Діючі речовини: ібупрофен
БУСКОФЕН 200 мг м’які капсули
Чому використовується Бускофен? Для чого це?
ЩО ЦЕ
Бускофен належить до класу анальгетиків, протизапальних засобів, тобто ліків, що борються з болем та запаленням.
ЧОМУ ВИКОРИСТОВУЄТЬСЯ
Бускофен використовується для болю різного походження та характеру (менструальний біль, головний біль, зубний біль, невралгія, кістково -суглобові та м’язові болі).
Протипоказання Коли Бускофен не слід застосовувати
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
- Діти до 12 років.
- Пацієнти з клінічними станами, що призводять до підвищеної схильності до кровотеч.
- Астма, поліпоз носа або ангіоневротичний набряк в анамнезі після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних препаратів.
- Шлунково-кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі після нестероїдних протизапальних засобів.
- В анамнезі повторювані пептичні кровотечі / виразки або шлункові кровотечі (два або більше окремих епізоду доведеної виразки або кровотечі).
- Важка печінкова недостатність.
- Важка ниркова недостатність.
- Важка серцева недостатність.
- Протягом третього триместру вагітності (див. Розділ «Що робити під час вагітності та годування груддю»).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Бускофен
- Ібупрофен слід з обережністю приймати астматикам і, зокрема, тим пацієнтам, які відчули бронхоспазм після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (нестероїдних протизапальних препаратів), а також тим, у кого в анамнезі є анамнез. шлунково -кишкової кровотечі або виразки.
- Слід уникати застосування Бускофену одночасно з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
- У людей похилого віку та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією (див. Розділ «Коли її не слід застосовувати»), ризик шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при збільшенні доз НПЗП. Ці пацієнти повинні почати лікування з найменшої доступної дози. Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози аспірину або інших препаратів, які можуть збільшити ризик виникнення шлунково -кишкових подій (див. Нижче та розділ "Які ліки або продукти можуть змінити "дію ліків").
- Пацієнти з анамнезом шлунково -кишкової токсичності, особливо літні люди, повинні повідомляти про будь -які незвичайні шлунково -кишкові симптоми (особливо шлунково -кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах лікування.
- НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково -кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загостритися (див. Розділ «Побічні ефекти»).
- У разі виникнення шлунково -кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають Бускофен, лікування слід припинити.
- Слід бути обережним у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антитромбоцитарні засоби, такі як аспірин (див. Розділ «Які ліки або продукти можуть змінити "ефект ліків").
- Ліки, такі як Бускофен, можуть бути пов'язані зі скромним підвищеним ризиком серцевого нападу ("інфаркту міокарда") або інсульту: будь -який ризик більш вірогідний при застосуванні високих доз та тривалого лікування. Не перевищуйте рекомендовану дозу або тривалість лікування (3 дні).
- Якщо у вас є проблеми з серцем або інсульт в анамнезі, або якщо ви думаєте, що у вас є ризик виникнення цих станів (наприклад, якщо у вас високий кров'яний тиск, діабет або високий рівень холестерину або якщо ви курите), вам слід обговорити свою терапію зі своїм лікаря або з фармацевтом.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Бускофену
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Зокрема:
- кортикостероїди (лікарські засоби, що містять кортизон або кортизоноподібні речовини), ацетилсаліцилову кислоту або інші НПЗЗ (протизапальні або знеболюючі): це може збільшити ризик виникнення виразки шлунково-кишкового тракту або кровотечі;
- антикоагулянти (ліки для розрідження крові, такі як варфарин), оскільки НПЗЗ можуть посилювати дію цих ліків. Антиагрегантні препарати (ліки, що затримують згортання крові) та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (ліки, що використовуються при депресії), оскільки вони можуть збільшити ризик побічних реакцій з боку шлунково -кишкового тракту; Інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II та діуретики (застосовуються для лікування високого кров’яного тиску), оскільки НПЗЗ можуть зменшувати ефекти цих препаратів, а в деяких випадках може виникнути подальше погіршення функції нирок із можливою гострою нирковою недостатністю, зазвичай оборотну. у пацієнтів, які приймають Бускофен одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, і слід розглянути можливість ниркової функції після початку супутньої терапії та періодично після цього;
- літій (ліки від маніакально-депресивних розладів та депресії), оскільки ефект літію може бути посилений;
- метотрексат (ліки від раку або ревматоїдного артриту), оскільки ефект метотрексату може бути посилений;
- аміноглікозиди: НПЗЗ можуть зменшувати виведення аміноглікозидів;
- серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації та збільшити рівень серцевих глікозидів;
- фенітоїн: НПЗЗ можуть призвести до збільшення концентрації фенітоїну в плазмі крові;
- холестирамін: одночасне застосування ібупрофену та холестираміну може зменшити всмоктування ібупрофену з шлунково -кишкового тракту. Однак клінічна значимість невідома;
- циклоспорини: підвищують ризик нефротоксичності при застосуванні НПЗЗ;
- Інгібітори Cox-2 та інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через потенційний адитивний ефект;
- рослинні екстракти: Гінкго білоба може збільшити ризик кровотеч у поєднанні з НПЗЗ;
- міфепристон: через антипростагландинові властивості НПЗЗ теоретично може бути зменшення ефективності препарату.Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗЗ у день введення простагландинів не впливає негативно на вплив міфепристону або простагландину на дозрівання шийки матки або матки. скоротливість і не знижує клінічну ефективність препарату при перериванні вагітності;
- Хінолонові антибіотики: Дані тварин свідчать про те, що НПЗЗ можуть збільшити ризик судом, пов’язаних з хінолоновими антибіотиками. Пацієнти, які приймають НПЗЗ та хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом;
- Сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати дію сульфонілсечовини.Повідомлялося про рідкісні випадки гіпоглікемії у пацієнтів, які отримували сульфонілсечовини, які приймали ібупрофен;
- такролімус: можливий підвищений ризик нефротоксичності при одночасному застосуванні НПЗЗ з такролімусом;
- зидовудин: підвищений ризик токсичності крові при одночасному застосуванні з НПЗЗ. Є дані про підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих хворих на гемофілію, які одночасно отримували зидовудин та інші НПЗЗ;
- ритонавір: можливе збільшення концентрації НПЗЗ;
- пробенецид: уповільнює елімінацію НПЗЗ з можливим збільшенням їх концентрації в плазмі;
- сульфінпіразон: може затримати виведення ібупрофену;
- Інгібітори CYP2C9: Одночасне застосування ібупрофену та інгібіторів CYP2C9 може збільшити вплив ібупрофену (субстрату CYP2C9). У дослідженні з вориконазолом та флуконазолом (інгібітори CYP2C9) спостерігалося збільшення експозиції S (+) - ібупрофену приблизно з 80% до 100%. При їх призначенні слід розглянути можливість зменшення дози ібупрофену. особливо при застосуванні високих доз ібупрофену разом з вориконазолом та флуконазолом.
