Діючі речовини: пантопразол
ГАСТРОЛОК 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Пакети Gastroloc доступні для упаковок:- GASTROLOC 20 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
- ГАСТРОЛОК 40 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Чому використовується Gastroloc? Для чого це?
Гастролок 20 мг є селективним "інгібітором протонної помпи", ліками, що зменшує кількість кислоти, що виробляється в шлунку. Застосовується для лікування кислотних захворювань шлунка та кишечника.
Гастролок 20 мг використовується для:
Дорослі та підлітки віком від 12 років:
- Лікування симптомів (наприклад, печія, кислотна регургітація, біль при ковтанні), пов’язаних з гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, спричиненою кислотним рефлюксом із шлунка.
- Тривале лікування рефлюкс-езофагіту (запалення стравоходу, що супроводжується регургітацією шлункової кислоти) та запобігання його рецидиву.
Дорослі:
- Профілактика виразки дванадцятипалої кишки та шлунка, спричиненої нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ, наприклад, ібупрофен) у пацієнтів групи ризику, які потребують продовження лікування НПЗЗ.
Протипоказання Коли Гастролок не слід застосовувати
Не приймайте Гастролок 20 мг
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) до пантопразолу або до будь -якого іншого інгредієнта цього препарату (див. розділ 6)
- якщо у вас алергія на ліки, що містять інші інгібітори протонної помпи.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Гастролок
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Гастролок 20 мг:
- Якщо у вас серйозні проблеми з печінкою. Скажіть своєму лікарю, якщо у вас були проблеми з печінкою. Ваш лікар буде частіше перевіряти печінкові ферменти, особливо якщо ви приймаєте Гастролок 20 мг для тривалої терапії. У разі збільшення печінкових ферментів лікування слід припинити.
- Якщо вам потрібно продовжувати лікування НПЗЗ та приймати Гастролок 20 мг, оскільки у вас підвищений ризик розвитку шлункових та кишкових ускладнень. Будь -який підвищений ризик буде оцінюватися на основі його особистих факторів ризику, таких як вік (65 років і старше), досвід виразки шлунка або дванадцятипалої кишки або шлункова або кишкова кровотеча.
- Якщо у вас низький запас тіла або фактори ризику зниження вітаміну В12 і ви перебуваєте на тривалому лікуванні пантопразолом. Як і всі кислотні відновники, пантопразол може призвести до зниження абсорбції вітаміну В12.
- Якщо ви одночасно з пантопразолом приймаєте ліки, що містять атазанавір (для лікування ВІЛ -інфекції), зверніться до лікаря за конкретною порадою.
- Якщо у вас коли -небудь виникали шкірні реакції після лікування препаратом, подібним до Gastroloc 20 мг, який зменшує шлункову кислоту.
- Якщо ви помітили висип на шкірі, особливо на ділянках, що піддаються впливу сонячних променів, негайно зверніться до лікаря, оскільки може знадобитися припинити прийом Гастролоку 20 мг. Не забудьте також згадати будь -які інші побічні ефекти, такі як біль у суглобах.
Негайно повідомте лікаря, якщо ви помітили будь -який з таких симптомів:
- мимовільне зниження ваги
- періодична блювота
- труднощі при ковтанні
- наявність крові у блювоті
- виглядає блідим і відчуває слабкість (анемія)
- наявність крові в калі
- важка та / або стійка діарея, оскільки Gastroloc 20 мг асоціювався зі скромним збільшенням інфекційної діареї.
Ваш лікар може вирішити, що вам потрібні деякі аналізи, щоб виключити злоякісне захворювання, оскільки пантопразол також знімає симптоми раку і може спричинити затримку діагностики. Якщо ваші симптоми зберігаються, незважаючи на лікування, слід розглянути подальше обстеження.
Якщо ви приймаєте Гастролок 20 мг для тривалого лікування (більше 1 року), ваш лікар, ймовірно, буде регулярно стежити за вами. Він повинен повідомляти про будь -які нові або виняткові симптоми та обставини при зустрічі з лікарем.
Взаємодії Які ліки чи продукти можуть змінити дію Гастролоку
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви вживаєте, нещодавно використовували або могли б вживати будь -які інші ліки, включаючи ліки без рецепта.
