Діючі речовини: тамсулозин
АНТУНИ 0,4 мг капсули з модифікованим вивільненням
Чому використовується Antunes? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
АНТУНИ - це препарат, що блокує адренорецептори альфа -1, що зменшує м’язову напругу в простаті та уретрі шляхом полегшення сечовипускання.
Терапевтичні показання
Симптоми нижніх сечовивідних шляхів, пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
Протипоказання Коли Antunes не слід використовувати
Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи ангіоневротичний набряк, викликаний лікарськими засобами, або до будь -якої з допоміжних речовин.
Важка печінкова недостатність.
Попередні епізоди ортостатичної гіпотензії.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Antunes
Як і при застосуванні інших антагоністів адренорецепторів α1, під час лікування АНТУНАМИ може спостерігатися зниження артеріального тиску в окремих випадках, що рідко може призвести до непритомності. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сидіти або лежати до зникнення симптомів.
При хронічному застосуванні продукту рекомендується періодичний медичний огляд.
Лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) слід розглядати з обережністю, оскільки лікарський засіб не досліджувався у цих пацієнтів.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Antunes
Дослідження взаємодії проводилися тільки у дорослих.
При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном взаємодій не відзначено.
Одночасне застосування циметидину спричиняє підвищення рівня тамсулозину в плазмі, тоді як фуросемід знижує їх; проте рівні концентрації тамсулозину в плазмі крові знаходяться в межах терапевтичного діапазону, тому корекція дози не потрібна.
In vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не викликають змін у вільній фракції тамсулозину у плазмі крові людини. Тамсулозин не змінює вільну фракцію діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону.
У дослідженнях in vitro з мікросомальними фракціями печінки (представником ферментативної системи, що метаболізує лікарський засіб, пов’язаної з цитохромом Р450) з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом не було виявлено жодних ознак взаємодії на рівні метаболізму печінки.
Однак диклофенак та варфарин можуть збільшити швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та сильних інгібіторів CYP3A4 може призвести до збільшення експозиції тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомим сильним інгібітором CYP3A4) призвело до збільшення AUC та Cmax тамсулозину гідрохлориду відповідно у 2,8 та 2,2 рази.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з поганим метаболізмом фенотипу CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду та пароксетину, сильного інгібітора CYP206, призвело до збільшення Cmax та AUC тамсулозину відповідно у 1,3 та 1,6 рази, але це підвищення не вважається клінічно значущим.
Одночасне застосування інших антагоністів α1-адренорецепторів може призвести до гіпотензивних ефектів.
Довільне поєднання різних препаратів, як правило, може мати шкідливі наслідки, тому пацієнту доцільно повідомити свого лікаря про будь -які інші методи лікування.
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Попередження Важливо знати, що:
Під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які отримували тамсулозину гідрохлорид або раніше лікувались, спостерігався «синдром внутрішньоопераційної гнучкої райдужної оболонки» (IFIS, варіант синдрому малих зіниць). ISIF може збільшити ризик очних ускладнень під час та після операції. Тому рекомендується не розпочинати лікування тамсулозином у пацієнтів, призначених на операцію з приводу катаракти.
Припинення прийому тамсулозину гідрохлориду за 1-2 тижні до операції з приводу катаракти вважається емпірично корисним, проте користь від припинення лікування поки не встановлена.
IFIS також був виявлений у пацієнтів, які припиняли тамсулозин протягом тривалого періоду до операції з видалення катаракти.
Не рекомендується розпочинати терапію тамсулозину гідрохлоридом у пацієнтів, яким планується операція з видалення катаракти. Під час передопераційної оцінки офтальмолог та хірургічна група повинні розглянути, чи лікується пацієнт, який чекає операції, або лікувався тамсулозином, щоб переконатися, що можна вжити відповідних заходів для лікування. IFIS під час втручання.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з поганим метаболізмом фенотипу CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами CYP3A4 (див. Розділ 4.5).
Не виключено, що залишки таблетки будуть виявлені у фекаліях.
Вагітність та годування груддю
Застосування препарату АНТУН не показано жінкам.
Порушення еякуляції спостерігалися в короткострокових та тривалих клінічних дослідженнях тамсулозину гідрохлориду. У дослідженнях після авторизації повідомлялося про випадки порушень еякуляції, ретроградної еякуляції та неможливості еякуляції.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Досліджень щодо здатності керувати автотранспортом або працювати з механізмами не проводилося, однак у зв'язку з цим пацієнт повинен знати про можливість розвитку запаморочення.
