Діючі речовини: дилтіазем
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням
Чому використовується Альтіазем? Для чого це?
АЛТІАЗЕМ містить речовину під назвою дилтіазем, яка належить до категорії ліків, що блокують кальцієві канали, що мають прямий вплив на серце.
Цей препарат показаний дорослим та людям похилого віку:
- При лікуванні стенокардії (біль у грудях, викликаної недостатнім надходженням кисню до серця), викликаної навантаженням, перенесеним після серцевого нападу або вазоспастичним (стенокардія Принцметала, викликана надмірним звуженням артерій, що постачають кров до серця).
- При лікуванні легкої та помірної артеріальної гіпертензії (високого кров’яного тиску).
Протипоказання Коли Алтіазем не слід застосовувати
Не приймайте ALTIAZEM
- Якщо у вас алергія на діючу речовину або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- У разі гіпотонії (падіння тиску, мінімальний тиск нижче 90 мм рт. Ст.).
- При гострому інфаркті міокарда (відмирання частини серцевої тканини в результаті «зупинки кровотоку) з легеневою конгестиєю (патологічне збільшення об’єму легені, викликане надмірним кровопостачанням).
- Якщо ви страждаєте від дисфункції синусового вузла (ділянка серця, де починаються електричні імпульси серця), і у вас немає функціонуючого кардіостимулятора.
- Для сино-передсердної або передсердно-шлуночкової блокади другого або третього ступеня (дефекти провідної системи серця) без функціонуючого шлуночкового кардіостимулятора.
- У разі важкої брадикардії (помітне зниження частоти серцевих скорочень).
- У разі застійної серцевої недостатності (нездатність серця постачати достатню кількість крові для потреб організму).
- У разі лівошлуночкової недостатності з легеневим застоєм (накопичення рідини в легенях, що призводить до утруднення дихання та кашлю).
- У комбінації з іншими лікарськими засобами аміодарону та дантролену (див. "Інші ліки та АЛТІАЗЕМ").
- У разі відомої або передбачуваної вагітності, лактації, жінок дітородного віку (див. "Вагітність, лактація та фертильність").
- Якщо ви вже приймаєте ліки, що містять івабрадин, для лікування інших серцевих захворювань.
ALTIAZEM протипоказаний дітям та підліткам (0-17 років) (див. "Діти та підлітки").
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Алтіазем
Порадьтеся з вашим лікарем або фармацевтом перед використанням АЛТІАЗЕМУ.
Завжди звертайтесь до лікаря, щоб він проінформував вас про правильний спосіб введення ліків, і проходити постійні перевірки.
На початку лікування потрібна особлива обережність (особливо необхідний постійний контроль частоти серцевих скорочень).
Приймайте АЛТІАЗЕМ з обережністю і стежте за ним, якщо:
- Знизилася функція лівого шлуночка (ділянки серця).
- Ви страждаєте брадикардією (ризик погіршення).
- У вас атріовентрикулярна блокада першого ступеня, про що свідчить "ЕКГ (електрокардіограма); в" - це ризик погіршення стану, рідко - повної блокади.
Блокатори кальцієвих каналів, такі як дилтіазем, можуть бути пов’язані зі зміною настрою, включаючи депресію.
Приймайте дилітіазем з обережністю, якщо у вас є ризик розвитку кишкової непрохідності, оскільки дилтіазем, як і інші блокатори кальцієвих каналів, має гальмуючий вплив на перистальтику кишечника.
Ваші фекалії можуть містити залишки препаратів з пролонгованим вивільненням; однак цей факт не має клінічного значення.
Оскільки препарати з пролонгованим вивільненням дилтіазему (таблетки з пролонгованим вивільненням 120 мг АЛТІАЗЕМ 300 мг та тверді капсули з пролонгованим вивільненням) мають різний механізм вивільнення активної речовини та різну швидкість всмоктування, не замінюйте його пролонгованим вивільняють рецептури дилтіазему один з одним.
Під час лікування слід періодично перевіряти функцію печінки (печінки) та нирок.
Якщо ви літнього віку або маєте ниркову або печінкову недостатність (зниження функції нирок або печінки), ви можете помітити збільшення концентрації ліків у крові. У таких випадках, якщо ви одночасно приймаєте інші гіпотензивні препарати (засоби, що знижують артеріальний тиск), використовуйте найнижчу ефективну дозу (див. "Інші ліки та АЛТІАЗЕМ"), оскільки гіпотензивний (зниження артеріального тиску) ефект дилтіазему може посилюватися.
У разі загальної анестезії анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає дилтіазем.Зменшення скорочувальної здатності, провідності та автоматизму серця та розширення судин, спричинене анестетиками, можна посилити за допомогою препаратів, які блокують канали серця кальцій (наприклад, ALTIAZEM).
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням вкриті нерозчинною полімерною мембраною, що дозволяє контролювати вивільнення активного інгредієнта; ця мембрана не змінюється при проходженні через шлунок і кишечник; якщо ви виявили його у фекаліях, не варто думати, що продукт виявився неефективним.
Раптове припинення лікування може бути пов'язане з погіршенням стенокардії.
Діти та підлітки
Безпека застосування та ефективність у дітей та підлітків не встановлені. Застосування дилтіазему не рекомендується дітям та підліткам (див. "Не приймайте АЛТІАЗЕМ").
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Алтіазему
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Не приймайте ALTIAZEM з:
- ДАНТРОЛЕН, м’язовий релаксант, який використовується при стані, що називається «злоякісна гіпертермія» (сильна лихоманка), що виникає при перфузії. При одночасному введенні верапамілу (блокатора кальцієвих каналів, такого як дилтіазем) та дантролену у вену постійно спостерігається летальна (смертельна) фібриляція шлуночків.Тому поєднання блокатора кальцієвих каналів та дантролену є потенційно небезпечним (див. "Не приймайте АЛТІАЗЕМ").
- АМІОДАРОН (антиаритмічний препарат). Дилтіазем протипоказаний пацієнтам, які отримують аміодарон (ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади) (див. "Не приймайте АЛТІАЗЕМ").
Обережно приймайте АЛТІАЗЕМ у поєднанні з:
- Антигіпертензивний; ця комбінація посилює гіпотензивний ефект (зниження артеріального тиску), особливо ліків-антагоністів (ліків, що використовуються переважно для лікування артеріальної гіпертензії). Поєднання дилтіазему з альфа-антагоністом вимагає ретельного контролю артеріального тиску.
