GRACIAL ® - препарат на основі етинілестрадіолу + дезогестрелу
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Системні двофазні гормональні контрацептиви на основі гестагенів та естрогенів
Показання GRACIAL® - протизаплідні таблетки
GRACIAL ® використовується як оральний контрацептив.
Механізм дії GRACIAL® - протизаплідні таблетки
GRACIAL ® є двофазним оральним контрацептивом через наявність етинілестрадіолу та дезогестрелу у різних концентраціях між різними таблетками.
Обґрунтування двофазної рецептури полягає у введенні естрогенів та гестагенів у таких співвідношеннях, які відображають ті, які фізіологічно присутні під час менструального циклу, забезпечуючи таким чином кращий контроль циклу, зменшення супутніх болів та зменшення кров’яних виділень між менструаціями.
З точки зору контрацепції, з іншого боку, GRACIAL ® здійснює свою активність шляхом інгібуючої дії на вісь гіпоталамус-гіпофіз, що призводить до значного зниження ендогенних концентрацій гонадотропінів, необхідних як для правильного дозрівання фолікулів, так і для подальшої овуляції.
На додаток до гормональних ефектів, комбінація етинілестрадіолу / дезогестрелу дозволяє викликати суттєві зміни на рівні матки, як щодо хіміко-фізичного складу слизу шийки матки, так і ендометрію, що ускладнює сперматозоїди піднятися в жіночих статевих шляхах.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. БІФАЗИЧНІ УСНІ КОНТРАПЕКТИВИ ТА МЕТАБОЛІЧНІ ПАРАМЕТРИ
Eur J Contracept Reprod Health Care. 1997 вересень; 2: 173-80.
Рандомізоване перехресне дослідження, у якому порівнюються фармакодинамічні та метаболічні змінні нового комбіфазисного та добре відомого трифазного орального контрацептиву.
van den Ende A, Geurts TB, Kloosterboer HJ.
Цікаве дослідження, яке демонструє, як двофазні оральні контрацептиви, такі як GRACIAL ®, можуть гарантувати однакове пригнічення фолікулярного дозрівання трифазних контрацептивів, одночасно покращуючи деякі метаболічні параметри, такі як співвідношення ЛПВЩ / ЛПНЩ
2. БІФАЗИЧНІ КОНТРАЦЕПТИВИ В КЛІНІЧНІЙ ПРАКТИКІ
Eur J Contracept Reprod Health Care. 2001 червня; 6: 108-14.
Велика спостережна клінічна оцінка комбіфазичних оральних контрацептивів, що містять дезогестрел, у Німеччині.
Врі М.Л., Шмідт Дж.
Велике клінічне дослідження, проведене на більш ніж 2200 пацієнтах, показало, як перехід на двофазні оральні контрацептиви, що містять етинілестрадіол та дезогестрел, може покращити переносимість контрацепції, одночасно покращивши контроль циклу та шкірні розлади, такі як прищі.
3. БІФАЗИЧНІ ОРАЛЬНІ КОНТРАПЕКТИВИ ТА ГЕМОСТАЗИ
Адвокатська контрацепція. Вересень 1995 р .; 11: 227-37.
Вплив двох фазових оральних контрацептивів на гемостаз та функцію тромбоцитів.
Weinges KF, Wenzel E, Hellstern P, Geurts TB, Dieben TO.
Робота, яка демонструє, як припущення про двофазні оральні контрацептиви на основі етинілестрадіолу та дезогестрелу не викликає жодних змін у параметрах крові, пов’язаних з гемостатичним балансом.
Спосіб застосування та дозування
GRACIAL ®
7 світло -блакитних таблеток, вкритих оболонкою, 40 мкг етинілестрадіолу та 25 мкг дезогестрелу;
15 білих таблеток, вкритих оболонкою, 30 мкг етинілестрадіолу та 125 мкг дезогестрелу;
сім блакитних таблеток необхідно приймати щодня, можливо, в один і той же час, протягом першого тижня, а потім негайно слідувати за білими протягом наступних 15 днів.
Таким чином, цикли прийому протягом 21 дня повинні бути змінені з тижневою суспензією, в якій поява абстинентної кровотечі, пов'язаної з гістологічними змінами, викликаними на ендометрії, є фізіологічним.
Початок нормального циклу прийому, який зазвичай збігається з першим днем менструації, може зазнати змін у разі нещодавніх вагітностей або абортів, або якщо він відбувся через альтернативний метод контрацепції.
У вищезгаданих випадках і після забудькуватості необхідно проконсультуватися з лікарем і неухильно виконувати його вказівки.