Дозування та спосіб використання Як користуватися Antunes: Дозування
Одну капсулу на день слід приймати після сніданку або після першого прийому їжі за день.
Капсулу слід ковтати цілою, її не можна подрібнювати або жувати, оскільки це може заважати контрольованому вивільненню активного інгредієнта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Antunes
Симптоми Не повідомлялося про випадки передозування.
Передозування тамсулозину гідрохлориду потенційно може призвести до тяжких гіпотензивних ефектів.
Важкі гіпотензивні ефекти спостерігалися при різних рівнях передозування.
Лікування
У разі гострої гіпотензії після передозування слід негайно вжити заходів для підтримки серцево -судинної системи.
Артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень можна відновити до нормального стану, якщо пацієнт лежить.
Якщо цього недостатньо, можна використовувати розширювачі об’єму і, при необхідності, судинозвужувальні препарати. Необхідно контролювати функцію ренату та застосовувати загальні підтримуючі заходи. Діаліз мало корисний, оскільки тамсулозин міцно зв’язується з білками плазми.
Деякі заходи, такі як блювота, можуть бути вжиті для запобігання всмоктуванню.
У разі проковтування великих доз може бути корисним промивання шлунка та введення активованого вугілля та осмотичного проносного засобу, такого як сульфат натрію.
У разі випадкового проковтування надмірної дози Antunes, негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Що робити, якщо ви забули прийняти одну або кілька доз
Якщо пацієнт забув прийняти добову дозу, її можна прийняти пізніше протягом дня.
Якщо день лікування був пропущений, рекомендується продовжити терапію, як зазвичай, відповідно до рецепта лікаря.
Якщо у вас виникли додаткові запитання щодо застосування Antunes, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Antunes
Як і всі ліки, Antunes може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Повідомлялося про такі побічні ефекти при застосуванні Antunes:
Варіант синдрому малих зіниць, відомий як "синдром внутрішньоопераційної райдужної оболонки ока (IFIS)", пов'язаний з терапією тамсулозином, був помічений під час операції з видалення катаракти протягом періоду постмаркетингового спостереження (див. Також розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні"). Постмаркетинговий досвід: На додаток до перерахованих вище побічних явищ, у зв’язку із застосуванням тамсулозину повідомлялося про миготливу аритмію, аритмію, тахікардію та задишку. Роль тамсулозину у їх виникненні не може бути визначена з упевненістю.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Перевірте термін придатності, зазначений на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
НЕ ВИКОРИСТОВУЙТЕ У СЛУЖБАХ СЛУЧАЙНИХ ЗНАКІВ ПОГЛЯДЕННЯ.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЛЕКАРСТВЕННИЙ ПРОДУКТ ДОСТУПНО ДОСТУПУ ТА ПОГЛЯДУ ДІТЕЙ
СКЛАД
Одна капсула містить:
Діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг;
Допоміжні речовини: альгінат натрію; сополімер метилакрилової кислоти та етилакрилату (1: 1); Гліцерину дібенату; мальтодекстрин; лаурилсульфат натрію; марогол; полісорбат 80; гідроксид натрію, симетикон; безводний колоїдний кремнезем;
Капсула: желатин; очищена вода; червоний оксид заліза (Е172); діоксид титану (Е171); жовтий оксид заліза (E172).
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Капсула з модифікованим вивільненням, тверда - Коробка з 20 капсул у блістері
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АНТУНИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна капсула містить: активний принцип: тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Тверді капсули з модифікованим вивільненням.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Симптоми нижніх сечовивідних шляхів (LUTS), пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ).
04.2 Дозування та спосіб введення
Одну капсулу на день слід приймати після сніданку або після першого прийому їжі за день. Капсулу слід ковтати цілою.
Капсули не слід подрібнювати або жувати, оскільки це може заважати контрольованому вивільненню активного інгредієнта.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Ортостатична гіпотензія в анамнезі.
Важка печінкова недостатність.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Як і при застосуванні інших блокаторів альфа -1, під час лікування тамсулозином може спостерігатися зниження артеріального тиску в окремих випадках, що рідко може призвести до непритомності. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сидіти або лежати до зникнення симптомів.