- БЕТА-БЛОКАТОРИ (ліки, що використовуються для лікування серцевої аритмії, гіпертонії та стенокардії); ця асоціація призводить до ймовірності порушень серцевого ритму (виражена брадикардія, зупинка синусових вузлів (блокування серцевого електричного імпульсу), синоатріальних та атріо- порушення серцевої провідності шлуночків та серцево -судинна декомпенсація (адитивний ефект). Такі комбінації не слід застосовувати, якщо вони не проходять ретельний клінічний нагляд та електрокардіограму, особливо на початку лікування.
- Кардіологічні глікозиди (ліки, що підвищують скорочувальну силу серця). Поєднання ALTIAZEM та серцевих глікозидів підвищує концентрацію дигоксину в крові (особливого серцевого глікозиду) та ризик брадикардії; необхідна обережність у разі комбінації з дилтіаземом, особливо у пацієнтів літнього віку та у разі застосування високих доз. у вузлі та на атріовентрикулярному вузлі потенціюють препарати препаратів наперстянки.
- АНТИАРИТМІКА (ліки, що використовуються для виправлення аномальних серцевих ритмів). Оскільки дилтіазем має антиаритмічні властивості, застосування з іншими антиаритмічними засобами не рекомендується через посилення адитивних серцевих побічних ефектів. Цю комбінацію не слід застосовувати, якщо не проводиться ретельне клінічне спостереження та електрокардіограма.
- Нітрати; ця асоціація призводить до посилення гіпотензивного ефекту та ліпотимій (відчуття раптової слабкості) через ефект адитивного розширення судин (див. "Попередження та запобіжні заходи"). слід проводити у поступово збільшуваних дозах.
- ЦИКЛОСПОРИН (ліки, що використовується для модуляції імунної відповіді організму); одночасне застосування цих двох ліків призводить до збільшення рівня вільного циклоспорину в крові. Доцільно зменшити дозу циклоспорину, перевірити роботу нирок, виміряти рівні циклоспорину у крові та коригувати дозування як під час комбінованої терапії, так і після її припинення.
- КАРБАМАЗЕПІН (ліки, що використовується для лікування епілепсії); ця комбінація підвищує рівень вільного карбамазепіну в крові. Доцільно виміряти рівень карбамазепіну в крові та при необхідності відкоригувати дозу. - Фенітоїн (ліки, що використовується для лікування «епілепсії) . Дилтіазем викликає збільшення концентрації фенітоїну в крові; фенітоїн зменшує дію ділтіазему.
- АНТИДЕПРЕСАНТИ; одночасне застосування антидепресантів та дилтіазему збільшує концентрацію іміпраміну (особливого антидепресанту) у крові та, можливо, інших трициклічних антидепресантів.
- АНТИПСИХОТИКА; ця комбінація збільшує ефект зниження тиску.
- ТЕОФІЛІН (ліки, що застосовується при різних захворюваннях органів дихання); ця асоціація підвищує рівень вільного теофіліну в крові.
- АНТИУЛЬЦЕР (АНТИ-Н2), такий як циметидин та ранітидин (ліки, що використовуються для лікування виразки, ерозії внутрішньої оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки); введення АЛТІАЗЕМу з цими ліками призводить до підвищення рівня дилтіазему у крові. слід розпочинати або припиняти лікування блокаторами Н2. Може знадобитися зміна добової дози дилтіазему.
- РИФАМПИЦИН (антибіотик); Поєднання ALTIAZEM і рифампіцину призводить до ризику зниження рівня дилтіазему в крові після початку лікування рифампіцином. На початку або припиненні лікування рифампіцином пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом.
- ЛІТІЙ (стабілізатор настрою); може існувати ризик посилення токсичної дії літію на центральну нервову систему.
- АНЕСТЕТИКА (див. "Попередження та запобіжні заходи").
- Інші ліки, які змінюють серцеву скорочуваність або провідність через потенційні адитивні ефекти.
- Субстрати лікарських препаратів ферменту CYP3A4; комбінація ALTIAZEM з інгібіторами або індукторами ферменту може призвести до збільшення або зменшення концентрації дилтіазему в крові. Помірне (менш ніж у 2 рази) збільшення концентрації дилтіазему у плазмі крові при введенні з більш потужним інгібітором CYP3A4. Дилтіазем також є інгібітором CYP3A4. Одночасне застосування може призвести до збільшення концентрації в плазмі обох із двох одночасно введених лікарських засобів. Одночасне застосування дилтіазему з індуктором CYP3A4 може призвести до зниження концентрації дилтіазему в плазмі.
- БЕНЗОДІАЗЕПІНИ, такі як мідазолам та триазолам (психотропні препарати, що використовуються для лікування тривоги та безсоння); дилтіазем значно збільшує концентрацію мідазоламу та триазоламу та збільшує час їх перебування у крові. Особлива обережність потрібна при призначенні бензодіазепінів короткої дії, що метаболізуються CYP3A4, пацієнтам, які приймають дилтіазем.
- Кортикостероїди, такі як метилпреднізолон (протизапальний); ця асоціація може призвести до інгібування метаболізму метилпреднізолону та інгібування Р-глікопротеїну (відповідального за транспорт різних речовин через клітинну мембрану). Пацієнтів слід контролювати на початку лікування метилпреднізолоном. Можливо, доведеться скоригувати дозу метилпреднізолону. метилпреднізолон.
- СТАТИНИ (ліки, що використовуються для контролю рівня холестерину в крові); дилтіазем є інгібітором CYP3A4 і тому може підвищувати концентрацію деяких статинів, що метаболізуються цим ферментом, у крові, збільшуючи ризик міопатії (захворювання скелетних м’язів) та рабдоміолізу (дуже важке пошкодження м’язів). Якщо є можливість, статин, який не метаболізується CYP3A4, слід застосовувати з дилтіаземом, інакше потрібен ретельний моніторинг щодо ознак та симптомів потенційної токсичності статинів.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться до лікаря за порадою, перш ніж приймати цей препарат.
Вагітність
Застосування дилтіазему протипоказане під час вагітності (див. «Не приймайте АЛТІАЗЕМ»). Ділтіазем виявив репродуктивну токсичність у деяких видів тварин (щури, миші, кролики). На сьогоднішній день дані дуже обмежені. вагітність.
