Діючі речовини: алендронова кислота (алендронат натрію тригідрат)
АСТОН 70 мг таблетки, вкриті оболонкою
Чому використовується Aston? Для чого це?
Що таке АСТОН?
АСТОН належить до групи негормональних препаратів, які називаються бісфосфонати. АСТОН запобігає втраті кісткової маси у жінок у постменопаузі та сприяє реконструкції кісток, а також знижує ризик переломів хребців та стегон.
Для чого призначений АСТОН?
Лікар призначив АСТОН для лікування остеопорозу.АСТОН знижує ризик переломів хребців та стегна.
АСТОН-це лікування раз на тиждень.
Що таке остеопороз?
Остеопороз - це витончення і ослаблення кісток. Це поширене явище у жінок після менопаузи. У менопаузі яєчники перестають виробляти жіночий гормон - естроген, який допомагає зберегти здоровий скелет жінки. Внаслідок цього відбувається втрата кісткової тканини і кістка стає слабшою. Ризик остеопорозу тим більший, чим раніше жінка досягає менопаузи.
На ранніх стадіях остеопороз зазвичай не має симптомів. Однак, якщо не почати лікування, переломи можуть статися. Хоча переломи зазвичай болючі, переломи кісток хребта можуть не відчуватися, поки вони не знайдуться. Переломи можуть статися під час повсякденних дій, таких як підняття тягарів, або при незначних травмах, які не могли б викликати переломи нормальної кістки. Переломи зазвичай відбуваються в стегні, хребті або зап'ясті і можуть бути не тільки болючими, але і можуть призвести до значних деформацій та інвалідності, таких як схилення спини (горб) та обмеження рухів.
Як лікувати остеопороз?
Важливо пам’ятати, що остеопороз можна лікувати і що ніколи не пізно почати його. АСТОН не тільки запобігає втраті кісткової маси, але допомагає відновити кістку, яка, можливо, була втрачена, і зменшує ризик переломів хребців та стегон.
Поряд з лікуванням препаратом АСТОН, ваш лікар може запропонувати зміни способу життя для поліпшення стану захворювання, такі як:
Відмова від куріння: Здається, що куріння збільшує швидкість втрати кістки і, отже, може збільшити ризик переломів.
Вправа: Як і м’язи, кістки потребують вправ, щоб залишатися міцними та здоровими. Перед початком будь -якої програми вправ проконсультуйтеся з лікарем.
Збалансоване харчування: ваш лікар зможе надати інформацію про ваше харчування або про можливу необхідність прийому харчових добавок (особливо кальцію та вітаміну D).
Протипоказання Коли Астон не слід застосовувати
Не приймайте АСТОН:
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) до алендронату тригідрату натрію або до будь -якого іншого інгредієнта.
- Якщо у вас є певні захворювання стравоходу (трубка, яка з'єднує ваш рот зі шлунком), наприклад звуження та утруднене ковтання.
- Якщо ви не можете стояти або сидіти вертикально принаймні 30 хвилин. 4. Якщо лікар сказав вам, що у вас низький рівень кальцію в крові.
Якщо ви вважаєте, що будь -що з перерахованого стосується вас, не приймайте таблетки. Зверніться до лікаря та дотримуйтесь поданих порад.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Астон
Перш ніж приймати АСТОН, важливо повідомити лікаря, якщо у вас є:
- Проблеми з нирками.
- Алергія.
- Утруднене ковтання або проблеми з травною системою.
- Низький рівень кальцію в крові. Повідомлялося про рідкісні повідомлення про симптоматичну гіпокальціємію, зрідка тяжку і часто у пацієнтів зі схильними станами (наприклад, гіпопаратиреоз, дефіцит вітаміну D та мальабсорбція кальцію), особливо у пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди, які зменшують всмоктування кальцію Особливо важливо забезпечити достатню кількість кальцію та споживання вітаміну D у пацієнтів на терапії глюкокортикоїдами.
- У вас погане здоров'я зубів, у вас захворювання ясен, у вас "планується видалення зуба" або у вас немає регулярних оглядів у стоматолога.
- Він планує хірургію зубів.