Перед початком терапії тамсулозином пацієнта слід обстежити на наявність інших станів, які можуть викликати ті ж симптоми, що і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та через регулярні проміжки часу слід проводити ректальне дослідження та, за необхідності, визначення простатичного специфічного антигену (ПСА).
Лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) слід розглядати з обережністю, оскільки ці предмети не вивчалися.
Під час операції з видалення катаракти деякі пацієнти, які раніше отримували або лікувалися препаратами, що містять тамсулозин, зазнали IFIS «Синдром внутрішньоопераційної гнучкої райдужки», відомий як «гнучка райдужка». Поява цього синдрому може збільшити хірургічні ускладнення під час операції. Тому рекомендується не розпочинати лікування тамсулозином у пацієнтів, які очікують операції на катаракту.
Анекдотичний досвід показав, що припинення лікування тамсулозином за 1 або 2 тижні до операції може допомогти. Однак користь від припинення та необхідний період припинення ще не встановлені.
На етапі передопераційної оцінки лікар повинен дослідити, чи пацієнт, призначений для хірургічного втручання, проходив або проходив лікування тамсулозином, щоб забезпечити відповідні заходи щодо лікування IFIS під час операції.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
При одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном взаємодій не відзначено.
Одночасне застосування циметидину спричиняє підвищення рівня тамсулозину в плазмі, тоді як фуросемід знижує їх; в обох випадках, однак, у межах норми, які не вимагають зміни дози.
В пробірці діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Тамсулозин не змінює вільну фракцію діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону.
У дослідженнях in vitro з мікросомальними фракціями печінки (представником ферментативної системи, що метаболізує лікарський засіб, пов’язаної з цитохромом Р450) з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом не було виявлено жодних ознак взаємодії на рівні метаболізму печінки. Однак диклофенак та варфарин можуть збільшити швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне застосування інших антагоністів альфа1-адренорецепторів може призвести до гіпотензивних ефектів.
04.6 Вагітність та лактація
Не має значення, оскільки ANTUNES призначений для використання лише пацієнтами чоловічої статі.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Немає даних про вплив ANTUNES на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Загальні (>1%,
• Порушення з боку нервової системи: запаморочення (1,3%).
Нечасто (>0.1%,
• Порушення з боку нервової системи: головний біль.
• Серцеві розлади: серцебиття.
• Судинні порушення: постуральна гіпотензія.
• Порушення дихання, грудної клітки та середостіння: риніт.
• Шлунково -кишкові розлади: діарея, нудота, блювота, запор.
• Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка.
• Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: аномальна еякуляція.
• Загальні розлади та стан на місці введення: астенія.
Рідкісні (>0,01%,
• Порушення з боку нервової системи: непритомність.
• Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк.
Дуже рідкісний (>0,01%)
• Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм.
Під час операції з видалення катаракти були зареєстровані випадки «синдрому внутрішньоопераційної гнучкої райдужної оболонки ока», відомого як «гнучкої ірису» (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
04.9 Передозування
Випадків передозування не зафіксовано.
Однак теоретично у разі передозування може виникнути гостра гіпотензія, що вимагає негайних дій на серцево -судинному рівні.
Артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень можна відновити до нормального стану, якщо пацієнт лежить.
Якщо цього недостатньо, можна ввести експандери плазми і, при необхідності, ліки з судинозвужувальною дією. Крім загальних підтримуючих заходів, слід контролювати функцію нирок.
Діаліз мало корисний, оскільки тамсулозин міцно зв'язується з білками плазми.
Деякі заходи, такі як блювота, можуть бути вжиті для запобігання всмоктуванню.
У разі проковтування великих доз може бути корисним промивання шлунка та введення активованого вугілля та осмотичного проносного засобу, такого як сульфат натрію.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антагоніст адренорецептора альфа1.
Код ATC: G04A02. Препарати для ексклюзивного лікування порушень простати - тамсулозин.
Механізм дії
Тамсулозин вибірково та конкурентно зв’язується з постсинаптичними адренорецепторами альфа1, особливо з підтипами альфа1А та альфа1D. які викликають розслаблення гладкої мускулатури простати та уретри.
Фармакодинамічні ефекти
Тамсулозин 0,4 мг збільшує максимальний сечовий потік. Позбавляє від обструкції, розслабляючи гладку мускулатуру простати та уретри, тим самим покращуючи симптоми сечовипускання.
Він також покращує симптоми наповнення, в яких нестабільність сечового міхура відіграє важливу роль.