Родючість
У жінок дітородного віку перед початком лікування завжди слід виключити можливу вагітність і забезпечити ефективне охорону від контрацепції під час лікування.
Час годування
Оскільки дилтіазем виділяється з грудним молоком, слід уникати грудного вигодовування під час прийому цього лікарського засобу. Якщо застосування ALTIAZEM вважається клінічно важливим, слід використовувати альтернативний метод годування дитини.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Виходячи з повідомлених побічних ефектів, таких як сонливість, запаморочення та нудота, здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може бути погіршена. У цьому випадку уникайте керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Таблетки АЛТІАЗЕМ 60 мг містять лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб.
Таблетки АЛТІАЗЕМ 60 мг містять гідрогенізоване касторове масло. Це може викликати розлад шлунка та діарею.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням містять сахарозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Алтіазем: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг
Стенокардія
Рекомендована доза - 1 таблетка 3 рази на день, через рівні проміжки часу. За необхідності дозу можна збільшити до 2 таблеток 3 рази на день відповідно до порад лікаря.
Гіпертонія
Рекомендована доза становить від половини до 1 таблетки 3 рази на день.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Стенокардія та гіпертонія
Рекомендована доза - 1 таблетка кожні 12 годин.
Таблетки не слід розжовувати, а ковтати цілими з невеликою кількістю рідини.
Цей препарат призначений для підтримуючої терапії.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням
Стенокардія та гіпертонія
Рекомендована доза становить 1 капсулу на день, залежно від терапевтичної відповіді та переносимості, після початку терапії меншими дозами дилтіазему.
Час прийому протягом дня байдужий, але повинен залишатися незмінним протягом курсу терапії; ідеальним є прийом перед або під час їжі.
Капсули не слід розжовувати, а ковтати цілими з невеликою кількістю рідини.
Цей препарат призначений для підтримуючої терапії.
Літні громадяни
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю або при одночасному прийомі інших антигіпертензивних лікарських засобів застосовують найнижчу ефективну дозу.
На початку лікування потрібна особлива обережність (див. "Попередження та запобіжні заходи").
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Альтіазему
Клінічні наслідки передозування дилтіазему можуть включати виражену гіпотензію аж до колапсу, брадикардію з або без ізоритмічної дисоціації (зменшення частоти серцевих скорочень і серцебиття з нормальним або аномальним ритмом) та порушення атріовентрикулярної провідності (порушення прогресування електричного стимулу серця) ).
Лікування, яке буде проводитись у лікарні, буде включати промивання шлунка (спорожнення та промивання шлунка) та осмотичний діурез (надмірне виділення сечі, спричинене речовиною, яка не реабсорбується нирками).
Порушення автоматизму та провідності (зміни серцевого ритму через аномалії формування та поширення електричного імпульсу) можна усунути за допомогою тимчасової електросистолічної індукції (серцевої електростимуляції). Рекомендовані фармакологічні засоби: атропін, вазопресорні засоби (засоби, що збільшують скорочення судин, а отже, і тиск), такі як адреналін, інотропні засоби (ліки, що збільшують силу скорочень серця), глюкагон та глюконат кальцію для інфузій. Якщо ви прийняли занадто багато ALTIAZEM, негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Алтіазему
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Дуже поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10 пацієнтів)
- Периферичний набряк (накопичення рідини).
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 пацієнтів)
- Головний біль, запаморочення.
- Атріовентрикулярна блокада (перша, друга або третя ступінь; блокада гілок), серцебиття.
- Припливи.
- Запор (запор), диспепсія (порушення функції травлення), біль у шлунку, нудота.
- Еритема.
- Нездужання.
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути у 1 з 100 осіб)
- Безсоння, нервозність.
- Брадикардія.
- Ортостатична гіпотензія (різке падіння артеріального тиску після переходу від лежання або сидіння до стояння).
- Блювота і діарея.
- Підвищення печінкових ферментів (AST, ALT, LDH, ALP).
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- Носові кровотечі (носові кровотечі).
- Амнезія, депресія, зміна особистості, галюцинації, сонливість.
- Парестезії (зміни відчуттів в кінцівках або інших частинах тіла), шум у вухах (дзвін у вусі), тремор.
- Аритмія, асистолія (важка серцева недостатність через відсутність електричної активності серця, що призводить до скорочення шлуночка), непритомність (тимчасова втрата свідомості), стенокардія.
- Сухість у роті, порушення смаку, біль у животі.
- Кропив’янка, свербіж, генералізована еритема (характеризується кластичним лейкоцитарним васкулітом), петехії (невеликі шкірні плями невеликого розміру, неправильно -кругового та яскраво -червоного кольору, викликані обмеженою кровотечею).
- Імпотенція.
- Амбліопія (зміна зору), подразнення очей.
- Задишка (утруднене дихання).
- Ніктурія (часта необхідність сечовипускання під час спокою), поліурія (збільшення виділення сечі).
- Остеоартикулярний біль (у кістках та суглобах).
- Анорексія (відсутність апетиту), збільшення ваги.
- Підвищення ферменту креатинкінази.
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10000 пацієнтів)
- Лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів).
- Інтерстиціальний нефрит (запалення нирок).
Невідомі побічні ефекти (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- Тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів) та подовження часу кровотечі (кровотеча).
- Зміни настрою (включаючи депресію).
- Екстрапірамідний синдром (порушення ходи), запаморочення.
- Сино-передсердна блокада, застійна серцева недостатність, порушення електрокардіограми.
- Васкуліт (запалення кровоносних судин), включаючи лейкоцитокластичний васкуліт, і набряк (особливо в нижніх кінцівках).
- Гіперплазія ясен (збільшення тканини ясен).
- Гепатит (запалення печінки).
- Фоточутливість (включаючи ліхеноїдний кератоз на ділянках шкіри, що піддаються впливу сонця), ангіоневротичний набряк (алергічна шкірна реакція), висип, мультиформна еритема (включаючи синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз або синдром Лайєлла), пітливість, ексфоліативний дерматит, екзантематозний пустульозний дерматит, гострий генералізований, зрідка десквамативна еритема з температурою або без неї (шкірні розлади).
- Гінекомастія (розвиток грудей у людини).