- Стравохід Барретта (стан, пов’язаний із змінами клітин, що вистилають нижню частину стравоходу).
- У нього рак.
- Він проходить хіміо- або променеву терапію.
- Ви приймаєте кортикостероїди (наприклад, преднізон або дексаметазон).
- Він курив або був курцем.
- Йому зробили інвазивні стоматологічні процедури та погано підігнані зубні протези.
Під час застосування алендронату можуть виникати проблеми з щелепою або щелепою, зазвичай у онкологічних хворих, часто після видалення зуба та / або місцевої інфекції. Багато з цих пацієнтів лікувалися хіміотерапією та кортикостероїдами.
Перед початком лікування препаратом АСТОН слід розглянути можливість стоматологічного огляду.
Під час лікування бісфосфонатами всіх пацієнтів слід заохочувати до дотримання належної гігієни ротової порожнини, проходити періодичні стоматологічні огляди та повідомляти про будь-які симптоми ротової порожнини, такі як рухливість, біль або набряк зубів.
Може виникати роздратування, запалення або виразка стравоходу (трубка, яка з'єднує рот зі шлунком), часто з симптомами болю в грудях, печії, утруднення або болю при ковтанні, особливо якщо пацієнти не випивають повну склянку. D "води та / або якщо вони поширилися протягом перших 30 хвилин після прийому АСТОНУ. Ці побічні ефекти можуть посилитися, якщо пацієнти продовжують приймати АСТОН після зазначених симптомів. Якщо ви помітили будь -які з описаних вище побічних ефектів, припиніть прийом ліків і зверніться до лікаря.
У пацієнтів, які тривалий час отримували алендронат, повідомлялося про переломи стегнової кістки з мінімальними травмами або без них (стресові переломи). Якщо ви відчуваєте біль, слабкість або дискомфорт у нозі, стегні або паху, повідомте про це свого лікаря, оскільки це може бути ранньою ознакою можливого перелому стегнової кістки (див. Розділ МОЖЛИВІ ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ).
Ваш лікар вирішить, чи необхідно припинити лікування препаратом АСТОН.
Під час застосування алендронату повідомлялося про рідкісні випадки виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, деякі серйозні та пов’язані з ускладненнями.
У пацієнтів, які отримували бісфосфонати, включаючи алендронат, були випадки болю в кістках, суглобах та / або м’язах, які в рідкісних випадках були сильними та призводили до інвалідності. Початок симптомів змінювався від одного дня. Через кілька місяців після початку лікування. У більшості пацієнтів припинення лікування призвело до полегшення симптомів.
Повідомлялося про рідкісні випадки важких шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз при застосуванні алендронату.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Астону
Добавки кальцію, антациди та деякі пероральні ліки, ймовірно, будуть перешкоджати всмоктуванню АСТОНу, якщо приймати їх одночасно.
Тому важливо дотримуватись інструкцій, наведених у розділі ЯК ПРИЙМАТИ АСТОН.
Інші ліки від ревматизму або тривалого болю, які називаються НПЗЗ (наприклад, аспірин або ібупрофен), можуть викликати проблеми з травленням. Тому слід бути обережним, коли ці ліки приймаються одночасно з АСТОН.
Завжди повідомляйте свого лікаря про всі ліки, які ви приймаєте або плануєте приймати, включаючи ті, які можна придбати без рецепта
Прийом АСТОНу з їжею та напоями
Їжа та напої (включаючи мінеральну воду), ймовірно, зроблять АСТОН менш ефективним при одночасному прийомі. Тому важливо дотримуватися вказівок, наведених у розділі 3. ЯК ПРИЙМАТИ АСТОН.
Попередження Важливо знати, що:
Діти та підлітки
Не слід давати алендронат дітям та підліткам.
Вагітність та годування груддю
АСТОН призначений тільки для жінок у постменопаузі. Не приймайте АСТОН, якщо ви вагітні або думаєте, що можете бути або годуєте грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Досліджень щодо здатності керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося. Однак деякі побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні препарату АСТОН, можуть впливати на здатність деяких пацієнтів керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Індивідуальні реакції на АСТОН можуть бути різними (див.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися Aston: Дозування
Приймайте таблетку АСТОН раз на тиждень.