Гастролок 20 мг може вплинути на ефективність інших ліків, тому повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте:
- Такі ліки, як кетоконазол, ітраконазол та позаконазол (застосовуються для лікування грибкових інфекцій) або ерлотиніб (застосовується для деяких видів раку), оскільки Гастролок 20 мг може зупинити належну роботу цих та інших ліків.
- Варфарин та фенпрокумон, які впливають на згущення або розрідження крові. Можливо, вам знадобляться додаткові перевірки.
- Атазанавір (використовується для лікування ВІЛ -інфекції).
- Метотрексат (використовується для лікування ревматоїдного артриту, псоріазу та раку) - якщо ви приймаєте метотрексат, ваш лікар може тимчасово припинити лікування препаратом Гастролок 20 мг.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Немає належних даних про застосування пантопразолу вагітним жінкам. Повідомлялося про екскрецію у грудне молоко людини. Якщо ви вагітні, вважаєте, що це можливо, або годуєте грудьми, вам слід використовувати цей препарат лише у тому випадку, якщо ваш лікар вважає, що користь для вас більша, ніж потенційний ризик для плода чи немовляти.
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Якщо ви відчуваєте такі побічні ефекти, як запаморочення або порушення зору, не слід керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Gastroloc 20 мг містить фарбувальну речовину Ponceau 4R алюмінієве озеро (E124): може викликати алергічні реакції.
Доза, спосіб та час введення Як користуватись Гастролок: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Коли і як слід приймати Гастролок 20 мг?
Приймати таблетки за 1 годину до їди, не розжовуючи і не подрібнюючи їх, і ковтати цілими, запиваючи водою.
Якщо ваш лікар не сказав інше, звичайна доза становить:
- Дорослі та підлітки віком від 12 років:
Для лікування симптомів, пов'язаних з розладами гастроезофагеального рефлюксу (наприклад, печія, кислотна регургітація, біль при ковтанні)
Звичайна доза становить одну таблетку на день. Ця доза зазвичай приносить полегшення через 2 - 4 тижні - максимум через ще 4 тижні. Ваш лікар скаже вам, як довго продовжувати приймати ліки. Після цього будь -які рецидиви симптомів можна контролювати, приймаючи одну таблетку на день, якщо це необхідно.
Для тривалого лікування та запобігання рецидиву рефлюкс-езофагіту
Звичайна доза становить одну таблетку на день. Якщо розлад повертається, ваш лікар може подвоїти дозу, в цьому випадку замість цього можна використовувати таблетки Гастролок 40 мг, по одній на день. Після загоєння дозу можна зменшити до однієї таблетки 20 мг на день.
- Дорослі:
Для профілактики виразки дванадцятипалої кишки та шлунка у пацієнтів, які потребують постійного лікування НПЗЗ
Звичайна доза становить одну таблетку на день.
Особливі групи пацієнтів:
- Якщо у вас серйозні проблеми з печінкою, не слід приймати більше однієї таблетки по 20 мг на день.
- Діти до 12 років. Ці таблетки не рекомендується застосовувати дітям до 12 років.
Якщо ви забули прийняти Гастролок 20 мг
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Прийміть наступну регулярну дозу в запланований час.
Якщо Ви припините прийом Гастролоку 20 мг
Не припиняйте прийом цих таблеток без попереднього звернення до лікаря або фармацевта.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Гастролок
Якщо Ви прийняли більше Гастролоку 20 мг, ніж слід
Зверніться до лікаря або фармацевта. Відомі симптоми передозування відсутні.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Gastroloc
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо Ви відчули будь -який з наведених нижче побічних ефектів, припиніть прийом цих таблеток і негайно зверніться до лікаря або зверніться до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні:
- Важкі алергічні реакції (можуть зачіпати до 1 з 1000 осіб): набряк язика та / або горла, утруднення ковтання, кропив’янка, утруднене дихання, алергічний набряк обличчя (набряк Квінке / ангіоневротичний набряк), сильне запаморочення із серцебиттям швидке і сильне потовиділення.