- Астенія (відсутність сил).
- Гіперглікемія (збільшення концентрації глюкози в крові).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг
- Особливих запобіжних заходів щодо зберігання не потрібно.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
- Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням
- Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця та до продукту в цілій упаковці, при правильному зберіганні.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить ALTIAZEM
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг
Кожна таблетка містить:
- Діюча речовина: дилтіазем гідрохлорид 60 мг.
- Інші компоненти: лактоза, гідрогенізоване касторове масло, макрогол 6000, магнію стеарат.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка містить:
- Діюча речовина: дилтіазем гідрохлорид 120 мг.
- Інші компоненти: Ядро: цитрат натрію, сахароза, повідон, стеарат магнію, макрогол 6000.
- Покриття: сахароза, полімер для нанесення покриттів, ацетилтранцитилцитрат, полімеризована касторове масло, гідрокарбонат натрію, етилванілін, діоксид титану (Е 171).
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням
- Кожна капсула містить:
- Діюча речовина: дилтіазем гідрохлорид 300 мг.
- Інші компоненти: целюлоза мікрокристалічна, кармелоза натрію, акриловий сополімер та складні ефіри метакрилової кислоти, етилцелюлоза, діацетильовані моногліцериди, стеарат магнію.
- Склад капсули: желатин, діоксид титану (Е 171), жовтий оксид заліза (Е 172).
Як виглядає АЛТІАЗЕМ та вміст упаковки
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг
- Таблетки.
- Коробка з 50 білих подільних таблеток, що містяться в 2 блістерах по 25 таблеток у кожній.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
- Таблетки з пролонгованим вивільненням.
- Коробка з 24 таблеток, вкритих білою оболонкою, в 2 блістерах по 12 таблеток у кожній.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням
- Тверді капсули з пролонгованим вивільненням.
- Коробка з 14 твердих желатинових капсул, білого кольору для тіла, жовтого кольору для голови, міститься у блістері.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ALTIAZEM
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг
Кожна таблетка містить:
Активний принцип : дилтіазем гідрохлорид 60 мг.
Допоміжні речовини : лактоза, гідрогенізоване касторове масло.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка містить:
Активний принцип : дилтіазем гідрохлорид 120 мг.
Допоміжні речовини : сахароза.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням
Кожна капсула містить суміш мікрогранул з негайним вивільненням та пролонгованим вивільненням
Кожна капсула містить:
Активний принцип: дилтіазем гідрохлорид 300 мг.
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення
Кожна пляшка містить:
Активний принцип: дилтіазем гідрохлорид 50 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Роздільні таблетки.
Таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням.
Тверді капсули з пролонгованим вивільненням.
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг, АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням, АЛТІАЗЕМ 300 мг капсули з пролонгованим вивільненням, тверді :
• Лікування напруги, постінфарктної та вазоспастичної стенокардії (стенокардії Прінцметалу).
• Лікування легкої та помірної артеріальної гіпертензії.
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій :
Захист міокарда при гострій ішемії від спазму коронарної артерії або від нефункціональної коронарної оклюзії.
Захист міокарда під час кардіохірургії в екстракорпоральному кровообігу.
Пароксизмальна сполучна тахікардія. Швидка фібриляція і тремтіння передсердь.
04.2 Дозування та спосіб введення
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг :
Стенокардія :
По 1 таблетці тричі на день, через рівні проміжки часу. За необхідності дозу можна збільшити до двох таблеток тричі на день відповідно до порад лікаря.
Гіпертонія :
Від половини до однієї таблетки тричі на день.
У пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю або тим, хто потребує двох антигіпертензивних препаратів, початкова доза становить половину таблетки тричі на день.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням :
Стенокардія та гіпертонія :
По одній таблетці кожні дванадцять годин.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням :
Стенокардія та гіпертонія :
Доза становить одну капсулу на день, залежно від терапевтичної відповіді та переносимості, після початку терапії меншими дозами дилтіазему.
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю або тим, хто потребує двох антигіпертензивних препаратів, слід розпочинати менші дози.
Час прийому протягом дня байдужий, але повинен залишатися незмінним для одного і того ж пацієнта; ідеальним є прийом перед або під час їжі.
Капсули та таблетки не слід розжовувати, а ковтати цілими з невеликою кількістю рідини.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням та АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням є лікарськими формами, призначеними для підтримуючої терапії.
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій :
Гостра ішемія міокарда :
0,15 мг / кг шляхом прямого внутрішньовенного введення (за 1-2 хвилини).
При необхідності лікування може супроводжуватися безперервною внутрішньовенною інфузією з постійною швидкістю.
У цьому випадку максимальна доза становить 10 мг / год протягом 24 годин. Введення повинно проводитися під постійним електрокардіографічним контролем та розведенням препарату у 5% фізіологічному розчині або розчині глюкози. У будь -якому випадку не слід перевищувати загальну дозу 240 мг дилтіазему на добу.
Кардіохірургія в екстракорпоральному кровообігу :
Додайте 0,05 до 0,2 мг / кг (загальна доза) до розчинів, які зазвичай використовуються при кардіоплегії.
Рекомендована доза становить 0,1 мг / кг, що вводиться у вигляді внутрішньовенної інфузії з постійною швидкістю, починаючи за 30 хвилин до введення анестезії.
Лікування слід продовжувати протягом післяопераційного періоду, особливо коли пацієнт приходить до тями і повертається до нормальної температури.
У разі аортокоронарного шунтування, інфузію слід тримати щонайменше протягом 24 годин після переривання екстракорпоральної циркуляції. Внутрішньовенне лікування слід продовжувати, поки не вдасться відновити попередню антиангінальну терапію.
Junction тахікардія :
0,25-0,30 мг / кг шляхом прямого внутрішньовенного введення (через 1-2 хвилини).
Швидка фібриляція і тремтіння передсердь :
Прямої внутрішньовенної дози 0,25-0,30 мг / кг (протягом 1-2 хвилин) часто достатньо, щоб уповільнити частоту серцевих скорочень нижче 100 ударів / хвилину.
Для продовження терапії понад 24 години рекомендується використовувати пероральну форму.
Особливі популяції :
Дитячий вік
Безпечне застосування та ефективність у дітей не встановлені. Застосування ділтіазему не рекомендується дітям.