Деякі ліки, такі як антикоагулянти та антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, варфарин, тиклопідин), антигіпертензивні засоби (інгібітори АПФ, наприклад каптоприл, бета-адреноблокатори, антагоністи ангіотензину II) та інші ліки можуть взаємодіяти з лікуванням ібупрофеном. Перед застосуванням ібупрофену з іншими лікарськими засобами проконсультуйтеся з лікарем.
Попередження Важливо знати, що:
- Застосування Бускофену, а також будь-якого препарату, що пригнічує синтез простагландинів та циклооксигеназу, не рекомендується жінкам, які мають намір завагітніти.
- Бускофен слід відмінити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності.
- Підлітки: Існує ризик порушення функції нирок у зневоднених підлітків.
- Пацієнти літнього віку: у пацієнтів літнього віку частішають побічні реакції на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути фатальними (див. Розділ «Як застосовувати цей лікарський засіб»).
- Шлунково -кишкова кровотеча, виразка та перфорація: Під час лікування усіма НПЗЗ, у будь -який час, з попереджувальними симптомами або без них або в анамнезі серйозних шлунково -кишкових подій, повідомлялося про шлунково -кишкову кровотечу, виразку та перфорацію. У літніх людей та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією, ризик шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при збільшенні доз НПЗЗ. Ці пацієнти повинні почати лікування з найменшої доступної дози. Для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які можуть збільшити ризик шлунково -кишкових подій, слід враховувати одночасне застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи). , повинні повідомляти про будь -які незвичайні шлунково -кишкові симптоми (особливо шлунково -кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах лікування.Пацієнтам, які одночасно приймають супутні ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, слід бути обережними, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. розділ "Які ліки або продукти можуть змінити" дію ліків "). Коли виникає шлунково -кишкова кровотеча або виразка" естинал у пацієнтів, які приймають Бускофен, лікування слід припинити. НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково -кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загостритися. З обережністю застосовувати навіть пацієнтам з дефектами згортання крові.
- Перед початком лікування у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та / або серцевою недостатністю в анамнезі потрібно бути обережним (зверніться до лікаря або фармацевта), оскільки повідомлялося про затримку рідини, гіпертензію та набряки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ. Пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати ібупрофеном лише після ретельного обстеження. Аналогічні міркування слід зробити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних подій (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
- Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з них з летальним результатом, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов'язані із застосуванням НПЗЗ (див. Розділ "Побічні ефекти"). Пацієнти на ранніх стадіях терапії вони мають більший ризик: початок реакції відбувається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Бускофен слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
- Ниркова дія: На початку лікування ібупрофеном слід бути обережним у пацієнтів із значним зневодненням. Тривале застосування ібупрофену, як і інших НПЗЗ, призвело до папілярного некрозу нирок та інших патологічних змін нирок. Загалом, звичне використання анальгетиків, особливо комбінацій різних анальгетичних активних інгредієнтів, може призвести до поразки нирок з ризиком ниркової недостатності (знеболююча нефропатія). Повідомлялося про ниркову токсичність у пацієнтів, у яких простагландини нирок відіграють компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. Введення НПЗЗ у цих пацієнтів може призвести до дозозалежного зменшення утворення простагландинів і, як вторинний ефект, до ниркового кровотоку. Це може швидко призвести до ниркової недостатності. Пацієнти з найбільшим ризиком цих реакцій - це пацієнти з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, люди похилого віку та всі пацієнти, які приймають діуретики та інгібітори АПФ. Зазвичай припинення терапії НПЗЗ супроводжується виведенням із стану, що пройшов попереднє лікування. У разі тривалого застосування слідкуйте за функцією нирок, особливо у випадку дифузного червоного вовчака.
- Розлади дихання: Бускофен слід з обережністю застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою або поточним або попереднім алергічним захворюванням, оскільки може розвинутися бронхоспазм. Те саме стосується тих суб’єктів, які відчували бронхоспазм після застосування аспірину або інших НПЗЗ.
- Реакції гіперчутливості: анальгетики, жарознижуючі, нестероїдні протизапальні препарати можуть викликати реакції гіперчутливості, потенційно серйозні (анафілактоїдні реакції), навіть у пацієнтів, які раніше не піддавалися впливу цього типу препаратів. Ризик реакцій гіперчутливості після прийому ібупрофену вищий у суб’єктів, які мали такі реакції після застосування інших анальгетиків, жарознижуючих, нестероїдних протизапальних препаратів, а також у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів (астма), поліпозом носа або попередніми епізодами ангіоневротичного набряку ( див. розділи "Коли його не слід використовувати" та "Побічні ефекти").
- Зниження серцевої, ниркової та печінкової функції: Особливу обережність слід дотримуватись при лікуванні пацієнтів з порушенням функції серця, печінки чи нирок. У таких пацієнтів слід вдаватися до періодичного контролю клінічних та лабораторних показників, особливо у разі тривалого лікування.
- Гематологічні ефекти: Ібупрофен, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати агрегацію тромбоцитів і, як було показано, подовжує час кровотечі у здорових осіб.
- Асептичний менінгіт: у пацієнтів, які отримували ібупрофен, рідко спостерігався асептичний менінгіт. Хоча це частіше трапляється у пацієнтів із системним червоним вовчаком та супутніми розладами сполучної тканини, це також спостерігалося у пацієнтів, які не мали супутніх хронічних захворювань (див. Розділ «Які ліки чи продукти можуть змінити« дію ліків ») ).
- Оскільки у дослідженнях на тваринах із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів були виявлені очні зміни, рекомендується у разі тривалого лікування проводити періодичні офтальмологічні огляди.
- Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може маскувати ознаки інфекції.
Коли його можна використовувати тільки після консультації з лікарем
- Якщо у вас гіпертонія (високий кров'яний тиск) та / або серцева недостатність.
- Якщо у вас знижена функція нирок.
- Якщо ви страждаєте порушенням функції печінки.
- Якщо у вас дефекти кровотечі.
- Якщо у вас є або страждали розлади шлунково -кишкового тракту (виразковий коліт або хвороба Крона).