Цей вплив на симптоми заповнення та сечовипускання зберігається під час тривалої терапії. Необхідність операції чи катетеризації значно затримується.
Блокатори альфа -1 можуть знизити артеріальний тиск за рахунок зменшення периферичного опору. Під час клінічних випробувань тамсулозину не спостерігалося клінічно значущого зниження артеріального тиску.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Тамсулозин абсорбується з кишечника і майже повністю є біодоступним.
Всмоктування зменшується при прийомі близько до їжі.
Рівномірного поглинання можна досягти, якщо пацієнт завжди приймає АНТУНИ після звичайного сніданку.
Тамсулозин проявляє лінійну кінетику.
Після одноразової дози тамсулозину у стані годування концентрація тамсулозину в плазмі досягає максимуму приблизно через 6 годин, а в умовах стаціонарного стану, які досягаються через 5 днів лікування, Cmax приблизно на 2/3 перевищує досягнутий після одноразової дози.
Це було відзначено у літніх пацієнтів, і розумно очікувати того ж у молодих пацієнтів.
Існують значні індивідуальні зміни рівнів у плазмі крові як при одноразовому, так і при повторному прийомі.
Розповсюдження
У людини тамсулозин приблизно на 99% зв’язується з білками плазми, а об’єм розподілу низький (приблизно 0,2 л / кг).
Біотрансформація
Тамсулозин має поганий ефект першого проходження, оскільки метаболізується повільно.
Тамсулозин присутній у плазмі крові переважно у формі незміненого препарату.
Метаболізується в печінці.
Практично не спостерігалося індукції мікросомальних ферментних систем печінки у щурів.
Печінкова недостатність легкого та помірного ступеня не потребує коригування дози (див. Також розділ 4.3).
Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж вихідний продукт.
Виділення
Тамсулозин та його метаболіти виводяться переважно із сечею, і приблизно 9% прийнятого препарату виводиться у незміненому вигляді.
Після одноразової дози тамсулозину в дозі 0,4 мг при годуванні та рівноважному стані період напіввиведення оцінювали відповідно через 10 та 13 годин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження токсичності одноразових та повторних доз проводили на мишах, щурах та собаках. Були також розглянуті дослідження репродукції у щурів, дослідження канцерогенності у мишей та щурів, дослідження генотоксичності. в пробірці і в Я живу.
Загальний токсикологічний профіль, встановлений при застосуванні більш високих доз тамсулозину, узгоджується з відомою фармакологічною активністю альфа-адреноблокаторів.
У собак при дуже високих дозах електрокардіограма змінюється. Ця відповідь вважається не клінічно значущою.
Тамсулозин не виявив відповідних генотоксичних властивостей.
"Повідомлялося про підвищену частоту проліферативних змін у вимені щурів та самок мишей. Ці знахідки, які, ймовірно, опосередковані гіперпролактинемією і виникають лише у високих дозах, вважаються неактуальними".
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Альгінат натрію; сополімер метилакрилової кислоти та етилакрилату (1: 1); гліцерину дібенату; мальтодекстрин; лаурилсульфат натрію; марогол; полісорбат 80; їдкий натр; симетикон; безводний колоїдний кремнезем.
Капсула: желе; очищена вода; червоний оксид заліза (Е172); діоксид титану (Е171); жовтий оксид заліза (E172).
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістер з ПВХ / PVDC / AL. Упаковка містить 20 капсул.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Невикористаний продукт та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих законодавчих вимог.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Отже.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Помеція (RM).
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
АНТУНИ "0,4 мг капсули з модифікованим вивільненням, тверді" 20 капсул - AIC n. 036908010
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
11.0 ДЛЯ РАДІОЛЕКЦІЙ, ПОВНІ ДАНІ ПРО ВНУТРІШНЮ РАДІАЦІЮ
12.0 ДЛЯ РАДІОЛЕКЦІЙ, ДОДАТКОВИХ ДЕТАЛЬНИХ ІНСТРУКЦІЙ З ВИКОРИСТОЇ ПІДГОТОВКИ І КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АНТУНИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна капсула містить: активний принцип: тамсулозину гідрохлорид 0,4 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Тверді капсули з модифікованим вивільненням.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Симптоми нижніх сечовивідних шляхів (LUTS), пов'язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ).
04.2 Дозування та спосіб введення
Одну капсулу на день слід приймати після сніданку або після першого прийому їжі за день. Капсулу слід ковтати цілою.