Пацієнти літнього віку
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю, які одночасно приймають інші гіпотензивні препарати, застосовують найнижчу ефективну дозу.
На початку лікування потрібна особлива обережність (див. Розділ 4.4.).
04.3 Протипоказання
Для пероральних складів :
• Підвищена чутливість до дилтіазему або до будь -якої з допоміжних речовин
• Гіпотонія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. Ст.)
• Гострий інфаркт міокарда з легеневою конгестиєю
• Синдром синусового вузла, порушення провідності (сино-передсердна блокада, блокада передсердь другого або третього ступеня у пацієнтів без функціонуючого шлуночкового кардіостимулятора), важка брадикардія (менше 40 ударів на хвилину)
• Застійна серцева недостатність
• Лівошлуночкова недостатність з легеневим застоєм
• Поєднання з аміодароном та дантроленом (інфузія) (див. Розділ 4.5.)
• Відома або підозра на вагітність, період лактації, жінки дітородного віку (див. Розділ 4.6.)
• Зазвичай протипоказаний у дитячому віці (див. Розділ 4.2.)
• Комбінація з івабрадином (див. Розділ 4.5)
Для ін'єкційного складу :
• Підвищена чутливість до дилтіазему або до будь -якої з допоміжних речовин
• Порушення функції пазухи без функціонування кардіостимулятора
• Атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня без функціонуючого шлуночкового кардіостимулятора
• Фібриляція або тріпотіння передсердь із синдромом передзбудження шлуночків, особливо коли короткий рефрактерний період допоміжного шляху
• Важка брадикардія
• Гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм рт. Ст.), Пов’язана з гіповолемією та / або серцевою недостатністю
• Широка складна шлуночкова тахікардія (QRS ≥ 0,12 сек.)
• Кардіогенний шок
• Застійна серцева недостатність
• Лівошлуночкова недостатність з легеневим застоєм
• Поєднання з аміодароном та дантроленом (див. Розділ 4.5.)
• Відома або підозра на вагітність, період лактації, жінки дітородного віку (див. Розділ 4.6.)
• Зазвичай протипоказаний у дитячому віці (див. Розділ 4.2.)
• Комбінація з івабрадином (див. Розділ 4.5)
Diltiazem i.v. його не можна призначати пацієнтам з додатковим шунтуванням (синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта або синдром короткого ПР) та у яких розвивається фібриляція або тріпотіння передсердь.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Безпека застосування та ефективність у дітей не встановлені. Застосування ділтіазему не рекомендується дітям (див. Розділ 4.3.).
Для пероральних складів :
Необхідний ретельний моніторинг у пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка, брадикардією (ризик загострень) або з атріовентрикулярною блокадою першого ступеня, про що свідчить ЕКГ (ризик загострення і рідко повна блокада).
Під час лікування слід періодично перевіряти функцію печінки та нирок.
Підвищення концентрації дилтіазему у плазмі крові може спостерігатися у літніх людей та у пацієнтів з нирковою чи печінковою недостатністю. Одночасне застосування інших антигіпертензивних засобів може посилювати гіпотензивний ефект дилтіазему, тому у всіх цих випадках може знадобитися зміна дози.
Необхідно неухильно дотримуватись протипоказань та запобіжних заходів, а на початку лікування необхідно постійно контролювати, особливо частоту серцевих скорочень.
Раптове припинення лікування може бути пов'язане з погіршенням стенокардії.
Блокатори кальцієвих каналів, такі як дилтіазем, можуть бути пов’язані зі зміною настрою, включаючи депресію.
Як і інші блокатори кальцієвих каналів, дилтіазем має пригнічувальну дію на перистальтику кишечника. Тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з ризиком розвитку кишкової закупорки. Залишки препаратів з пролонгованим вивільненням можуть бути присутніми в калі пацієнтів; однак цей факт не має клінічного значення.
У разі загальної анестезії, анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає дилтіазем.Депресія серцевої скорочувальної здатності, провідності та автоматизму та розширення судин, пов’язані з анестетиками, можуть бути посилені за допомогою препаратів, що блокують кальцієві канали.
Оскільки склади дилтіазему з контрольованим вивільненням характеризуються різним механізмом вивільнення активної речовини та різною швидкістю розчинення, навряд чи вони матимуть однаковий фармакокінетичний профіль. Тому заміна одного препарату дилтіазему з контрольованим вивільненням іншим не рекомендується.
Таблетки з АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням вони покриті нерозчинною полімерною мембраною, що дозволяє контролювати вивільнення активного інгредієнта; ця мембрана не змінюється при проходженні в шлунково -кишковому тракті, тому її можливе виявлення у фекаліях не слід тлумачити як ознаку неефективності продукту.
Таблетки АЛТІАЗЕМ 60 мг містять лактозу, пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Таблетки АЛТІАЗЕМ 60 мг містять гідрогенізоване касторове масло, тому можуть викликати розлад шлунка та діарею.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням містять сахарозу, тому, якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати ці ліки.
Для ін'єкційного складу :
Рекомендується використовувати АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій в умовах стаціонару; цю рекомендацію слід вважати обов'язковою щодо використання перфузії.
Ін’єкційну форму дилтіазему слід з обережністю застосовувати пацієнтам з атріовентрикулярною блокадою першого ступеня.
У разі кардіомегалії або серцевої недостатності або гіпотензії (якщо вони не пов’язані з гіповолемією та / або серцевою недостатністю), лікування слід проводити лише в умовах стаціонару.
Ін’єкційна форма не рекомендується у випадках тяжкої брадикардії, якщо тільки користь не перевищує ризик. У будь -якому випадку за пацієнтом необхідно ретельно спостерігати.
Пацієнти літнього віку та пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю: Інформація про застосування ін’єкційного дилтіазему у таких пацієнтів відсутня, однак після перорального застосування можливе підвищення рівня дилтіазему у плазмі крові.
Пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою або печінковою недостатністю, які одночасно приймають інші гіпотензивні препарати, застосовують найнижчу ефективну дозу.
На початку лікування потрібна особлива обережність.
У разі загальної анестезії, анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт приймає дилтіазем.Депресія серцевої скорочувальної здатності, провідності та автоматизму та розширення судин, пов’язані з анестетиками, можуть бути посилені за допомогою препаратів, що блокують кальцієві канали. Під час анестезії щодо гіпотензивної дії дилтіазему одночасне застосування нітратів вимагає обережності.
