом, враховуючи ризики та переваги.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Наявні дані про введення ципрофлоксацину вагітним жінкам не вказують на тератогенний ефект чи токсичність ципрофлоксацину для плода / новонародженого. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Вплив на незрілий хрящ спостерігався у тварин, які зазнали впливу хінолонів у ранньому віці та в пренатальному періоді, тому не можна виключити, що препарат може завдати шкоди суглобові хрящі нерозвиненого організму людини або плоду (див. розділ 5.3).
В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування ципрофлоксацину під час вагітності.
Грудне вигодовування
Ципрофлоксацин виділяється з грудним молоком. Через можливий ризик пошкодження суглобів ципрофлоксацин не слід застосовувати під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Через свої неврологічні ефекти ципрофлоксацин може впливати на час реакції таким чином, що погіршує здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Найбільш поширені побічні реакції - нудота та діарея.
Побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні ципроксину (пероральна, внутрішньовенна та послідовна терапія) у клінічних дослідженнях та на етапі постмаркетингового застосування, перераховані нижче, класифіковані за частотою.
Педіатричне населення
Частота артропатій, про яку повідомлялося вище, відноситься до даних, зібраних у дослідженнях для дорослих. У дітей артропатія поширена (див. Розділ 4.4).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Передозування 12 г спричинило легкі симптоми токсичності. Гостре передозування 16 г спричинило гостру ниркову недостатність.
Симптоми передозування - запаморочення, тремор, головний біль, втома, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, дискомфорт у животі, порушення функції нирок та печінки, кристалурія та гематурія. Повідомлялося про оборотну ниркову токсичність.
На додаток до звичайних невідкладних заходів, таких як спорожнення шлунка з подальшим введенням активованого вугілля, рекомендується тримати під контролем функцію нирок та рН сечі, за необхідності підкислюючи сечу для запобігання кристалурії. Підтримуйте достатнє зволоження. Антациди, що містять кальцій і магній, теоретично можуть зменшити всмоктування ципрофлоксацину у разі передозування.
Лише невелика кількість ципрофлоксацину (гемодіаліз або перитонеальний діаліз.
У разі передозування слід провести симптоматичне лікування. Необхідно проводити моніторинг ЕКГ через можливість подовження інтервалу QT.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: фторхінолони.
Код ATC: J01MA02.
Механізм дії
Бактерицидна дія ципрофлоксацину, як фторхінолонового антибактерію, є результатом інгібування топоізомерази типу II (ДНК-гірази) та топоізомерази IV, необхідної для процесів реплікації, транскрипції, репарації та рекомбінації бактеріальної ДНК.
Фармакінетичний / фармакодинамічний зв’язок
Ефективність залежить насамперед від співвідношення між максимальною сироватковою концентрацією (Cmax) та мінімальною інгібуючою концентрацією (MIC) ципрофлоксацину для патогенної бактерії та співвідношенням між площею під кривою (AUC) та MIC.
Механізм опору
In vitro резистентність до ципрофлоксацину можна отримати шляхом поетапного процесу шляхом мутацій у центрі-мішені в ДНК-гіразі та топоізомеразі IV, що призводить до різного ступеня перехресної резистентності між ципрофлоксацином та іншими фторхінолонами. Хоча окремі мутації можуть не призвести до клінічної резистентності, множинні мутації призводять до клінічної стійкості до більшості або всіх активних речовин, що належать до класу. Механізми опору, такі як бар'єри для проникнення та / або механізми витоку, можуть мати різний вплив на чутливість до фторхінолонів, залежно від фізико-хімічних властивостей різних активних інгредієнтів класу та спорідненості транспортних систем до кожного з них. У клінічних ізолятах зазвичай спостерігаються всі механізми резистентності in vitro. Механізми резистентності, які інактивують інші антибіотики, такі як бар'єри для проникнення (поширені у синьогнійної палички) та механізми витоку, можуть впливати на чутливість до ципрофлоксацину.
Спостерігали опосередковану плазмідами резистентність, кодовану генами qnr.
Спектр антибактеріальної активності :
Точки відриву відокремлюють сприйнятливі штами від тих, що мають проміжну сприйнятливість, і останні від стійких штамів:
Рекомендації EUCAST
Поширеність набутого опору для окремих видів може змінюватися як у різних географічних районах, так і з плином часу. Тому слід знати дані про місцеву резистентність, особливо для лікування важких інфекцій. За необхідності слід звернутися за порадою до експертів, якщо місцева поширеність резистентності така, що корисність препарату, принаймні при певних типах інфекцій, є сумнівною.
Класифікація відповідних видів на основі сприйнятливості до ципрофлоксацину (для видів) Стрептокок див. розділ 4.4)
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального прийому таблеток 250 мг, 500 мг та 750 мг ципрофлоксацин швидко і широко всмоктується, переважно в тонкому кишечнику, досягаючи пікових концентрацій у сироватці крові через 1-2 години.
Одноразові дози 100 - 750 мг призвели до дозозалежних максимальних концентрацій у сироватці (Cmax) від 0,56 до 3,7 мг / л. Концентрація в сироватці крові збільшується пропорційно для доз до 1000 мг.
Абсолютна біодоступність становить 70 - 80%.