Капсули не слід подрібнювати або жувати, оскільки це може заважати контрольованому вивільненню активного інгредієнта.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Ортостатична гіпотензія в анамнезі.
Важка печінкова недостатність.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Як і при застосуванні інших блокаторів альфа -1, під час лікування тамсулозином може спостерігатися зниження артеріального тиску в окремих випадках, що рідко може призвести до непритомності. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сидіти або лежати до зникнення симптомів.
Перед початком терапії тамсулозином пацієнта слід обстежити на наявність інших станів, які можуть викликати ті ж симптоми, що і доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування та через регулярні проміжки часу слід проводити ректальне дослідження та, за необхідності, визначення простатичного специфічного антигену (ПСА).
Лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) слід розглядати з обережністю, оскільки ці предмети не вивчалися.
Під час операції з видалення катаракти деякі пацієнти, які раніше отримували або лікувалися препаратами, що містять тамсулозин, зазнали IFIS «Синдром внутрішньоопераційної гнучкої райдужки», відомий як «гнучка райдужка». Поява цього синдрому може збільшити хірургічні ускладнення під час операції. Тому рекомендується не розпочинати лікування тамсулозином у пацієнтів, які очікують операції на катаракту.
Анекдотичний досвід показав, що припинення лікування тамсулозином за 1 або 2 тижні до операції може допомогти. Однак користь від припинення та необхідний період припинення ще не встановлені.
На етапі передопераційної оцінки лікар повинен дослідити, чи пацієнт, призначений для хірургічного втручання, проходив або проходив лікування тамсулозином, щоб забезпечити відповідні заходи щодо лікування IFIS під час операції.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
При одночасному застосуванні тамсулозину з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном або теофіліном взаємодій не відзначено.
Одночасне застосування циметидину спричиняє підвищення рівня тамсулозину в плазмі, тоді як фуросемід знижує їх; в обох випадках, однак, у межах норми, які не вимагають зміни дози.
В пробірці діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не змінюють вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Тамсулозин не змінює вільну фракцію діазепаму, пропанололу, трихлорметіазиду та хлормадинону.
У дослідженнях in vitro з мікросомальними фракціями печінки (представником ферментативної системи, що метаболізує лікарський засіб, пов’язаної з цитохромом Р450) з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом не було виявлено жодних ознак взаємодії на рівні метаболізму печінки. Однак диклофенак та варфарин можуть збільшити швидкість виведення тамсулозину.
Одночасне застосування інших антагоністів альфа1-адренорецепторів може призвести до гіпотензивних ефектів.
04.6 Вагітність та лактація
Не має значення, оскільки ANTUNES призначений для використання лише пацієнтами чоловічої статі.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Немає даних про вплив ANTUNES на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Загальні (>1%,
• Порушення з боку нервової системи: запаморочення (1,3%).
Нечасто (>0.1%,
• Порушення з боку нервової системи: головний біль.
• Серцеві розлади: серцебиття.
• Судинні порушення: постуральна гіпотензія.
• Порушення дихання, грудної клітки та середостіння: риніт.
• Шлунково -кишкові розлади: діарея, нудота, блювота, запор.
• Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, свербіж, кропив’янка.
• Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: аномальна еякуляція.
• Загальні розлади та стан на місці введення: астенія.
Рідкісні (>0,01%,
• Порушення з боку нервової системи: непритомність.
• Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: ангіоневротичний набряк.
Дуже рідкісний (>0,01%)
• Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: пріапізм.
Під час операції з видалення катаракти були зареєстровані випадки «синдрому внутрішньоопераційної гнучкої райдужної оболонки ока», відомого як «гнучкої ірису» (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
04.9 Передозування
Випадків передозування не зафіксовано.
Однак теоретично у разі передозування може виникнути гостра гіпотензія, що вимагає негайних дій на серцево -судинному рівні.
Артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень можна відновити до нормального стану, якщо пацієнт лежить.
Якщо цього недостатньо, можна ввести експандери плазми і, при необхідності, ліки з судинозвужувальною дією. Крім загальних підтримуючих заходів, слід контролювати функцію нирок.
Діаліз мало корисний, оскільки тамсулозин міцно зв'язується з білками плазми.
Деякі заходи, такі як блювота, можуть бути вжиті для запобігання всмоктуванню.
У разі проковтування великих доз може бути корисним промивання шлунка та введення активованого вугілля та осмотичного проносного засобу, такого як сульфат натрію.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антагоніст адренорецептора альфа1.