- Якщо у вас є або страждали на астму або алергічні реакції, може виникнути бронхоспазм (який викликає утруднення дихання).
- Якщо у вас системний червоний вовчак (хронічне аутоімунне захворювання, що викликає порушення в різних частинах тіла, особливо шкіри), або змішане захворювання сполучної тканини.
- Вагітність та годування груддю: див. Розділ «Що робити під час вагітності та« годування груддю ».
Також доцільно проконсультуватися з лікарем у тих випадках, коли ці розлади мали місце в минулому.
Що робити під час вагітності та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь-які ліки.
Не приймайте цей препарат протягом останніх 3 місяців вагітності. Також уникайте використання цього препарату протягом перших 6 місяців вагітності, якщо це не призначено лікарем.
Уникайте прийому цього ліки, якщо ви намагаєтесь завагітніти.
Вагітність
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плоду.
Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад розвитку серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик розвитку вад серця збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик зростає З дозою та тривалістю терапії.Виявлено, що введення інгібіторів синтезу простагландинів у тварин призводить до збільшення втрат перед та після імплантації та смертності ембріонів та плодів.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, включаючи серцево -судинні, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть виявляти:
плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалої пологів.
Час годування
НПЗЗ можна виявити в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. По можливості слід уникати НПЗЗ під час годування груддю.
Родючість
Застосування ібупрофену може погіршити жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Після прийому ібупрофену можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення, сонливість, втома та порушення зору. Це слід враховувати, коли потрібна більша пильність, наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.
Примітки про санітарну освіту
Існують різні види болю різного походження та характеру, з якими ми всі стикаємось у повсякденному житті з більшою чи меншою частотою: менструальний біль, головний біль, зубний біль, біль у м’язах та суглобах.
Менструальні болі (дисменорея) - дуже поширене захворювання; крім болю, спостерігаються зміни настрою (смуток, легка дратівливість) напруга грудей, загальне відчуття втоми.
Виключення або скорочення в раціоні таких речовин, як кава, сіль або шоколад, на користь продуктів, багатих вітамінами, таких як фрукти, а також споживання гарячих трав’яних чаїв та ромашки, може допомогти зменшити ці останні прояви. Менструальний біль, іноді значної інтенсивності, натомість можна побороти знеболюючими препаратами, які діють, зменшуючи кількість простагландинів, речовин, які виробляються маткою, і вважаються головними причинами розладу.
Головний біль (або цефалалгія), безумовно, є однією з найбільш частих болів. Існує три основних типи первинних головних болів (тобто не через інших захворювань): мігрень, так звану тому, що дуже інтенсивний біль локалізується лише з одного боку голови; головний біль напруги, найпоширеніший тип, який виникає у вигляді кола у голові; кластерний головний біль, що характеризується нападами нестерпного болю, що вражає одне око або вилицю.
Іноді головний біль може бути симптомом інших захворювань (алергія, анемія, короткозорість, інтоксикація, розлад шлунка, шийний артроз, синусит, запор, травма голови). Якщо ви страждаєте від головного болю, важливо спробувати визначити чинники, які можуть його спровокувати, і запобігти їм (нерегульовані харчові звички, зокрема їжа, куріння, алкоголь, стрес, занадто інтенсивні фізичні навантаження, надмірне перебування на сонці, занадто гучний шум, занадто інтенсивна парфумерія тощо). Якщо напади головного болю повторюються, рекомендується звернутися до лікаря.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Бускофен: Дозування
Як багато
Дорослі та підлітки старше 12 років: по 1-2 м’які капсули, два - три рази на день. Однак не слід перевищувати дозу 6 капсул на день без консультації лікаря. Пацієнти літнього віку повинні дотримуватися мінімальних доз, зазначених вище.
Коли і як довго
Приймайте препарат на повний шлунок (бажано після сніданку, обіду або вечері). Після трьох днів лікування без помітних результатів зверніться до лікаря. Зверніться до лікаря, якщо розлад виникає неодноразово або якщо ви нещодавно помітили зміни його характеристик. Якщо застосування препарату необхідно більше 3 днів у підлітків або у разі погіршення симптомів, слід проконсультуватися з лікарем.
Подобається
М'які капсули слід ковтати, не розжовуючи, бажано з невеликою кількістю води.Рекомендується приймати їх під час або після їжі для людей з розладами шлунка.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато бускофену
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Бускофену негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Візьміть цю брошуру з собою.
Якщо ви вживаєте занадто багато ліків, можуть виникнути такі симптоми: нудота, блювота, біль у животі, головний біль, запаморочення, млявість, сонливість, помутніння зору, дзвін у вухах, судоми та втрата свідомості. Рідко: ністагм, метаболічний ацидоз, гіпотермія, ниркові ефекти, шлунково -кишкова кровотеча, кома, апное, пригнічення ЦНС та дихальної системи.
Повідомлялося про дезорієнтацію, стан збудження та серцево -судинну токсичність, включаючи гіпотензію (низький артеріальний тиск), брадикардію та тахікардію.
У разі значного передозування можливі печінкова недостатність та ураження печінки.
Примітка медичним працівникам: Промивання шлунка та корекція електролітів крові показані у разі передозування. Специфічного антидоту до ібупрофену немає.
Якщо у вас є запитання щодо застосування Бускофену, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти бускофену
Як і всі ліки, Бускофен може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Можуть виникнути такі побічні реакції:
Серцеві та судинні порушення
Набряк (набряк через накопичення рідини в тканинах) і втома, гіпертонія (високий кров'яний тиск) і серцева недостатність.
Ліки, такі як Бускофен, можуть бути пов'язані з невеликим підвищеним ризиком серцевого нападу ("інфаркту міокарда") або інсульту.
Інфекції та інвазії
Риніт та асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів з наявними аутоімунними розладами, такими як системний червоний вовчак та змішане захворювання сполучної тканини) із симптомами скутості шиї, головного болю, нудоти, блювоти, підвищення температури тіла або дезорієнтації.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Зменшення кількості клітин крові (лейкопенія, гемолітична анемія, нейтропенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія). У таких випадках першими симптомами є лихоманка, біль у горлі, поверхневі виразки слизової оболонки рота, відчуття втоми, носова кровотеча та шкірна кровотеча.
Психічні розлади: безсоння, тривога, депресія, стан сплутаності свідомості, галюцинації.
Розлади нервової системи
Головний біль, парестезії, запаморочення, сонливість, неврит зорового нерва.