При одночасному застосуванні галогенованих анестетиків та дилтіазему дозу дилтіазему необхідно адаптувати до гемодинамічної відповіді. У пацієнтів, які одночасно приймають дилтіазем та кураре під час анестезії, може спостерігатися зменшення частоти декураризації.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Протипоказані асоціації
Для всіх формулювань :
ДАНТРОЛЕН (інфузія)
При одночасному внутрішньовенному введенні тварині верапамілу та дантролену постійно спостерігається летальна фібриляція шлуночків.
Тому поєднання блокатора кальцієвих каналів та дантролену є потенційно небезпечним (див. Розділ 4.3).
АМІОДАРОН
Дилтіазем протипоказаний пацієнтам, які отримують аміодарон (ризик брадикардії та атріовентрикулярної блокади) (див. Розділ 4.3.).
ІВАБРАДІНА
Одночасне застосування з івабрадином протипоказане через додатковий брадикардизуючий ефект дилтіазему над івабрадином (див. Розділ 4.3).
Асоціації, що вимагають обережності
Для всіх формулювань :
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНІ: посилення гіпотензивної дії, зокрема альфа-антагоністів.
Поєднання дилтіазему з альфа-антагоністом вимагає ретельного контролю артеріального тиску.
БЕТА-БЛОКАТОРИ: можливість порушень ритму (важка брадикардія, зупинка синуса), синоатріальні та атріо-шлуночкові порушення провідності, серцево-судинна декомпенсація (синергічний ефект).
Ці комбінації слід застосовувати лише під ретельним клінічним та електрокардіографічним наглядом, особливо на початку лікування.
КАРДІОАКТИВНІ ГЛІКОЗИДИ: збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові; підвищений ризик брадикардії; Необхідна обережність при поєднанні з дилтіаземом, особливо у пацієнтів літнього віку та у разі застосування високих доз.
Електрофізіологічний вплив дилтіазему на синусовий вузол та атріовентрикулярний вузол посилює вплив препаратів наперстянки.
АНТИАРИТРИТМИ: Оскільки дилтіазем має антиаритмічні властивості, одночасне призначення з іншими антиаритмічними засобами не рекомендується через збільшення серцевих побічних ефектів через адитивного ефекту.
Цю комбінацію слід застосовувати лише під ретельним клінічним та електрокардіографічним наглядом.
НІТРОДЕРИВАТИ: посилення гіпотензивного ефекту та ліпотимія (адитивний судинорозширювальний ефект) .У всіх пацієнтів, які отримують блокатори кальцієвих каналів, призначення нітропровідних слід проводити у поступово збільшуваних дозах.
ЦИКЛОСПОРИН: підвищення рівня вільного циклоспорину в крові.
Доцільно зменшити дозу циклоспорину, контролювати функцію нирок, вимірювати рівень циклоспорину в крові та коригувати дозування як під час комбінованої терапії, так і після її припинення.
КАРБАМАЗЕПІН: підвищення рівня вільного карбамазепіну в крові.
Рекомендується вимірювати рівень карбамазепіну в крові та при необхідності коригувати дозу.
ФЕНІТОЇН: дилтіазем викликає збільшення концентрації фенітоїну в плазмі крові; фенітоїн зменшує дію ділтіазему.
АНТИДЕПРЕСАНТИ: збільшення концентрації іміпраміну у плазмі крові та, ймовірно, також інших трицикліків.
АНТИПСИХОТИКИ: посилення гіпотензивного ефекту.
ТЕОФІЛІН: підвищення рівня вільного теофіліну в крові.
АНТИ-Н2 (циметидин, ранітидин): підвищення рівня дилтіазему в крові.
Пацієнти, які перебувають на лікуванні дилтіаземом, повинні ретельно контролюватися на початку або припиненні лікування блокаторами Н2. Може знадобитися зміна добової дози дилтіазему.
РИФАМПИЦИН: Ризик зниження рівня дилтіазему в плазмі крові після початку лікування рифампіцином.Пацієнтів слід ретельно контролювати на початку або припиненні лікування рифампіцином.
ЛІТІЙ: ризик посилення нейротоксичних ефектів літію.
АНЕСТЕТИКА: див. Розділ 4.4
Асоціаціям слід уважно розглянути
Для всіх формулювань :
Через можливі адитивні ефекти пацієнтам, які отримують дилтіазем разом з іншими препаратами, що змінюють серцеву скорочувальність або провідність, потрібна обережність та ретельне титрування.
Дилтіазем метаболізується CYP3A4. При одночасному застосуванні з більш потужним інгібітором CYP3A4 було задокументовано помірне (менш ніж у 2 рази) збільшення концентрації дилтіазему у плазмі крові. Дилтіазем також є інгібітором ізоформи CYP3A4. Одночасне застосування з іншими субстратами CYP3A4 може призвести до збільшення концентрації будь-якого з двох препаратів у плазмі крові. Одночасне застосування дилтіазему з індуктором CYP3A4 може призвести до зниження концентрації у плазмі дилтіазему.
БЕНЗОДІАЗЕПІНИ (мідазолам, триазолам): дилтіазем значно підвищує плазмові концентрації мідазоламу та триазоламу та збільшує період їх напіввиведення.
Особлива обережність потрібна при призначенні бензодіазепінів короткої дії, що метаболізуються CYP3A4, пацієнтам, які приймають дилтіазем.
КОРТИКОСТЕРОЇДИ (метилпреднізолон): Інгібування метаболізму метилпреднізолону (CYP3A4) та інгібування Р-глікопротеїну.Пацієнтів слід контролювати на початку лікування метилпреднізолоном. Можливо, доведеться коригувати дозу метилпреднізолону.
СТАТИНИ: Дилтіазем є інгібітором CYP3A4, і було показано, що він значно збільшує AUC деяких статинів. Якщо є можливість, статин, який не метаболізується CYP3A4, слід застосовувати з дилтіаземом, інакше потрібен ретельний моніторинг щодо ознак та симптомів потенційної токсичності статинів.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Застосування дилтіазему протипоказане під час вагітності.
Дилтіазем виявив репродуктивну токсичність у деяких видів тварин (щур, миша, кролик). На сьогоднішній день дані щодо застосування дилтіазему під час вагітності у людей дуже обмежені.