- Серйозні шкірні захворювання (частота невідома): утворення пухирів на шкірі та швидке погіршення загального стану, ерозія (включаючи невелику кровотечу) очей, носа, рота / губ або статевих органів (синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, мультиформна еритема) і чутливість до світла.
- Інші серйозні стани (частота невідома): пожовтіння шкіри або білків очей (серйозне пошкодження клітин печінки, жовтяниця) або лихоманка, висип та збільшення нирок, іноді з хворобливим сечовипусканням або болем у попереку (сильне запалення нирок) .
Інші можливі побічні ефекти:
Нечасто (може виникнути до 1 з 100 пацієнтів)
головний біль; запаморочення; діарея; нудота, блювота; здуття живота і метеоризм (повітря); запор; сухість у роті; біль у животі та погане самопочуття; висип, висип, висип; свербіж; відчуття слабкості, втоми або загального нездужання; порушення сну. Якщо ви приймаєте інгібітор протонної помпи, такий як Гастролок 20 мг, особливо довше одного року, у вас може бути дещо підвищений ризик перелому стегна, зап'ястя або хребта. Якщо у вас остеопороз або приймаєте кортикостероїди. (Що може збільшити ризик остеопорозу) зверніться до лікаря.
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 пацієнтів)
Зміна або повна відсутність відчуття смаку; порушення зору, такі як помутніння; кропив’янка; болі в суглобах; м’язові болі; зміна ваги; підвищення температури тіла; набряк кінцівок (периферичний набряк); алергічні реакції; депресія, збільшення грудей у чоловіків.
Дуже рідко (може виникнути до 1 з 10 000 пацієнтів):
дезорієнтація.
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
Галюцинації, сплутаність свідомості (особливо у пацієнтів, які відчувають ці симптоми); відчуття поколювання (парестезія); м’язовий спазм; зниження рівня натрію в крові; еритема; можливий біль у суглобах.
Якщо ви приймаєте Гастролок 20 мг протягом більше трьох місяців, рівень магнію в крові може знизитися. Низький рівень магнію може проявлятися втомою, мимовільними скороченнями м’язів, дезорієнтацією, судомами, запамороченням, збільшенням частоти серцевих скорочень.
При виявленні будь -якого з цих симптомів негайно зверніться до лікаря. Низький рівень магнію також може призвести до зниження рівня калію або кальцію в крові. Ваш лікар може вирішити, чи потрібно періодично перевіряти рівень магнію в крові.
Побічні ефекти, виявлені за допомогою аналізу крові:
- Нечасто (може виникнути до 1 із 100 пацієнтів) підвищення рівня печінкових ферментів.
- Рідкісне (може зачіпати до 1 з 1000 пацієнтів) збільшення білірубіну; підвищений вміст жиру в крові; різке зниження циркулюючих гранулоцитів, пов'язане з високою температурою.
- Дуже рідкісне (може зачіпати до 1 на 10000 осіб) зменшення кількості тромбоцитів, що може спричинити більшу кровотечу або синці, ніж зазвичай; зменшення кількості лейкоцитів, що може призвести до частіших інфекцій; супутнє аномальне зменшення кількості еритроцитів і лейкоцитів, а також тромбоцитів.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи звітності: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері або флаконі після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить ГАСТРОЛОК 20 мг
- Діюча речовина - пантопразол. Кожна таблетка, стійка до шлунково-кишкового тракту, містить 20 мг пантопразолу (у вигляді пантопразолу натрію сесквігідрату).
- Інші інгредієнти:
- Ядро таблетки: стеарат кальцію, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, гідроксипропілцелюлоза (тип EXF), безводний карбонат натрію, безводний колоїдний кремнезем.
- Покриття: гіпромелоза, жовтий оксид заліза (E172), макрогол 400, сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1: 1), полісорбат 80, озеро алюмінію Ponceau 4R (E124), озеро хінолінового жовтого алюмінію (E104), лаурилсульфат натрію, титан діоксид (E171), триетилцитрат.