При пероральній дозі 500 мг, що вводиться кожні 12 годин, утворюється "площа під кривою концентрація-час (AUC), еквівалентна тій, що утворюється при" внутрішньовенній інфузії 400 мг ципрофлоксацину, що вводиться протягом 60 хвилин кожні 12 годин.
Розповсюдження
Зв’язування ципрофлоксацину з білками плазми крові є низьким (20-30%). Ципрофлоксацин присутній у плазмі переважно у неіонізованій формі та має великий рівноважний об’єм розподілу 2-3 л / кг маси тіла. Ципрофлоксацин досягає високих концентрацій у різних тканинах, таких як легені (епітеліальна рідина, альвеолярні макрофаги, тканина біопсії), пазухи та запальні ураження (кантаридна пухирчаста рідина) та сечостатева система (сеча, простата, ендометрій), де загальна концентрація перевищує ті в плазмі досягаються.
Біотрансформація
Виявлено низькі концентрації чотирьох метаболітів, ідентифікованих як десетиленципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксиципрофлоксацин (М3) та формилципрофлоксацин (М4). Метаболіти виявляють антибактеріальну активність в пробірці, але нижче, ніж у вихідної сполуки.
Ципрофлоксацин є помірним інгібітором ізоферментів CYP 450 1A2.
Ліквідація
Ципрофлоксацин виводиться переважно у незміненому вигляді нирками та, меншою мірою, фекаліями. Період напіввиведення з сироватки крові у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить приблизно 4-7 годин.
Нирковий кліренс становить від 180 до 300 мл / кг / год, а загальний кліренс від 480 до 600 мл / кг / год. Ципрофлоксацин піддається як клубочковій фільтрації, так і канальцевій секреції. Важка ниркова недостатність призводить до збільшення періоду напіввиведення ципрофлоксацину, який може досягати 12 годин.
Ненирковий кліренс ципрофлоксацину в основному обумовлений активною транс-кишковою секрецією та метаболізмом. 1% дози виводиться жовчовивідним шляхом.Ціпрофлоксацин міститься у жовчі у високих концентраціях.
Педіатричні пацієнти
Фармакокінетичні дані у педіатричних пацієнтів обмежені.
У дослідженні серед дітей Cmax та AUC не залежали від віку (у віці після 1 року). Не було помітного збільшення Cmax та AUC після багаторазового прийому (10 мг / кг 3 рази на день).
У 10 дітей з важким сепсисом Cmax становив 6,1 мг / л (діапазон 4,6 - 8,3 мг / л) після «одногодинної внутрішньовенної інфузії» 10 мг / кг у дітей віком до року, тоді як у дітей від року до У віці 5 років він дорівнював 7,2 мг / л (діапазон 4,7 - 11,8 мг / л). Значення AUC у відповідних групах були рівні при 17,4 мг * год / л (діапазон 11,8 - 32,0 мг * ч / л) та 16,5 мг * год / л (діапазон 11,0 - 23,8 мг * год / л).
Ці значення знаходяться в межах діапазону, знайденого у дорослих у терапевтичних дозах.На основі популяційного фармакокінетичного аналізу педіатричних пацієнтів з різними інфекціями очікуваний середній період напіввиведення у дітей становить приблизно 4-5 годин, а біодоступність пероральної суспензії змінюється від 50 до 80%.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень токсичності одноразової дози, токсичності при повторних дозах, канцерогенного потенціалу, репродуктивної токсичності.
Як і багато інших хінолони, ципрофлоксацин є фототоксичним у тварин при рівнях впливу, які мають клінічне значення. Дані фотомутагенності / фотоканцерогенності показують слабку фотомутагенну та фотоканцерогенну дію ципрофлоксацину в пробірці і в експериментах на тваринах. Цей ефект можна порівняти з ефектом інших інгібіторів гірази.
Суглобова переносимість:
Як відомо також щодо інших інгібіторів гірази, ципрофлоксацин викликає зміни у великих суглобах у зростаючих тварин. Ступінь пошкодження хряща змінюється залежно від віку, виду та дози, і його можна зменшити, розслабивши суглоби. Дослідження на зрілих тваринах (щури, собаки) не виявили ураження хряща. У дослідженні на молодих собаках бигля ципрофлоксацин викликав серйозні зміни в суглобах після двох тижнів лікування в терапевтичних дозах, які все ще були помітні через 5 місяців.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета:
Мікрокристалічна целюлоза
Кросповідон
Кукурудзяний крохмаль
Стеарат магнію
Безводний колоїдний кремнезем
Покривна плівка:
Гіпромелоза
Макрогол 4000
Діоксид титану (Е 171).
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Використовується один з таких основних пакувальних матеріалів:
Прозорий безбарвний або непрозорий білий блістер з ПВХ / PVDC / алюмінію
Прозорий безбарвний або непрозорий білий блістер з ПП / алюмінію
Алюміній / алюмінієвий блістер
Упаковки з 6, 8, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 50, 100, 160 або 500 таблеток, вкритих оболонкою
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Bayer S.p.A.
Viale Certosa, 130
20156 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Ципроксин таблетки, вкриті оболонкою 250 мг - 10 таблеток AIC 026664019
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
1 березня 1989 р. / 9 жовтня 2010 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
11/2013