Очні розлади
Очні зміни з подальшими порушеннями зору, токсична оптична нейропатія.
Шлунково -кишкові розлади
Вони є найбільш поширеними побічними реакціями.
Нудота, блювота, діарея, метеоризм, запор, диспепсія, біль у епігастрії, печія, біль у животі, мелана (чорний стілець), гематемеза (блювота кров’ю), виразковий стоматит, погіршення наявних кишкових проблем (виразковий коліт або хвороба Крона).
Про гастрит повідомлялося рідше.
Дуже рідко: виразкова хвороба шлунково -кишкового тракту, перфорація шлунково -кишкового тракту та кровотеча, іноді смертельна, особливо у літніх людей.
Панкреатит також спостерігався дуже рідко.
Перфорація шлунково -кишкового тракту рідко спостерігалася при застосуванні ібупрофену.
Ниркові та сечові розлади
Порушення функції нирок та токсична нефропатія у різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Важкі форми шкірних реакцій, що характеризуються висипом з почервонінням та утворенням пухирів або пухирів на шкірі та / або слизових оболонках (мультиформна еритема, синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз). Можливі реакції фоточутливості.
Гепатобіліарні порушення
Порушення функції печінки, порушення функції печінки, печінкова недостатність, гепатит та жовтяниця (жовтуватий колір шкіри) повідомлялися дуже рідко, особливо після тривалого лікування.
Порушення у вусі та лабіринті
Порушення слуху, шум у вухах, запаморочення.
Загальні розлади та стан на місці введення
Погіршення самопочуття, втома.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Бронхоспазм, задишка, апное.
Порушення імунної системи
Повідомлялося про реакції гіперчутливості після лікування НПЗЗ. Вони можуть складатися з: а) неспецифічної алергічної реакції та анафілаксії; б) реакції дихальних шляхів, включаючи астму, навіть тяжку, бронхоспазм або задишку; в) різні шкірні розлади, включаючи різні види висипу, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк і, рідше, ексфоліативний та бульозний дерматити (включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему).
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
"Повідомлення про побічні ефекти"
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату ".
Термін придатності та утримання
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Важливо завжди мати доступну інформацію про ліки, тому зберігайте як коробку, так і інструкцію до упаковки.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
Одна м'яка капсула містить: Діюча речовина: ібупрофен 200 мг Допоміжні речовини: макрогол 600, калій гідроксид, очищена вода, желатин, частково зневоднений рідкий сорбіт.
ЯК це виглядає
Бускофен випускається у формі м’яких желатинових капсул. Вміст упаковки - 12 м’яких желатинових капсул по 200 мг.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
БУСКОФЕН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Таблетки, вкриті оболонкою:
1 таблетка містить:
ібупрофен 200 мг.
М'які желатинові капсули:
1 м'яка капсула містить:
ібупрофен 200 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті оболонкою.
М'які капсули.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Біль різного походження та характеру (менструальний біль, головний біль, зубний біль, невралгія, кістково -суглобові та м’язові болі).
04.2 Дозування та спосіб введення
Не давати дітям до 12 років.
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).
Таблетки:
Дорослі та підлітки старше 12 років
1-2 таблетки, два - три рази на день, бажано на повний шлунок. Однак не слід перевищувати дозу 1200 мг (6 таблеток) на добу. Не перевищуйте рекомендовану дозу.
Якщо застосування препарату необхідно більше 3 днів у підлітків або у разі погіршення симптомів, слід проконсультуватися з лікарем.
Літні громадяни
Пацієнти літнього віку повинні дотримуватися мінімальних зазначених доз.
Пацієнти з нирковою недостатністю
За наявності ниркової недостатності виведення може бути зменшено, а дозування необхідно відповідно змінити.
М'які капсули
Дорослі та підлітки старше 12 років
1-2 м'які капсули, два - три рази на день, бажано на повний шлунок. Однак не слід перевищувати дозу 1200 мг (6 м’яких капсул) на добу. Не перевищуйте рекомендовану дозу.
Якщо застосування препарату необхідно більше 3 днів у підлітків або у разі погіршення симптомів, слід проконсультуватися з лікарем.
Літні громадяни
Пацієнти літнього віку повинні дотримуватися мінімальних зазначених доз.
Пацієнти з нирковою недостатністю
За наявності ниркової недостатності виведення може бути зменшено, а дозування необхідно відповідно змінити.
Бускофен не слід застосовувати більше 7 днів. Якщо потрібні більш високі дози або якщо потрібне більш тривале лікування, слід звернутися до лікаря. Таблетки та м’які капсули слід ковтати, не розжовуючи, бажано з невеликою кількістю води. Рекомендується приймати під час або після їжі, особливо людям з розладами шлунка.
04.3 Протипоказання
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
-Пацієнти з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти або до інших анальгетиків, жарознижуючих засобів, нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ), особливо якщо гіперчутливість пов'язана з поліпозом носа, ангіоневротичним набряком та / або астмою.
- Важка печінкова недостатність.
- Тяжка ниркова недостатність (клубочкова фільтрація менше 30 мл / хв).
- Важка серцева недостатність.
- Суб’єкти, які страждають від дискразій крові невідомого походження, від порфірії, від гіпертонії, від важкої неконтрольованої коронарної недостатності.
- Важка або активна виразкова хвороба.
- Шлунково -кишкова кровотеча або перфорація в анамнезі, пов'язані з попередніми активними терапіями, або історія повторюваних пептичних кровотеч / виразки (два або більше окремих епізоду доведеної виразки або кровотечі).
- Пацієнти з клінічними станами, які викликають підвищену схильність до кровотеч.
- У поєднанні з хірургічними втручаннями (включаючи стоматологічні операції).
- Суб'єкти, які зазнали значних втрат рідини (через блювоту, діарею або погане вживання рідини).
- Під час третього триместру вагітності (див. Розділ 4.6).
- Діти до 12 років.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Слід уникати одночасного застосування Бускофену з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) через підвищений ризик виразки або кровотечі (див. Розділ 4.5).
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найменшу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Пункти нижче щодо ризиків шлунково -кишкового тракту та серцево -судинних захворювань).
Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може маскувати ознаки інфекції.
Педіатричне населення
Існує ризик порушення функції нирок у зневоднених підлітків.
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку частішають побічні реакції на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути фатальними (див. Розділ 4.2).
Шлунково -кишкова кровотеча, виразка та перфорація
Під час лікування усіма НПЗЗ у будь -який час, з попереджувальними симптомами або без них, або в анамнезі серйозних шлунково -кишкових подій повідомлялося про шлунково -кишкову кровотечу, виразку та перфорацію.