Як виглядає Гастролок 20 мг та вміст упаковки
Гастролок 20 мг, стійкі до шлунково-кишкового тракту таблетки-жовті, овальні таблетки (вкриті спеціальним шаром оболонки), доступні в
- Блистерні упаковки по 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140 таблеток
- Контейнери з 14, 28, 98, 100, 250, 500 таблеток
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ГАСТРОЛОК 20 МГ ГАСТЕРОСТІЙНІ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Кожна таблетка, стійка до шлунково-кишкового тракту, містить 20 мг пантопразолу (у вигляді пасквагідрату натрію пантопразолу).
Допоміжна речовина з відомим ефектом :
Кожна таблетка, стійка до шлунково-кишкового тракту, містить 1 мкг фарбувального агента Ponceau 4R алюмінієве озеро (E124) на одну шлунково-стійку таблетку.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Гастростійкий планшет.
Жовта овальна таблетка, вкрита оболонкою, з написом "20" чорним кольором.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Дорослі та підлітки віком від 12 років
• Симптоми гастроезофагеального рефлюксу
• Тривале лікування та профілактика рецидиву рефлюкс-езофагіту
Дорослі
• Профілактика гастродуоденальних виразок, спричинених неселективними нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які потребують продовження лікування НПЗЗ (див. Розділ 4.4)
04.2 Дозування та спосіб введення -
Рекомендована доза
Дорослі та підлітки віком від 12 років
Симптоми гастроезофагеального рефлюксу
Рекомендована доза для прийому всередину-одна таблетка Gastroloc 20 мг, стійка до шлунково-кишкового тракту на день. Полегшення симптомів зазвичай досягається через 2-4 тижні. Якщо цього періоду недостатньо, полегшення симптомів зазвичай досягається шляхом продовження терапії ще на 4 тижні. Після того як полегшення симптомів досягнуто, рецидив симптомів можна контролювати, застосовуючи за потребою лікування 20 мг 1 раз на день. У тих випадках, коли задовільний контроль симптомів неможливо забезпечити за допомогою введення на вимогу, слід розглянути можливість переходу на продовження терапії.
Тривале лікування та профілактика рецидиву рефлюкс-езофагіту
Для тривалого лікування рекомендується підтримуюча доза з однією таблеткою Gastroloc, стійкою до шлунково-кишкового тракту, 20 мг на день, у разі рецидиву збільшується до 40 мг пантопразолу на день. Для цих випадків доступний Гастролок 40 мг. Після загоєння рецидиву дозу можна знову зменшити до 20 мг пантопразолу.
Дорослі
Профілактика виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, спричиненої неселективними нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) у пацієнтів групи ризику, які потребують продовження лікування НПЗЗ
Рекомендована доза для прийому всередину-одна таблетка Gastroloc 20 мг, стійка до шлунково-кишкового тракту на день.
Дозування для окремих груп пацієнтів
Діти до 12 років
Гастролок 20 мг не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років через обмежені дані про безпеку та ефективність у цій віковій групі.
Печінкова недостатність
Не слід перевищувати добову дозу пантопразолу у дозі 20 мг у пацієнтів із серйозними порушеннями функції печінки (див. Розділ 4.4).
Ниркова недостатність
Коригування дози не потрібне людям з порушенням функції нирок.
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Спосіб введення
Таблетки не слід розжовувати або подрібнювати, їх слід ковтати цілими з невеликою кількістю води за 1 годину до їжі.
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до активної речовини, до похідних бензимідазолу або до будь -яких інших допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Печінкова недостатність
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю під час терапії пантопразолом слід регулярно контролювати печінкові ферменти, особливо при тривалому застосуванні. У разі збільшення печінкових ферментів лікування слід припинити (див. Розділ 4.2).
Одночасне застосування з НПЗЗ
Застосування Gastroloc 20 мг для профілактики гастродуоденальної виразки, спричиненої лікарськими засобами
Неселективні нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) слід обмежувати пацієнтами, які потребують продовження лікування НПЗЗ та мають підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових ускладнень. Оцінку підвищеного ризику слід проводити на основі наявності окремих факторів ризику, наприклад, високого віку (> 65 років), анамнезу виразки шлунка або дванадцятипалої кишки або кровотечі з верхніх відділів шлунково -кишкового тракту.