У жінок дітородного віку перед початком лікування завжди слід виключити можливу вагітність і забезпечити ефективне охорону від контрацепції під час лікування.
Час годування
Оскільки дилтіазем виділяється з грудним молоком, слід уникати грудного вигодовування під час прийому цього лікарського засобу.
Якщо застосування Альтіазему вважається клінічно важливим, слід використовувати альтернативний метод годування дитини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Виходячи з повідомлених побічних ефектів, таких як сонливість, запаморочення та нудота, здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може бути погіршена. У цьому випадку уникайте керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Однак жодних досліджень не проводилося.
04.8 Побічні ефекти
Частота побічних реакцій, описаних нижче, визначається за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100 до
04.9 Передозування
Клінічні наслідки гострого передозування можуть включати виражену гіпотензію аж до колапсу, синусову брадикардію з або без ізоритмічної дисоціації та атріовентрикулярні порушення провідності.
Лікування, яке буде проводитись у стаціонарі, буде включати промивання шлунка та осмотичний діурез.
Порушення автоматизму та провідності можна усунути за допомогою тимчасової електросистолічної індукції. Рекомендованими фармакологічними засобами є: атропін, судинозвужувальні засоби, такі як адреналін, інотропні засоби, глюкагон та глюконат кальцію для інфузій.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: селективні блокатори кальцієвих каналів з прямою серцевою дією, похідні бензотіазепіну.
Код ATC: C08DB01.
Дилтіазем-блокатор кальцієвих каналів, який вибірково зменшує надходження кальцію в повільний кальцієвий канал гладких м’язів судин та м’язових волокон міокарда в залежності від напруги. За допомогою цього механізму дилтіазем зменшує внутрішньоклітинні концентрації кальцію поблизу скорочувальних білки.
Дилтіазем визнаний ВООЗ як еталонний продукт для класу III блокаторів кальцієвих каналів.
Дослідження на тваринах
Антиангінальні властивості: дилтіазем збільшує коронарний кровотік, не викликаючи явищ коронарної крадіжки. Він діє на дрібні артерії та на колатеральні гілки великих артерій. Цей судинорозширювальний ефект, який є помірним у периферичній артеріальній системі, проявляється у дозах без негативного інотропного ефекту і пов’язаний із збільшенням серцевого опору до навантажень та запобіганням спазму коронарних артерій з подальшим зменшенням частоти нападів стенокардії.
На рівні міокарда дилтіазем безпосередньо впливає на енергетичний обмін; він також знижує коронарний опір і споживання кисню в серцевому м’язі.
Два основні циркулюючі метаболіти, тобто деацетилділтіазем та N-монодеметилділтіазем, індукують коронарну вазодилатацію, що дорівнює відповідно 10 та 20%від активної речовини.
Антигіпертензивні властивості: дилтіазем знижує тонус гладкої мускулатури артерій, зменшуючи надходження кальцію в клітини гладких м’язів судин і викликаючи розширення судин, що, у свою чергу, призводить до зниження загального периферичного опору. у тварин, особливо у генетично гіпертонічної щури.
Він не змінює серцевий викид і нирковий кровотік.
Він також переважно пригнічує судинозвужувальні ефекти норадреналіну та ангіотензину II.
Високі дози дилтіазему зменшують розвиток артеріального кальцинозу у щурів, які отримували високі дози вітаміну. D3 або дигідротахістерол.
Два основні циркулюючі метаболіти (деацетилділтіазем та N-монодеметилділтіазем) мають фармакологічну активність, що дорівнює приблизно 50% активної речовини.
Дослідження у людини
Для пероральних складів :
Антиангінальні властивості: дилтіазем збільшує коронарний кровотік за рахунок зниження коронарної резистентності.
Завдяки помірному ефекту брадикардування та зменшенню системного артеріального опору, дилтіазем зменшує роботу серця.
З електрофізіологічної точки зору, дилтіазем викликає помірну брадикардію у нормальних пацієнтів, незначно подовжує внутрішньовузлову провідність і не впливає на провідність у пучку Гіса та інфрагізійних структурах.
Антигіпертензивні властивості: на судинному рівні ефект антагоніста кальцію дилтіазему викликає помірне артеріальне розширення судин і покращує відповідність великих артерій.Це добре збалансоване розширення судин призводить до зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонічною хворобою завдяки зменшенню периферичного опору , без визначення Рефлекторної тахікардії Насправді спостерігається невелике уповільнення частоти серцевих скорочень. Обсяг вісцеральних кровотоків, зокрема ниркових та коронарних, незмінний або збільшений.
Після гострого введення спостерігається помірний натрійуретичний ефект. Дилтіазем не стимулює систему ренін-ангіотензин-альдостерон під час тривалої терапії та не викликає затримки води та натрію, про що свідчить відсутність змін у масі тіла та у водно-електролітному балансі плазми.
Ділтіазем діє як коронарний розширювач у напрямку до серця, зменшуючи гіпертрофію лівого шлуночка у пацієнтів з артеріальною гіпертензією. Він лише незначно впливає на серцевий викид.
Дилтіазем зменшує роботу серця завдяки помірному брадикардичному ефекту, пов'язаному зі зниженням системного артеріального опору.
Негативних інотропних ефектів у здоровому міокарді не спостерігалося. Дилтіазем помірно знижує частоту серцевих скорочень і може спричинити зниження активності синусових вузлів, якщо це порушується.
Дилтіазем не змінює провідності в пучку Гіса або на інфрагізійському рівні.
Дилтіазем не впливає на глікорегуляцію і не чинить негативного впливу на ліпопротеїни плазми та метаболізм ліпідів.
Для ін'єкційного складу :
Дослідження, проведені з дилтіаземом у формі ін’єкцій, показали такі властивості:
• антиаритмічна активність на сполучному рівні
• корисна активність при ішемії міокарда; зменшення споживання кисню, збільшення коронарного кровотоку, корекція коронарного спазму, захист міокарда під час екстракорпоральної кардіохірургії
• не впливає на внутрішньошлуночкову провідність та не має прямого впливу на антеградну чи ретроградну провідність альтернативних шляхів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг :
Після перорального застосування у здорових добровольців дилтіазем значною мірою всмоктується (90%). Максимальна концентрація в плазмі спостерігається через 3-4 години після прийому, а середній очевидний період напіввиведення з плазми становить 4-8 годин.