У людей похилого віку та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією (див. Розділ 4.3), ризик шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації збільшується при збільшенні доз НПЗП. Ці пацієнти повинні почати лікування з найменшої доступної дози.
Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, які можуть збільшити ризик виникнення шлунково -кишкових подій (див. Нижче та розділ 4.5) про шлунково -кишкову токсичність, особливо літні люди, повинні повідомляти про будь -які незвичайні шлунково -кишкові симптоми (особливо шлунково -кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах лікування.
Пацієнтам, які одночасно приймають супутні ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні, слід дотримуватися обережності. повторне захоплення серотонін (SSRI) або антитромбоцитарні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота (див. розділ 4.5).
У разі виникнення шлунково -кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають Бускофен, лікування слід припинити.
НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково -кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загостритися (див. Розділ 4.8). З обережністю застосовувати пацієнтам з вадами згортання крові.
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти
Необхідний належний моніторинг та вказівки для пацієнтів з наявністю в анамнезі гіпертонії легкого та помірного ступеня тяжкості та / або застійної серцевої недостатності, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу) та для тривалого лікування, може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) епідеміологічні дослідження не свідчать про те, що низькі дози ібупрофену (наприклад, ≤1200 мг / добу) асоціюються з підвищеним ризиком інфаркту міокарда.
Пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати ібупрофеном лише після ретельного обстеження.
Аналогічні міркування слід зробити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних подій (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Дерматологічні ефекти
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з яких летальні, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівена-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз у зв’язку із застосуванням НПЗЗ (див. Розділ 4.8). піддаються підвищеному ризику; початок реакції відбувається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Лікування Бускофеном слід припинити при першій появі шкірних висипань, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Ефекти нирок
На початку лікування ібупрофеном слід бути обережним у пацієнтів із значним зневодненням.
Тривале застосування ібупрофену, як і інших НПЗЗ, призвело до папілярного некрозу нирок та інших патологічних змін нирок.
Загалом, звичне застосування анальгетиків, особливо комбінацій різних анальгетичних активних інгредієнтів, може призвести до постійних уражень нирок з ризиком ниркової недостатності (знеболююча нефропатія).
Повідомлялося про ниркову токсичність у пацієнтів, у яких простагландини нирок мають компенсаторну роль у підтримці ниркової перфузії. Введення НПЗЗ у цих пацієнтів може призвести до дозозалежного зменшення утворення простагландинів і, як вторинний ефект, до ниркового кровотоку. Це може швидко призвести до ниркової недостатності.
Пацієнти з найбільшим ризиком цих реакцій - це пацієнти з порушенням функції нирок, серцевою недостатністю, порушенням функції печінки, люди похилого віку та всі пацієнти, які приймають діуретики та інгібітори АПФ. Зазвичай припинення терапії НПЗЗ супроводжується виведенням із стану, що пройшов попереднє лікування.
У разі тривалого застосування слідкуйте за функцією нирок, особливо при дифузному червоному вовчаку.
Порушення дихання
Бускофен слід з обережністю призначати пацієнтам з бронхіальною астмою або поточним або попереднім алергічним захворюванням, оскільки може розвинутися бронхоспазм. Те саме стосується тих суб’єктів, які відчували бронхоспазм після застосування аспірину або інших НПЗЗ.
Реакції гіперчутливості
Анальгетики, жарознижуючі, нестероїдні протизапальні препарати можуть викликати реакції гіперчутливості, потенційно серйозні (анафілактоїдні реакції), навіть у пацієнтів, які раніше не піддавалися впливу цього типу препаратів. Ризик реакцій гіперчутливості після прийому ібупрофену більший у суб’єктів, які мали такі реакції після застосування інших анальгетиків, жарознижуючих, нестероїдних протизапальних препаратів, а також у пацієнтів з гіперреактивністю бронхів (астма), поліпозом носа або попередніми епізодами ангіоневротичного набряку (див. п. 4.2 та 4.8).
Зниження функції серця, нирок та печінки
Особливу обережність слід проявляти при лікуванні пацієнтів з різко зниженою функцією серця, печінки або нирок. У таких пацієнтів слід вдаватися до періодичного контролю клінічних та лабораторних показників, особливо у разі тривалого лікування.
Ібупрофен може спричинити збільшення сироваткової концентрації амінотрансфераз та інших маркерів функції печінки у пацієнтів без попередніх ознак порушень функції печінки. Вони, як правило, включають відносно скромні та тимчасові збільшення від нормального діапазону. Якщо ці відхилення є клінічно значущими або тривалими, лікування ібупрофеном слід припинити та контролювати відповідь після припинення лікування.
Ібупрофен може викликати затримку натрію, калію та води у пацієнтів, які раніше не виявляли ознак захворювання нирок, через вплив на перфузію нирок.
Це може викликати набряк або спричинити гостру декомпенсацію функції серця або гіпертензію у схильних осіб. Пацієнти з підвищеним ризиком відкритої ниркової недостатності - це люди похилого віку, пацієнти з дегідратацією або гіповолемією, пацієнти із застійною серцевою недостатністю, цирозом, нефротичним синдромом, нирковою недостатністю, ті, хто лікується діуретиками та пацієнти, які нещодавно перенесли операцію.
Зазвичай припинення лікування супроводжується швидким поверненням до стану функції нирок до початку лікування. Ібупрофен також може впливати на натрійуретичну дію діуретиків. Ібупрофен може маскувати симптоми (лихоманку, біль, набряк) інфекції.
Гематологічні ефекти
Як і інші НПЗЗ, ібупрофен може пригнічувати агрегацію тромбоцитів і, як було показано, подовжує час кровотечі у здорових осіб.
Асептичний менінгіт
У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували ібупрофен, спостерігався асептичний менінгіт.
Хоча це частіше трапляється у пацієнтів із системним червоним вовчаком та супутніми розладами сполучної тканини, воно також спостерігалося у пацієнтів, які не мали супутніх хронічних захворювань (див. Розділ 4.8).
Оскільки у дослідженнях на тваринах із застосуванням нестероїдних протизапальних препаратів були виявлені очні зміни, рекомендується у разі тривалого лікування проводити періодичні офтальмологічні огляди. Застосування Бускофену, як і будь -якого іншого препарату, що пригнічує синтез простагландинів та циклооксигеназу, не рекомендується жінкам, які мають намір завагітніти (див. Також розділ 4.6).