При наявності тривожних симптомів
За наявності будь -яких тривожних симптомів (наприклад, значної ненавмисної втрати ваги, повторної блювоти, дисфагії, гематемезису, анемії або мелани) та при підозрі або наявності виразки шлунка злоякісну пухлину необхідно виключити, оскільки лікування пантопразолом може полегшити симптоми та відкласти діагностику .
Якщо симптоми зберігаються, незважаючи на адекватне лікування, слід розглянути подальше обстеження.
Одночасне застосування з атазанавіром
Одночасне застосування атазанавіру з інгібіторами протонної помпи не рекомендується (див. Розділ 4.5). Якщо судження про комбінацію атазанавіру з інгібітором протонної помпи неминуче, рекомендується ретельний клінічний моніторинг (наприклад, вірусне навантаження) у поєднанні зі збільшенням дози атазанавіру до 400 мг із застосуванням 100 мг ритонавіру. Не слід перевищувати дозу пантопразолу 20 мг на добу.
Вплив на всмоктування вітаміну В12
Як і всі лікарські засоби, що пригнічують секрецію кислоти, пантопразол може зменшити всмоктування вітаміну В12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії.Це слід враховувати при тривалій терапії або у разі виявлення клінічних симптомів у пацієнтів. зі зниженими запасами тіла або факторами ризику для зменшення всмоктування вітаміну В12.
Тривале лікування
При тривалому лікуванні, особливо після перевищення 1-річного періоду лікування, пацієнти повинні перебувати під постійним наглядом.
Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (> 1 рік), можуть спричинити дещо підвищений ризик переломів стегна, зап’ястя та хребта, особливо у пацієнтів літнього віку або за наявності інших відомих факторів ризику. припускають, що інгібітори протонної помпи можуть збільшити загальний ризик перелому на 10% до 40%. Це збільшення може бути частково обумовлено іншими факторами ризику. Пацієнти з ризиком остеопорозу повинні проходити лікування згідно з чинними рекомендаціями клінічної практики і повинні приймати кількість вітаміну D і кальцію.
Гіпомагніємія
Було виявлено, що інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як пантопразол, спричиняють важку гіпомагніємію у пацієнтів, які отримували лікування принаймні три місяці, а у багатьох випадках - протягом року. Серйозними симптомами гіпомагніємії є втома, тетанія, марення, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія. Спочатку вони можуть проявлятися підступно і нехтувати. Гіпомагніємія у більшості пацієнтів покращується після прийому магнію та відміни інгібітора протонної помпи.
Медичні працівники повинні розглянути можливість вимірювання рівня магнію перед початком лікування ІПП та періодично під час лікування у пацієнтів, які перебувають на тривалій терапії або на терапії дигоксином або препаратами, які можуть викликати гіпомагніємію (наприклад, діуретиками).
Шлунково -кишкові інфекції, викликані бактеріями
Очікується, що пантопразол, як і всі інгібітори протонної помпи (ІПП), збільшить кількість бактерій, які зазвичай присутні у верхніх відділах шлунково -кишкового тракту. Лікування препаратом Гастролок 20 мг може призвести до дещо підвищеного ризику шлунково -кишкових інфекцій, спричинених такими бактеріями, як Сальмонели І Кампілобактер.
Цей лікарський засіб містить фарбувальну речовину Ponceau 4R алюмінієве озеро (E 124), яка може викликати алергічні реакції
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Вплив пантопразолу на абсорбцію інших лікарських засобів
Через помітне та тривале пригнічення секреції шлункової кислоти пантопразол може зменшити всмоктування лікарських засобів, біодоступність яких залежить від рН шлунка, наприклад деяких азольних протигрибкових засобів, таких як кетоконазол, ітраконазол, позаконазол та інші ліки, такі як ерлотиніб.
Ліки від ВІЛ (атазанавір)
Одночасне застосування атазанавіру та інших лікарських засобів проти ВІЛ, абсорбція яких залежить від рН з інгібіторами протонної помпи, може призвести до значного зниження біодоступності цих препаратів проти ВІЛ та може змінити ефективність цих лікарських засобів. одночасне застосування інгібіторів протонної помпи з атазанавіром не рекомендується (див. розділ 4.4).