Щоб отримати користь від лікування препаратом АСТОН, необхідно діяти так, як описано нижче.
1) Виберіть день тижня, який найкраще відповідає вашій діяльності. Приймайте АСТОН раз на тиждень у обраний вами день.
Дуже важливо слідувати інструкціям 2), 3), 4) і 5), щоб полегшити швидке надходження таблетки АСТОН у шлунок та зменшити ймовірність подразнення стравоходу (трубка, яка з'єднує рот із шлунок).
2) Після того, як ви встали з ліжка, щоб розпочати день, і перед тим, як прийняти будь -яку їжу, питво або інші ліки дня, ковтайте таблетку АСТОН тільки з повною склянкою води (не мінеральної води) (не менше 200 мл).
- Не приймати разом з мінеральною водою (негазованою або газованою).
- Не приймати разом з кавою чи чаєм.
- Не приймати разом з соком або молоком.
Таблетку АСТОН слід ковтати тільки цілою.Не роздавлюйте, не жуйте і не давайте таблетці розчинятися в роті.
3) Не лягайте - тримайте тулуб вертикально (сидячи, стоячи чи ходячи) - принаймні 30 хвилин після проковтування таблетки. Не лягайте, поки щось не з'їсте.
4) АСТОН не слід приймати перед сном або перед тим, як вставати з ліжка на початку дня.
5) Якщо у вас виникають труднощі або біль при ковтанні, біль у грудях або розвивається або посилюється опік верхньої частини живота, припиніть прийом АСТОНУ та зверніться до лікаря.
6) Після проковтування таблетки АСТОН зачекайте щонайменше 30 хвилин, перш ніж їсти, пити або приймати будь -які інші ліки дня, включаючи антациди, добавки кальцію та вітаміни. АСТОН ефективний лише при прийомі натщесерце.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Астону
Якщо ви прийняли більше АСТОНу, ніж слід
Якщо ви помилково прийняли занадто багато таблеток, випийте повну склянку молока і негайно зверніться до лікаря. Не викликайте блювоту і не лягайте.
Якщо ви забули прийняти АСТОН
Якщо ви забули прийняти таблетку, просто прийміть одну таблетку АСТОН наступного ранку. Не приймайте дві таблетки в один день. Після цього відновіть прийом таблетки у вибраний день тижня.
Якщо ви припините використання ASTON
Важливо продовжувати прийом препарату АСТОН стільки, скільки призначить лікар.АСТОН ефективний лише для лікування остеопорозу, якщо ви продовжуєте приймати таблетки.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Aston
Як і всі ліки, АСТОН може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Наступні терміни використовуються для опису того, як часто повідомлялося про побічні ефекти.
Дуже часто (зустрічається принаймні у 1 з 10 пролікованих пацієнтів)
Поширені (зустрічаються принаймні у 1 з 100 і менше ніж у 1 з 10 пролікованих пацієнтів)
Нечасті (зустрічаються принаймні у 1 з 1000 і менше ніж у 1 з 100 пацієнтів, які отримували лікування)
Рідкісні (зустрічаються принаймні у 1 з 10 000 пацієнтів та менш ніж у 1 з 1000 пацієнтів)
Дуже рідко (зустрічається у менш ніж 1 з 10 000 пацієнтів, які пройшли лікування)
Порушення імунної системи
Рідко: алергічні реакції, такі як кропив’янка, набряк обличчя, губ, язика та / або горла, що може спричинити утруднення дихання та ковтання.
Порушення обміну речовин і харчування
Рідко: симптоми низького рівня кальцію в крові, включаючи м’язові судоми або судоми та / або поколювання в пальцях або навколо рота.
Розлади нервової системи
Часто: головний біль, запаморочення.
Нечасто: дисгевзія (порушення смаку).
Очні розлади
Нечасто: помутніння зору, біль або почервоніння очей. Запалення ока (увеїт, склерит, епісклерит).