Попередження GRACIAL® - протизаплідні таблетки
Призначенню GRACIAL ® має передувати "ретельне медико-гінекологічне обстеження, спрямоване на оцінку відповідності призначення та можливої наявності станів, що схильні до розвитку навіть серйозних побічних реакцій.
Більший ризик серцево-судинних захворювань, порушень, що впливають на ендокринно-метаболічну та психіатричну систему, яким піддаються пацієнти, які проходять курс лікування гормональними оральними контрацептивами, вимагає «ретельної оцінки стану здоров’я тих самих пацієнтів, особливо хворих на цукровий діабет; надмірна вага ; гіпертонія; дефекти клапанів серця або певні порушення серцевого ритму; поверхневий флебіт (запалення вен); варикозне розширення вен; мігрень; депресія; епілепсія; високий рівень холестерину та тригліцеридів у крові, нині чи в минулому, навіть у близьких членів сім’ї; попередні члени сім’ї, хворі на рак грудей, печінки або жовчного міхура, хвороба Крона або виразковий коліт (хронічне запальне захворювання кишечника); системний червоний вовчак (захворювання, що вражає шкіру всього тіла); гемолітико-уремічний синдром (порушення згортання крові, що викликає ниркову недостатність); Серповидноклітинна анемія; порфірія; Хлоазма, наявна або попередня (плями на шкірі з жовтувато-коричневою пігментацією, особливо на обличчі.
У вищезгаданих випадках лікар повинен ретельно інформувати пацієнта про всі можливі побічні ефекти, пов’язані з прийомом GRACIAL ®, і обирати цю систему контрацепції лише після ретельної оцінки співвідношення ризик / користь та встановлення серії періодичних медичних оглядів.
GRACIAL ® містить лактозу, тому його споживання пацієнтами з дефіцитом ферментів лактази, порушенням всмоктування глюкози / галактози або непереносимістю лактози може бути пов'язане навіть із серйозними шлунково -кишковими розладами.
Вагітність та грудне вигодовування
Застосування естроген-гестагенних оральних контрацептивів, таких як GRACIAL ®, протипоказане під час вагітності, з огляду на відсутність досліджень, які б могли охарактеризувати профіль безпеки препарату для здоров'я плоду.
Крім того, здатність етинілестрадіолу та дезогестрелу проникати через грудний фільтр та концентруватися у грудному молоці поширює вищезазначене протипоказання також на наступний період годування груддю.
Взаємодії
Етинілестрадіол та дезогестрел є двома активними інгредієнтами, що метаболізуються у печінці цитрохроміальними ферментами, ферментним класом, особливо схильним до індукції та інгібування.
Точніше, активні інгредієнти, такі як примідон, фенітоїн, барбітурати, карбамазепін (використовується для лікування епілепсії), рифампіцин (використовується для лікування туберкульозу), ампіцилін, тетрацикліни, гризеофульвін (антибіотики, що використовуються для лікування інфекційних захворювань), ритонавір , модафініл, а іноді і звіробій (hypericum perforatum), можуть збільшити печінковий метаболізм естрогену-прогестагену, зменшуючи таким чином ефективність контрацепції GRACIAL ®
У цих випадках може бути корисним використання альтернативних методів контрацепції, здатних збільшити охоплення.
Застосування оральних контрацептивів часто асоціювалося із зміною деяких лабораторних показників, зі значними змінами в маркерах функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок.
Протипоказання GRACIAL® - протизаплідні таблетки
GRACIAL ® протипоказаний у разі поточного або попереднього венозного тромбозу, інсульту, гіпертонії, метаболічних захворювань, таких як цукровий діабет, гіпертонія та дисліпідемія, порушення функції печінки та нирок, злоякісні захворювання, нервово-психічні розлади, моторні розлади, недіагностовані гінекологічні захворювання та у разі гіперчутливості до активної речовини або до однієї з її допоміжних речовин.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Наявність інноваційних прогестагенів, таких як дезогестрел та двофазний препарат, які більш подібно відтворюють фізіологічні гормональні коливання, не здатні усунути деякі особливо неприємні побічні ефекти.
Зміна настрою, головний біль, нудота та біль у животі, збільшення чутливості та чутливості молочних залоз, збільшення ваги, блювота та діарея, мігрень та шкірні захворювання насправді є розладами, які найчастіше пов’язані із застосуванням естроген-прогестагенних оральних контрацептивів, таких як GRACIAL ®
На щастя, випадки гіперчутливості, артеріальних та венозних тромбоемболічних розладів, гіпертонії та ішемічної хвороби серця, жовчнокам’яної хвороби, пухлин печінки та карциноми молочної залози були рідше, для чого необхідно негайне припинення лікування.
Примітка
GRACIAL ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про GRACIAL® - протизаплідні таблетки, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