Кумаринові антикоагулянти (фенпрокумон або варфарин)
Хоча під час одночасного лікування фенпрокумоном або варфарином у клінічних фармакокінетичних дослідженнях не спостерігалося взаємодій, у постмаркетинговий період спостерігалося кілька поодиноких випадків зміни міжнародного нормалізованого співвідношення (МНВ) під час супутнього лікування. Таким чином, у пацієнтів, які отримували кумаринові антикоагулянти ( наприклад, фенпрокумон або варфарин), рекомендується контролювати протромбіновий час / МНВ на початку лікування пантопразолом, після його припинення або при періодичному введенні.
Інші дослідження взаємодії
Пантопразол інтенсивно метаболізується в печінці за допомогою ферментної системи цитохрому Р450. Основним шляхом метаболізму є деметилювання CYP2C19, а інші метаболічні шляхи включають окислення CYP3A4.
Дослідження взаємодії з лікарськими засобами, які також метаболізуються за допомогою цих ферментних систем, таких як карбамазепін, діазепам, глібенкламід, ніфедипін та оральні контрацептиви, що містять левоноргестрел та етинілестрадіол, не виявили клінічно значущих взаємодій.
Результати серії досліджень взаємодій показують, що пантопразол не впливає на метаболізм активних речовин, що метаболізуються CYP1A2 (таких як кофеїн, теофілін), CYP2C9 (наприклад, піроксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (наприклад, метопролол), CYP2E1 ( наприклад, етанол) і не перешкоджає поглинанню дигоксину, опосередкованому p-глікопротеїном.
Не було даних про взаємодію з одночасно введеними антацидами.
Були також проведені дослідження взаємодії при одночасному застосуванні пантопразолу з відповідними антибіотиками (кларитроміцин, метронідазол, амоксицилін). Клінічно значущих взаємодій не відзначено.
Метотрексат
Повідомлялося, що одночасне застосування високих доз метотрексату (наприклад, 300 мг) та інгібіторів протонної помпи у деяких пацієнтів підвищує рівень метотрексату. Тому в ситуаціях, коли метотрексат застосовується у високих дозах, таких як рак та псоріаз, може знадобитися тимчасова відміна пантопразолу вважати.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Немає адекватних даних про застосування пантопразолу у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. Гастролок 20 мг не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним.
Час годування
Дослідження на тваринах показали екскрецію пантопразолу у грудне молоко. Повідомлялося про виділення у грудне молоко людини. Тому рішення про продовження / припинення грудного вигодовування або продовження / припинення терапії Гастролоком 20 мг слід приймати з урахуванням користі грудного вигодовування для немовля та користь терапії Гастролок 20 мг для матері.
Родючість
Під час застосування пантопразолу у дослідженнях на тваринах не було даних про порушення фертильності (див. Розділ 5.3).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Gastroloc не має або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Можуть виникнути такі побічні реакції, як запаморочення та порушення зору (див. Розділ 4.8). У таких випадках пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти -
Приблизно у 5% пацієнтів можна очікувати виникнення побічних реакцій на ліки. Найчастіше повідомлялося про побічні реакції - діарею та головний біль, які зустрічаються приблизно у 1% пацієнтів.
У таблиці нижче наведені побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні пантопразолу, відповідно до такої класифікації частот:
Дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100,
Для всіх побічних реакцій з постмаркетингового досвіду неможливо встановити будь-яку частоту побічних реакцій, тому вони вказуються з частотою "невідомо".
У кожному класі частоти повідомляється про побічні реакції в порядку зменшення їх тяжкості.
Таблиця 1. Побічні реакції з пантопразолом у клінічних дослідженнях та післяреєстраційному досвіді
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Відомі симптоми передозування у людини відсутні.
Системний вплив до 240 мг, що вводиться внутрішньовенно протягом 2 хвилин, добре переносився.
Оскільки пантопразол в значній мірі зв’язується з білками, його не можна легко діалізувати.
У разі передозування з клінічними ознаками інтоксикації не можна давати конкретних терапевтичних рекомендацій, крім симптоматичного та підтримуючого лікування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: інгібітори протонної помпи.
Код ATC: A02BC02.
Механізм дії
Пантопразол - це похідне бензимідазолу, яке пригнічує секрецію соляної кислоти в шлунку шляхом специфічної блокади протонних насосів парієтальних клітин.
