Загальні положення та терапевтичні показання
Прокінетичні препарати - активні інгредієнти, що використовуються для вибіркової стимуляції моторики шлунка та кишечника.
Крім того, деякі з найбільш часто використовуваних прокінетичних препаратів у терапії також здатні надавати протиблювотну дію.
Механізм дії
Існують різні типи прокінетичних препаратів, які виконують свою діяльність з різними механізмами дії.
У будь -якому випадку загалом можна сказати, що ці активні інгредієнти здійснюють свою прокінетичну дію, взаємодіючи зі специфічними рецепторами, розташованими вздовж шлунково -кишкового тракту.
Це такі рецептори:
- Дофамінергічні рецептори; антагонізуючи ці рецептори, прокінетичні препарати здатні підвищувати тонус гладкої мускулатури кишечника, тим самим сприяючи його рухливості.
- Холінергічні рецептори (або мускаринові, якщо вам більше подобається); деякі прокінетичні препарати є агоністами цього типу рецепторів, тому вони наділені симпатоміметичною активністю. Активація мускаринових рецепторів у шлунково -кишковому тракті стимулює скорочення гладкої мускулатури шлунково -кишкового тракту, посилюючи його рухливість та сприяючи вигнанню його вмісту.
- Серотонінергічні рецептори 5-HT4; деякі прокінетичні препарати діють на рівні цих рецепторів, надаючи проти них агоністичну дію, стимулюючи перистальтику та спорожнення шлунково -кишкового тракту.
Крім того, багато прокінетичних препаратів також наділені протиблювотною активністю, що здійснюється через антагонізацію D2 -рецепторів центрально в зоні тригера хеморецепторів (або CTZ, область довгастого мозку, що бере участь у модуляції активності центру блювоти) та завдяки антагонізації серотонінергічних рецепторів 5-HT3, що присутні як центрально в CTZ, так і в шлунково-кишковому тракті.
Види прокінетичних препаратів
Як згадувалося, існують різні типи прокінетичних препаратів, які можна використовувати для стимулювання та посилення перистальтики шлунково -кишкового тракту.
Нижче буде коротко пояснено ці ліки.
Бетанехол
Бетанехол (більше не доступний в Італії) - активний засіб з прямою парасимпатоміметичною дією. Це означає, що ця молекула здатна безпосередньо стимулювати холінергічні рецептори, присутні на рівні шлунково -кишкового тракту.
Крім того, що бетанехол використовується для лікування гіпотонії шлунково -кишкового тракту, він також показаний для лікування гіпотонії сечового міхура.
Метоклопрамід
Метоклопрамід (Plasil®, Geffer®), з іншого боку, належить до категорії прокінетичних препаратів, також наділених протиблювотною активністю. По суті, ця молекула є "агоністом серотонінових рецепторів 5-HT4, присутніх у шлунково-кишковому тракті, і одночасно антагонізує рецептори D2 та 5-HT3, присутні в CTZ та в шлунково-кишковому тракті.
Метоклопрамід проявляє свою прокінетичну активність переважно на рівні шлунка. Однак його основними терапевтичними показаннями залишаються лікування та профілактика нудоти та блювоти (включаючи хіміотерапію та протипухлинну променеву терапію, головний біль та операцію).
Левосульпірид
Левосульпірид (Levopraid®) має механізм дії, дуже подібний до механізму метоклопраміду, тобто він надає "агоністичну дію проти рецепторів 5-HT4 та" антагоністичну дію проти дофамінергічних рецепторів D2. Тому цей активний принцип також може здійснювати "протиблювотна активність.
Подібно до того, що відбувається при застосуванні метоклопраміду, сульпірид проявляє свою прокінетичну дію, особливо на рівні шлунка. Фактично, одним з основних його терапевтичних показань є лікування диспептичного синдрому через затримку спорожнення шлунка.
Домперидон
Домперидон (Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®) - ще один із тих прокінетичних препаратів, які також мають протиблювотну активність.
Однак у цьому випадку прокінетична дія здійснюється через антагонізацію дофамінергічних рецепторів, присутніх на рівні шлунково -кишкового тракту. Ця антагонізація, по суті, дозволяє прискорити спорожнення шлунка та підвищити тонус кишечника та перистальтику.
Декспантенол
Декспантенол (Бепантен®) - лікарський засіб, що використовується для лікування атонії кишечника. Цей активний засіб здійснює свою активність за допомогою особливого механізму дії.
Насправді, декспантенол-це не що інше, як розворотний енантіомер спирту, отриманий із пантотенової кислоти (також відомий як вітамін В5). Пантотенова кислота необхідна для синтезу ацетил-коферменту А (або ацетил-КоА), який, у свою чергу, є незамінний для синтезу ацетилхоліну.
Після прийому декспантенол перетворюється на пантотенову кислоту, яка потім буде використовуватися для синтезу ацетил-коферменту А і, отже, ацетилхоліну.
Тому декспантенол - хоча він належним чином не належить до класу прокінетичних препаратів - здатний сприяти перистальтиці кишечника шляхом непрямої стимуляції передачі холінергічних засобів.
Побічні ефекти
Природно, що тип побічних ефектів та інтенсивність, з якою вони виникають, можуть змінюватись у залежності від типу діючої речовини та чутливості кожного пацієнта до вживаного препарату.
У цілому, можна сказати, що основні небажані ефекти, викликані прокінетичними препаратами, викликані дією цих самих активних інгредієнтів також на центральному рівні (завдяки їх здатності проникати через гематоенцефалічний бар’єр), а не тільки на периферичному рівні (в даному випадку на рівні шлунково -кишкового тракту).
Наприклад, прокінетичні препарати, такі як метоклопрамід, можуть викликати такі побічні ефекти, як неспокій, порушення руху та втома. Хоча неостигмін може викликати сонливість, головний біль, запаморочення, судоми та втрату свідомості.
З іншого боку, домперидон не здатний пройти гематоенцефалічний бар’єр, тому він викликає менше небажаних ефектів.
Звичайно - як і будь -який інший активний інгредієнт - застосування прокінетичних препаратів також може викликати реакції гіперчутливості у чутливих осіб.