Бускофен слід відмінити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Ібупрофен (як і інші НПЗЗ) слід застосовувати з обережністю у поєднанні з:
- кортикостероїди: підвищений ризик виразки шлунково -кишкового тракту або кровотечі (див. розділ 4.4);
- антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин (див. Розділ 4.4). Пацієнти, які лікуються кумаринами, повинні перебувати під наглядом;
- ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ: ці речовини можуть збільшити ризик розвитку побічних реакцій, що впливають на шлунково -кишковий тракт (див. розділ 4.4);
Експериментальні дані вказують на те, що ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному прийомі препаратів. Однак обмежені дані та невизначеність, що стосується їх застосування до клінічної ситуації, не дозволяють зробити остаточні висновки для продовження застосування ібупрофену; здається, що клінічно значущих ефектів від періодичного застосування ібупрофену немає (див. розділ 5.1) .Однак рекомендується не поєднувати ібупрофен з аспірином або іншими НПЗЗ;
- антитромбоцитарні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик шлунково -кишкової кровотечі (див. розділ 4.4).
- діуретики, інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II: НПЗЗ можуть зменшити ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. Діуретики також можуть збільшити ризик нефротоксичності, пов’язаної з НПЗЗ.
У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднених або літніх пацієнтів) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназну систему, може призвести до подальшого погіршення функції. Ниркова недостатність, включаючи можливу гостру ниркову недостатність Ці взаємодії слід враховувати у пацієнтів, які приймають Бускофен одночасно з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину II. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку.
Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, і слід розглянути можливість ниркової функції після початку супутньої терапії та періодично після цього;
- літій: одночасне введення літію та НПЗЗ спричиняє підвищення рівня літію в крові через зниження елімінації з можливістю досягнення порогу токсичності. Якщо ця комбінація необхідна, слідкуйте за літемією, щоб відрегулювати дозу літію під час супутнього лікування ібупрофеном.
- метотрексат: НПЗЗ можуть пригнічувати канальцеву секрецію метотрексату та зменшувати його кліренс з послідовним збільшенням ризику токсичності;
- аміноглікозиди: НПЗЗ можуть зменшити виведення аміноглікозидів;
- серцеві глікозиди: НПЗЗ можуть загострити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації та збільшити рівень серцевих глікозидів у плазмі крові;
- фенітоїн: НПЗЗ можуть призвести до збільшення концентрації фенітоїну в плазмі крові;
- холестирамін: Одночасне застосування ібупрофену та холестираміну може зменшити всмоктування ібупрофену з шлунково -кишкового тракту. Однак клінічна значимість цієї взаємодії невідома;
- циклоспорин: збільшення ризику нефротоксичності при застосуванні НПЗЗ.
- Інгібітори ЦОГ-2 та інші НПЗЗ: слід уникати одночасного застосування з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2, через потенційний адитивний ефект (див. розділ 4.4);
- рослинні екстракти: Гінкго білоба може збільшити ризик кровотеч у поєднанні з НПЗЗ;
- міфепристон: Через антипростагландинові властивості НПЗЗ теоретично може бути зменшення ефективності лікарських засобів. Обмежені дані свідчать про те, що одночасне застосування НПЗЗ у день введення простагландинів не впливає негативно на вплив міфепристону або простагландину на дозрівання скорочення шийки матки або матки. і не знижує клінічну ефективність препарату при перериванні вагітності;
- хінолонові антибіотики: Дані на тваринах вказують на те, що НПЗЗ можуть збільшити ризик судом, пов’язаних з хінолоновими антибіотиками. Пацієнти, які приймають НПЗЗ та хінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом;
- сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати дію сульфонілсечовини.Повідомлялося про рідкісні випадки гіпоглікемії у пацієнтів, які отримували сульфонілсечовини, які приймали ібупрофен;
- такролімус: Можливий підвищений ризик нефротоксичності при введенні НПЗЗ разом з такролімусом;
- зидовудин: підвищений ризик гематологічної токсичності при одночасному застосуванні з НПЗЗ. Існують дані про підвищений ризик гемартрозу та гематоми у ВІЛ-інфікованих хворих на гемофілію, які одночасно отримували зидовудин та інші НПЗЗ.
- ритонавір: можливе збільшення концентрації НПЗЗ;
- пробенецид: уповільнює виведення НПЗЗ з можливим збільшенням їх концентрації в плазмі;
- сульфінпіразон: може затримати виведення ібупрофену;
- Інгібітори CYP2C9: Одночасне застосування ібупрофену та інгібіторів CYP2C9 може збільшити вплив ібупрофену (субстрату CYP2C9). У дослідженні з вориконазолом та флуконазолом (інгібітори CYP2C9) спостерігалося збільшення експозиції S (+) - ібупрофену приблизно з 80% до 100%. При одночасному застосуванні сильних інгібіторів CYP2C9 слід враховувати зниження дози ібупрофену. високі дози ібупрофену вводяться разом з вориконазолом та флуконазолом.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Інгібування синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або розвиток ембріона / плода. Дані, отримані в результаті епідеміологічних досліджень, свідчать про підвищений ризик переривання вагітності, вад серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцевих вад збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважається, що ризик збільшується з дозою та тривалістю терапії. Було показано, що при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів у тварин підвищуються втрати перед та після імплантації та смертність ембріонів та плодів.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, у тому числі серцево -судинними, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Протягом першого та другого триместру вагітності ібупрофен не можна призначати, окрім як у строго необхідних випадках. відповідно.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддавати плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антитромбоцитарний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів.
Отже, ібупрофен протипоказаний протягом третього триместру вагітності.
Час годування
У кількох дослідженнях, доступних на сьогоднішній день, НПЗЗ можна виявити у грудному молоці у дуже низьких концентраціях. По можливості слід уникати НПЗЗ під час годування груддю.
Родючість
Застосування ібупрофену може погіршити жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які намагаються завагітніти.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Після прийому ібупрофену можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення, сонливість, втома та порушення зору. Це слід враховувати, коли потрібна більша пильність, наприклад, при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти, які спостерігаються при застосуванні ібупрофену, зазвичай є загальними для інших анальгетиків, жарознижуючих засобів, нестероїдних протизапальних препаратів.
Шлунково -кишкові розлади: найбільш часто спостерігаються побічні дії мають шлунково -кишковий характер. Пептичні виразки, перфорація шлунково -кишкового тракту або кровотеча, іноді смертельні, можуть виникати, особливо у літніх людей (див. Розділ 4.4).
Перфорація шлунково -кишкового тракту при застосуванні ібупрофену спостерігалася рідко.