Пантопразол перетворюється в свою активну форму в кислому середовищі парієтальних клітин, де він інгібує фермент Н +, К + -АТФазу, що є кінцевою стадією у виробництві соляної кислоти в шлунку. Це інгібування залежить від дози і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти.
У більшості пацієнтів симптоми зникають протягом 2 тижнів. Як і інші інгібітори протонної помпи та інгібітори Н2 -рецепторів, лікування пантопразолом зменшує шлункову кислоту і відповідно збільшує гастрин пропорційно зниженню кислотності. Збільшення гастрину є оборотним. Оскільки пантопразол зв’язується з ферментом, віддаленим від рецептора клітини, він може пригнічувати секрецію соляної кислоти незалежно від стимуляції іншими речовинами (ацетилхоліном, гістаміном, гастрином).
Ефект однаковий після перорального та внутрішньовенного введення продукту.
Під час лікування пантопразолом значення гастрину натще зростають. При короткостроковому застосуванні в більшості випадків вони не перевищують нормальну верхню межу. Під час тривалого лікування рівень гастрину в більшості випадків подвоюється. Однак надмірне підвищення спостерігається лише в поодиноких випадках. помірне збільшення кількості специфічних ендокринних клітин (ECL, ентерохромафіноподібних клітин) у шлунку спостерігається в меншості випадків під час тривалого лікування (проста до аденоматоїдної гіперплазії). утворення попередників карциноїдів (атипова гіперплазія) або шлунка Карциноїди, виявлені в експериментах на тваринах, не спостерігалися у людей (див. розділ 5.3).
На підставі результатів досліджень на тваринах неможливо повністю виключити вплив на ендокринні параметри щитовидної залози при тривалому лікуванні пантопразолом більше одного року.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Пантопразол швидко всмоктується, і максимальні концентрації в плазмі досягаються вже після одноразової пероральної дози 20 мг. Максимальні концентрації в сироватці крові приблизно 1-1,5 мкг / мл досягаються в середньому приблизно через 2,0 - 2,5 години після введення, і ці значення залишаються постійними після повторного введення.
Фармакокінетичні характеристики не змінюються після одноразового або багаторазового введення.
У діапазоні доз від 10 до 80 мг кінетика плазми пантопразолу є лінійною після перорального та внутрішньовенного введення.
Абсолютна біодоступність таблетки становить приблизно 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на AUC, максимальну концентрацію в сироватці крові, а отже, на біодоступність. Лише мінливість часу затримки буде збільшена одночасним прийомом їжі.
Розповсюдження
Зв’язування пантопразолу з білками сироватки крові становить приблизно 98%. Обсяг розподілу становить приблизно 0,15 л / кг.
Ліквідація
Речовина майже виключно метаболізується в печінці. Основним метаболічним шляхом є деметилювання CYP2C19 з подальшою кон'югацією з сульфатом, інший метаболічний шлях включає окислення CYP3A4. Період напіввиведення з термінальної фази становить близько 1 години, а кліренс-близько 0,1 л / год / кг.
Через специфічне зв’язування пантопразолу з протонними насосами париетальних клітин період напіввиведення не корелює з більш тривалою дією (пригнічення секреції кислоти).
Виведення нирками є основним шляхом виведення (приблизно 80%) метаболітів
пантопразол, залишок виводиться з калом. Основним метаболітом у сироватці та сечі є дезметилпантопразол, який кон’югований із сульфатом. Період напіввиведення основного метаболіту (приблизно 1,5 години) не набагато довший, ніж у пантопразолу.
Характеристика конкретних пацієнтів / груп
Близько 3% населення Європи не мають функції ферменту CYP2C19 і називаються поганими метаболізаторами.У цих осіб метаболізм пантопразолу, ймовірно, буде каталізуватися насамперед CYP3A4. Після одноразового введення пантопразолу в дозі 40 мг середня площа під кривою концентрація-час у плазмі крові була приблизно у 6 разів вищою у слабких метаболістів, ніж у суб’єктів, які мають функціональний фермент CYP2C19 (екстенсивні метаболізатори). Середні пікові концентрації у плазмі крові були підвищені. приблизно на 60%. Ці дані не впливають на дозування пантопразолу.