Код ATC: G04A02. Препарати для ексклюзивного лікування порушень простати - тамсулозин.
Механізм дії
Тамсулозин вибірково та конкурентно зв’язується з постсинаптичними адренорецепторами альфа1, особливо з підтипами альфа1А та альфа1D. які викликають розслаблення гладкої мускулатури простати та уретри.
Фармакодинамічні ефекти
Тамсулозин 0,4 мг збільшує максимальний сечовий потік. Позбавляє від обструкції, розслабляючи гладку мускулатуру простати та уретри, тим самим покращуючи симптоми сечовипускання.
Він також покращує симптоми наповнення, в яких нестабільність сечового міхура відіграє важливу роль.
Цей вплив на симптоми заповнення та сечовипускання зберігається під час тривалої терапії. Необхідність операції чи катетеризації значно затримується.
Блокатори альфа -1 можуть знизити артеріальний тиск за рахунок зменшення периферичного опору. Під час клінічних випробувань тамсулозину не спостерігалося клінічно значущого зниження артеріального тиску.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Тамсулозин абсорбується з кишечника і майже повністю є біодоступним.
Всмоктування зменшується при прийомі близько до їжі.
Рівномірного поглинання можна досягти, якщо пацієнт завжди приймає АНТУНИ після звичайного сніданку.
Тамсулозин проявляє лінійну кінетику.
Після одноразової дози тамсулозину у стані годування концентрація тамсулозину в плазмі досягає максимуму приблизно через 6 годин, а в умовах стаціонарного стану, які досягаються через 5 днів лікування, Cmax приблизно на 2/3 перевищує досягнутий після одноразової дози.
Це було відзначено у літніх пацієнтів, і розумно очікувати того ж у молодих пацієнтів.
Існують значні індивідуальні зміни рівнів у плазмі крові як при одноразовому, так і при повторному прийомі.
Розповсюдження
У людини тамсулозин приблизно на 99% зв’язується з білками плазми, а об’єм розподілу низький (приблизно 0,2 л / кг).
Біотрансформація
Тамсулозин має поганий ефект першого проходження, оскільки метаболізується повільно.
Тамсулозин присутній у плазмі крові переважно у формі незміненого препарату.
Метаболізується в печінці.
Практично не спостерігалося індукції мікросомальних ферментних систем печінки у щурів.
Печінкова недостатність легкого та помірного ступеня не потребує коригування дози (див. Також розділ 4.3).
Жоден з метаболітів не є більш активним, ніж вихідний продукт.
Виділення
Тамсулозин та його метаболіти виводяться переважно із сечею, і приблизно 9% прийнятого препарату виводиться у незміненому вигляді.
Після одноразової дози тамсулозину в дозі 0,4 мг при годуванні та рівноважному стані період напіввиведення оцінювали відповідно через 10 та 13 годин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження токсичності одноразових та повторних доз проводили на мишах, щурах та собаках. Були також розглянуті дослідження репродукції у щурів, дослідження канцерогенності у мишей та щурів, дослідження генотоксичності. в пробірці і в Я живу.
Загальний токсикологічний профіль, встановлений при застосуванні більш високих доз тамсулозину, узгоджується з відомою фармакологічною активністю альфа-адреноблокаторів.
У собак при дуже високих дозах електрокардіограма змінюється. Ця відповідь вважається не клінічно значущою.
Тамсулозин не виявив відповідних генотоксичних властивостей.
"Повідомлялося про підвищену частоту проліферативних змін у вимені щурів та самок мишей. Ці знахідки, які, ймовірно, опосередковані гіперпролактинемією і виникають лише у високих дозах, вважаються неактуальними".
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Альгінат натрію; сополімер метилакрилової кислоти та етилакрилату (1: 1); гліцерину дібенату; мальтодекстрин; лаурилсульфат натрію; марогол; полісорбат 80; їдкий натр; симетикон; безводний колоїдний кремнезем.
Капсула: желе; очищена вода; червоний оксид заліза (Е172); діоксид титану (Е171); жовтий оксид заліза (E172).
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістер з ПВХ / PVDC / AL. Упаковка містить 20 капсул.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Невикористаний продукт та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих законодавчих вимог.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Отже.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22 - 00040 Помеція (RM).
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
АНТУНИ "0,4 мг капсули з модифікованим вивільненням, тверді" 20 капсул - AIC n. 036908010