Кінетика дилтіазему лінійна і не піддається насиченню. Під час тривалого введення концентрація дилтіазему у плазмі крові у кожного пацієнта залишається постійною.
Через ефект першого проходження біодоступність таблеток 60 мг становить приблизно 40% і залежить від дози.
Дилтіазем на 80-85% зв’язується з білками плазми крові, він активно метаболізується печінкою. Основний циркулюючий метаболіт N-монодеметилділтіазем становить приблизно 35% циркулюючого дилтіазему.
Відсоток дилтіазему від 0,7% до 5% виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Середні плазмові концентрації у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю вищі, ніж у здорових осіб.
Ділтіазем та його метаболіти погано діалізуються.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням :
Після перорального застосування у здорових добровольців дилтіазем широко всмоктується (90%); завдяки ефекту першого проходження біодоступність становить близько 40%.
Біодоступність цього препарату дилтіазему з контрольованим вивільненням становить приблизно 90% від традиційних таблеток. Середній очевидний період напіввиведення з плазми становить 7-8 годин, а ефективні рівні у плазмі крові зберігаються щонайменше 12 годин.
Після повторного введення досягається 30% збільшення таких параметрів: Cmax, AUC, Cmin; це збільшення пояснюється частковим насиченням печінкового метаболізму першого проходження.
Дилтіазем на 80-85% зв’язується з білками плазми крові, він активно метаболізується печінкою. Основний циркулюючий метаболіт N-монодеметилділтіазем становить приблизно 35% циркулюючого дилтіазему.
Відсоток дилтіазему від 0,7% до 5% виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Середні концентрації у плазмі крові вищі у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.
Ділтіазем та його метаболіти погано діалізуються.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням :
Кінетика дилтіазему лінійна і не піддається насиченню.
Після перорального застосування у здорових добровольців дилтіазем значною мірою всмоктується (90%).
Біодоступність цієї композиції дилтіазему з контрольованим вивільненням становить приблизно 80% такої АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг. Середній очевидний період напіввиведення з плазми становить 8 годин.
Через 24 години після прийому дози концентрація у плазмі крові у пацієнтів залишається на рівні 50 нг / мл. Під час тривалого введення концентрація дилтіазему у плазмі крові у кожного пацієнта залишається постійною.
Дилтіазем на 80-85% зв’язується з білками плазми крові, він активно метаболізується печінкою. Основний циркулюючий метаболіт N-монодеметилділтіазем становить приблизно 35% циркулюючого дилтіазему.
Відсоток дилтіазему від 0,7% до 5% виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Середні концентрації у плазмі крові вищі у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.
Споживання їжі істотно не впливає на кінетику цього препарату дилтіазему з контрольованим вивільненням; однак, коли дилтіазем приймається разом з їжею, у перші кілька годин після прийому спостерігається збільшення абсорбції.
Ділтіазем та його метаболіти погано діалізуються.
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій :
Після внутрішньовенного введення людині період напіввиведення дилтіазему становить від 25 до 30 хвилин.
Дилтіазем на 80-85% зв’язується з білками плазми крові. Він активно метаболізується печінкою. Основним активним метаболітом є дезацетилділтіазем. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 3 години. У середньому лише 3% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження гострої та підгострої токсичності на тваринах підтвердили хорошу переносимість препарату у терапевтичних дозах, що застосовуються у людей.
Дослідження тератогенезу та пери- та постнатальної токсичності у різних видів тварин привели до протипоказань препарату у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг :
лактоза, гідрогенізоване касторове масло, макрогол 6000, магнію стеарат.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням :
Ядро: цитрат натрію, сахароза, повідон, стеарат магнію, макрогол 6000;
Покриття: сахароза, полімер для покриття, ацетилтридбітцитрат, полімеризована касторове масло, гідрокарбонат натрію, етилванілін, діоксид титану (E171).
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням :
мікрокристалічна целюлоза, кармелоза натрію, акриловий сополімер та складні ефіри метакрилу, етилцелюлоза, діацетильовані моногліцериди, стеарат магнію.
Склад капсули: желатин, діоксид титану (E171), жовтий оксид заліза (E172).
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення :
маніт.
Флакон з розчинником містить: воду для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Для пероральних складів : немає.
Для ін'єкційного складу : не розбавляйте препарат лужним рН розчином.
06.3 Строк дії
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг : 3 роки.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням : 2 роки.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням : 3 роки.
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення : 3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг :
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням :
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням :
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення :
Після розчинення ліофілізованого порошку вміст флакона слід використати протягом 24 годин.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг :
Коробка з 50 ділими таблеток, що містяться у блістері з ПВХ / алюмінію.
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням :
Коробка з 24 таблетками у блістері з ПВХ / алюмінію.
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням :
Коробка з 14 капсул з контрольованим вивільненням, що містяться у блістері з ПВХ / алюмінію.
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення :
Картонна коробка, що містить 5 скляних пляшок і 5 флаконів з 5 мл розчинника.
06.6 Інструкції з використання та поводження
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення :
Продукт необхідно розчинити за допомогою флакона, включеного в упаковку.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ЛУЗОФАРМАКО
Luso Farmaco Institute of Italy S.p.A.
Міланофіорі - Дорога 6 - Будинок L - Розццано (Мічиган)
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням та АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням за ліцензією Tanabe Seiyaku Co. Ltd - Осака - Японія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг: A.I.C. n. 025271014
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням : A.I.C. n. 025271038
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням: A.I.C. n. 025271040
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення: A.I.C. n. 025271026
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
АЛТІАЗЕМ таблетки 60 мг :
Дата першої авторизації: 17.03.84
Дата поновлення дозволу: 01.06.10
АЛТІАЗЕМ 120 мг таблетки з пролонгованим вивільненням :
Дата першої авторизації: 27.04.91
Дата поновлення дозволу: 01.06.10
АЛТІАЗЕМ 300 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням :
Дата першої авторизації: 31.10.94
Дата поновлення дозволу: 01.06.10
АЛТІАЗЕМ 50 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення :
Дата першої авторизації: 07.10.85
Дата поновлення дозволу: 01.06.10
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2015 року