Повідомлялося про нудоту, блювоту, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у епігастрії, печію, біль у животі, мелану, гематемез, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. Розділ 4.4).
Гастрит спостерігався рідше.
Панкреатит також спостерігався дуже рідко.
Порушення імунної системиПовідомлялося про реакції гіперчутливості після лікування НПЗЗ. Вони можуть складатися з до) неспецифічна алергічна реакція та анафілаксія, б) реакції дихальних шляхів, включаючи астму, навіть тяжку, бронхоспазм або задишку або в) шкірні розлади, включаючи висипання різних типів, кропив’янку свербіж, пурпуру, ангіоневротичний набряк і, рідше, ексфоліативний та бульозний дерматит (включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз та мультиформну еритему.
Серцеві та судинні порушення: Повідомлялося про набряки та втому, гіпертонію та серцеву недостатність у зв’язку з лікуванням НПЗЗ. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування ібупрофену, особливо у високих дозах (2400 мг на добу) та для тривалого лікування, може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. розділ 4.4).
Інші побічні явища, про які повідомляється рідше, для яких причинно -наслідковий зв'язок не обов'язково встановлений, включають:
Порушення з боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластична анемія та гемолітична анемія.
Психічні розлади: безсоння, тривога, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації.
Розлади нервової системи: головний біль, парестезії, запаморочення, сонливість, неврит зорового нерва.
Інфекції та інвазії: риніт та асептичний менінгіт (особливо у пацієнтів із вже існуючими аутоімунними розладами, такими як системний червоний вовчак та змішана хвороба сполучної тканини) з симптомами ригідності нухалі, головного болю, нудоти, блювоти, лихоманки або дезорієнтації (див. розділ 4.4).
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння: бронхоспазм, задишка, апное.
Очні розлади: рідкісні випадки зміни очей з подальшими порушеннями зору, токсична оптична нейропатія.
Порушення у вусі та лабіринті: порушення слуху, шум у вухах, запаморочення.
Гепатобіліарні порушення: порушення функції печінки, печінкова недостатність, гепатит та жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: бульозні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко), та реакції фоточутливості.
Ниркові та сечові розлади: порушення функції нирок та токсична нефропатія у різних формах, включаючи інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність.
Загальні розлади та стан на місці введення: нездужання, втома.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Токсичність
Ознаки та симптоми токсичності зазвичай не спостерігалися при дозах нижче 100 мг / кг у дітей або дорослих. Однак у деяких випадках може знадобитися підтримуюче лікування. Спостерігалося, що діти виявляють ознаки та симптоми токсичності після прийому ібупрофену у дозах 400 мг / кг або вище.
Симптоми
Більшість людей, які вжили значну кількість ібупрофену, відчують симптоми протягом 4-6 годин.
Найчастіше повідомляються симптоми передозування: нудота, блювота, біль у животі, млявість та сонливість.
Вплив на центральну нервову систему (ЦНС) включає головний біль, шум у вухах, запаморочення, судоми та втрату свідомості.
Також рідко повідомлялося про ністагм, метаболічний ацидоз, переохолодження, ниркові ефекти, шлунково -кишкові кровотечі, кому, апное, діарею та ЦНС та пригнічення дихання.
Повідомлялося про дезорієнтацію, стан збудження та серцево -судинну токсичність, включаючи гіпотензію, брадикардію та тахікардію. У разі значного передозування можлива ниркова недостатність та пошкодження печінки.
Лікування
Специфічного антидоту для передозування ібупрофену немає. Тому у разі передозування показано симптоматичне та підтримуюче лікування. Особлива увага приділяється контролю артеріального тиску, кислотно-лужного балансу та будь-якої шлунково-кишкової кровотечі. Протягом 1 години після прийому потенційно токсичної кількості слід розглянути можливість введення активованого вугілля. Крім того, слід розглянути питання про промивання шлунка протягом 1 години після прийому всередину потенційно небезпечного для життя передозування у дорослих. Необхідно забезпечити адекватний діурез та ретельно контролювати функцію нирок та печінки.
Пацієнт повинен перебувати під наглядом не менше чотирьох годин після прийому потенційно токсичної кількості препарату.
Будь -які випадки частих або тривалих нападів слід лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Можуть бути необхідні інші підтримуючі заходи залежно від клінічного стану пацієнта.
Для отримання додаткової інформації зверніться до місцевого центру боротьби з отрутами.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: протизапальний та протиревматичний, нестероїдний препарат. Пропіонова кислота та її похідні.
Код ATC: M01AE01.
Ібупрофен-це нестероїдний протизапальний знеболюючий активний інгредієнт, який, як було показано, ефективний як інгібітор синтезу простагландинів у звичайних доклінічних дослідженнях моделей запалення та болю. У чоловіків ібупрофен зменшує біль, набряк та лихоманку. Крім того, ібупрофен пригнічує АДФ-індуковану (аденозин дифосфат) та індуковану колагеном агрегацію тромбоцитів.
Ібупрофен пригнічує синтез простагландинів, тому знижує внутрішньоутробний тиск у стані спокою, активний тиск і частоту циклічної активності матки, а також вивільнення простагландинів у системний кровотік.
Експериментальні дані вказують на те, що ібупрофен може пригнічувати вплив низьких доз ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному введенні препаратів.В одному дослідженні після введення одноразової дози ібупрофену 400 мг, прийнятої протягом 8 годин до або через 30 хвилин після при введенні ацетилсаліцилової кислоти (81 мг) спостерігалося зменшення впливу ацетилсаліцилової кислоти на утворення тромбоксану та агрегацію тромбоцитів. Однак обмежені дані та невизначеність, що стосується їх застосування до клінічної ситуації, не дозволяють зробити остаточних висновків щодо продовження застосування ібупрофену; здається, що клінічно значущого ефекту від періодичного застосування ібупрофену немає.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального застосування ібупрофен практично повністю абсорбується з шлунково -кишкового тракту.
Максимальні концентрації у плазмі крові 8,3 мкг / мл (32,4% CV) для R-ібупрофену та 8,0 мкг / мл (26,1% CV) для S-ібупрофену спостерігалися протягом 1,1 години після прийому. Пероральний ібупрофен.
Одночасне застосування антацидів не впливає на фармакокінетику ібупрофену.
Ібупрофен масово зв'язується з білками плазми людини (> 98%) та очищеним альбуміном у терапевтичних концентраціях.
Обсяг розподілу після одноразового перорального прийому становить 0,1-0,2 л / кг.