Не рекомендується зменшувати дозу при введенні пантопразолу пацієнтам з порушеннями функції нирок (включаючи пацієнтів на діалізі). Період напіввиведення пантопразолу короткий, як це спостерігається у здорових осіб. Діалізується лише дуже невелика кількість пантопразолу.
Хоча період напіввиведення основного метаболіту помірно подовжується (2-3 години), екскреція є
проте швидко, тому накопичення не відбувається.
Хоча у пацієнтів з цирозом печінки (класи А та В у дітей) період напіввиведення збільшується до 3-6 годин, а значення AUC збільшуються у 3-5 разів, максимальна сироваткова концентрація збільшується лише незначно у 1,3 рази порівняно з показниками здорових осіб.
Незначне збільшення значень AUC та Cmax, що спостерігається у добровольців літнього віку, порівняно з молодшою групою, також не має клінічного значення.
Діти
Після одноразового перорального застосування 20 або 40 мг пантопразолу дітям у віці від 5 до 16 років AUC та Cmax були у межах відповідних значень у дорослих.
Після одноразового внутрішньовенного введення у дозі 0,8 або 1,6 мг / кг пантопразолу для дітей у віці 2-16 років не виявлено значної залежності між кліренсом пантопразолу та віком чи вагою.
AUC та обсяг розподілу відповідали даним для дорослих.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Неклінічні дані не показують особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакологія безпеки, токсичність при повторних дозах та генотоксичність.
Нейроендокринні пухлини були виявлені у дворічних дослідженнях канцерогенності на щурах. Крім того, у передньому відділі шлунка щурів були виявлені плоскоклітинні папіломи. Механізм, за допомогою якого похідні бензимідазолу індукують утворення карциноїдів шлунка, був ретельно вивчений і дозволяє зробити висновок, що це вторинна реакція на помітне збільшення гастрину, яке відбувається у щурів під час хронічного лікування високими дозами.
У дворічних дослідженнях на гризунах спостерігалося збільшення кількості пухлин печінки у щурів та самок мишей, що пояснювалося високим метаболізмом пантопразолу в печінці.
У групі щурів, які отримували найвищу дозу (200 мг / кг), спостерігалося незначне збільшення неопластичних змін щитовидної залози. Початок цих новоутворень пов’язаний із змінами катаболізму тироксину в печінці щурів, спричиненими пантопразолом.
У дослідженнях відтворення тварин ознаки легкої фетотоксичності спостерігалися при дозах вище 5 мг / кг.
Трансплацентарний пасаж вивчався у щурів і збільшується з прогресуванням гестації. В результаті концентрація пантопразолу у плода збільшується безпосередньо перед пологами.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Ядро планшета
Стеарат кальцію
Мікрокристалічна целюлоза
Кросповідон
Гідроксипропілцелюлоза (тип EXF)
Безводний карбонат натрію
Безводний колоїдний кремнезем
Покриття
Гіпромелоза
Жовтий оксид заліза (E172)
Макрогол 400
Сополімер метакрилової кислоти та етилакрилату (1: 1)
Полісорбат 80
Алюмінієвий лак Ponceau 4R (E124)
Хінолінове жовте алюмінієве озеро (E104)
Лаурилсульфат натрію
Діоксид титану (E171)
Тріетилцитрат.
Друкарська фарба:
Макрогол 600
Шелак
Повідон
Чорний оксид заліза (E172)
Червоний оксид заліза (E172)
Жовтий оксид заліза (E172)
06.2 Несумісність "-
Не актуально.
06.3 Строк дії "-
3 роки.
Через 6 місяців після першого відкриття контейнера з ПНД.
06.4 Особливі умови зберігання -
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Блистерна упаковка Al / OPA / Al / PVC: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
Ємність для таблеток з ПНД з поліпропіленовою кришкою з гвинтом, оснащена вставкою для осушувача: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Novartis Consumer Health S.p.A. - Л. Умберто Боччоні, 1 - 21040 Оріджіо (штат Вірджинія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Липень 2009 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
12 листопада 2013 року