У людини ібупрофен піддається значній односторонній енантіомерній інверсії від R-ібупрофену до S-ібупрофену.
Ця реакція протікає з утворенням ацил-КоА-тіоефіру 2-арилпропіонату.
Ібупрофен активно метаболізується в печінці. Тести in vitro показують, що цитохром CYP2C9 є основним ізоферментом Р450, що опосередковує окислювальний метаболізм ібупрофену. Ідентифіковано чотири різні метаболіти фази I (1-гідрокси-ібупрофен, 2-гідрокси-ібупрофен, 3-гідрокси-ібупрофен та карбокси-ібупрофен). в сечі.
Подальшим метаболічним шляхом ібупрофену є кон’югація з глюкуроновою кислотою.
Усі виявлені метаболіти є фармакодинамічно неактивними.
Після перорального введення ібупрофену 70-90% дози виводиться із сечею у вигляді суміші кон’югованих та некон’югованих форм метаболітів ібупрофену, лише мінімальна кількість препарату виводиться у незміненому вигляді.
Середній період напіввиведення становить приблизно 2 години, плазмовий кліренс-приблизно 0,05 л / год / кг.
Ібупрофен демонструє нелінійну залежність між дозою та загальною фармакокінетикою через насичення зв’язування з білками в діапазоні доз 250-1200 мг.
Однак AUC незв’язаного плазмового ібупрофену збільшується прямо пропорційно до введеної дози.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, концентрація ібупрофену в сироватці крові нижча, об’єм розподілу, а також кліренс перорально вище, ніж у здорових осіб. Зв’язування з білками зменшується.
Пацієнти з цирозом печінки мають більш тривалий період напіввиведення та значно вищу AUC, ніж здорові люди.
У дітей з муковісцидозом спостерігається зниження максимальних концентрацій у плазмі крові та AUC.
Загальний кліренс та об’єм розподілу більші, ніж у здорових осіб, тоді як період напіввиведення, а також час до пікових концентрацій у плазмі крові суттєво не відрізняються.
Люди похилого віку (> 60 років) продемонстрували значно нижчий кліренс, ніж молоді люди. У жінок немає відмінностей у фармакокінетиці між молодими та літніми людьми.
Інше дослідження не показало різниці у фармакокінетичних параметрах між молодими та літніми чоловіками.
Фармакокінетика ібупрофену не порушується у дітей, які отримували дози від 5 до 10 мг / кг, або у дітей у віці від 3 до 10 років.
Загалом не було виявлено вікових відмінностей у абсорбції або термінальному періоді напіввиведення ібупрофену. Однак діти у віці до 2,5 років показали вищий кліренс порівняно з дітьми старшого віку, це, насамперед, пов'язано зі збільшенням обсягу розподілу.
Позитивна кореляція між концентраціями ібупрофену в сироватці крові та знеболюючим ефектом може бути продемонстрована через 1–3 години після введення, що свідчить про те, що більш високі рівні в плазмі призводять до посилення знеболення.
Біодоступність таблеток і м’яких капсул приблизно еквівалентна такої у водному розчині.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження токсичності одноразової дози на тваринах не виявили доказів значної чутливості до перорального застосування ібупрофену.
Дані про токсичність одноразової дози (значення LD50) ібупрофену такі:
- у мишей: 320 мг / кг внутрішньочеревно 740 мг / кг перорально
- у щурів: 636 мг / кг перорально 626 мг / кг внутрішньочеревно
Хронічна та субхронічна токсичність ібупрофену спостерігалася у тварин з ураженнями та виразками у шлунково -кишковому тракті.
Порогова доза ібупрофену при виразці становила 300 мг / кг / добу у мишей (13-тижневе дослідження) та 180 мг / кг / день у щурів (26-тижневе дослідження).
Пероральний прийом високих доз 540 мг / кг / добу викликав помірне пошкодження нирок та виразку кишечника з перитонітом.
Порогова доза виразки у собак становить 8 мг / кг / добу.
Ерозія та виразки пілоруса та антрума спостерігалися посмертно у собак у пероральних дозах 8 мг / кг та 16 мг / кг щодня протягом 30 днів за відсутності клінічних симптомів токсичності. Ці реакції пояснюються дією. Системний ібупрофен .
Підвищену чутливість собаки можна пояснити більш високою та тривалою концентрацією у плазмі у цього виду.
У тесті Еймса та обмінному тесті сестринських хроматидів ібупрофен не виявив мутагенної активності.
У мишей, які отримували перорально 300 мг / кг / добу протягом 42 тижнів, не було виявлено канцерогенного потенціалу з подальшим зменшенням дози до 100 мг / кг / добу з 42 по 80 тиждень. 180 мг / кг / день протягом 56 тижнів з наступним введенням 60 мг / кг / день протягом 2 років спостереження.
Введення ульцерогенних доз ібупрофену у щурів та кроликів не викликало ембріонально-фетальної токсичності та не виявляло тератогенної активності. В обох видів ібупрофен проникає через плацентарний бар’єр. Вагітні щури були більш чутливі до ульцерогенної дії ібупрофену з пороговою дозою 20 мг / кг.
Немає ніякої додаткової інформації про доклінічні дані, окрім тієї, про яку вже повідомлялося в іншому місці цього КХП (див. Розділ 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Таблетки
Кукурудзяний крохмаль, карбоксиметилкрохмаль натрію, стеарат магнію, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь 6000, тальк, діоксид титану, протипінна емульсія.
М'які капсули
Поліетиленгліколь 600, гідроксид калію, очищена вода, желатин, спеціальний розчин сорбіту.
06.2 Несумісність
Несумісність з іншими лікарськими засобами невідома.
06.3 Строк дії
Таблетки: 2 роки.
М'які капсули: 3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Таблетки: Зберігати при кімнатній температурі.
М'які капсули: зберігати при температурі не вище 30 ° C.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Таблетки
Коробка, що містить 2 блістери з АЛ / ПВХ по 10 таблеток.
М'які капсули
Коробка, що містить 1 блістер AL / PVC / PVDC з 12 м’якими капсулами.
Коробка, що містить 1 блістер AL / PVC / PVDC з 10 м’якими капсулами.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Не актуально.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Віа Лоренціні, 8
20139 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
20 таблеток: A.I.C. n. 029396013
12 м'яких капсул: A.I.C. n. 029396037
10 м'яких капсул: A.I.C. n. 029396025
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
10.12.1996 / 10.12.2006
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
15 жовтня 2014 року
.jpg)
.jpg)