Порушення у вусі та лабіринті
Часто: запаморочення.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: біль у животі, дискомфорт у шлунку або відрижка після їжі, запор, відчуття переповнення або здуття живота, діарея, метеоризм, печія, утруднене ковтання, біль при ковтанні, виразка стравоходу (трубка, що з'єднує рот) до шлунка), які викликають біль у грудях, печіння або утруднення або біль при ковтанні.
Нечасто: нудота, блювота, подразнення або запалення стравоходу (трубка, яка з'єднує ваш рот зі шлунком) або шлунка, чорний або темний стілець.
Рідко: звуження стравоходу (трубка, що з'єднує рот зі шлунком), виразки у роті при розжовуванні або смоктанні таблеток, виразка шлунка або шлунка (іноді важка або з кровотечею).
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: алопеція (випадання волосся), свербіж.
Нечасто: висип, еритема.
Рідко: висип, що посилюється під впливом сонячних променів, важкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Дуже часто: м’язові, кісткові та / або суглобові болі, іноді сильні.
Часто: набряк суглоба.
Рідко: біль у роті та / або щелепі, набряк або виразки всередині рота, оніміння або відчуття тяжкості в щелепі або розхитування зубів. Це можуть бути ознаки пошкодження щелепи / щелепної кістки. (Остеонекроз) загалом пов'язані із затримкою загоєння та інфекцією, часто після видалення зуба. Якщо ви відчуваєте ці симптоми, зверніться до лікаря або стоматолога.
Рідко може виникнути незвичайний перелом стегнової кістки, особливо у пацієнтів, які тривалий час лікуються від остеопорозу.
Зверніться до лікаря, якщо відчуєте біль, слабкість або дискомфорт у стегні, стегні або паху, оскільки це може бути раннім ознакою можливого перелому стегнової кістки.
Системні патології
Поширені: втома, периферичні набряки (набряки рук або ніг).
Нечасто: минущі грипоподібні симптоми, такі як м’язові болі, загальне погане самопочуття, іноді підвищення температури зазвичай на початку лікування.
Діагностичні тести
Дуже часто: незначне та тимчасове зниження вмісту кальцію та фосфатів у крові, як правило, у межах норми.
Добре брати до уваги будь -які симптоми, які можуть виникнути, час їх появи та тривалість.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Зберігайте АСТОН у недоступному для дітей місці.
Не використовуйте АСТОН після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці
Не виймайте таблетки з блістера до того, як настане час їх прийняти.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить АСТОН
Активний принцип
Діюча речовина - алендронат натрію тригідрат. Кожна таблетка містить еквівалента алендронату кислоти 70 мг, як алендронат натрію тригідрату.
Допоміжні речовини
Ядро: мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, безводний колоїдний кремнезем, натрію стеарилфумарат. Покриття: гіпромелоза, тальк.
Опис того, як виглядає АСТОН, та вміст упаковки
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: упаковка з 4 таблеток.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки ASTON 70 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить:
Активний принцип: алендронова кислота 70 мг (у вигляді алендронату натрію тригідрату).
Допоміжні речовини див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування постменопаузального остеопорозу. ASTON знижує ризик переломів хребців та стегна.
04.2 Дозування та спосіб введення
Рекомендована доза - одна таблетка 70 мг один раз на тиждень.
Оптимальна тривалість лікування бісфосфонатами при остеопорозі не встановлена. Необхідність продовження лікування слід періодично переоцінювати у кожного окремого пацієнта з урахуванням потенційної користі та ризику, особливо після 5 або більше років застосування.
Для отримання адекватної абсорбції алендронату
АСТОН слід ковтати принаймні за 30 хвилин до їжі, напоїв чи ліків протягом дня разом із чистою водою. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа та деякі ліки, ймовірно, зменшать всмоктування алендронату (див. Розділ 4.5).
Для полегшення вивільнення шлунка та зменшення ймовірності місцевого та стравохідного подразнення / небажаних подій (див. Розділ 4.4):
• АСТОН слід ковтати лише після того, як встаєте з ліжка, щоб розпочати день, запиваючи повною склянкою води (не менше 200 мл).
• Пацієнт повинен ковтати таблетку АСТОН тільки цілою. Пацієнт не повинен розчавлювати, жувати або розчиняти таблетку в роті через потенційний ризик виразки ротоглотки.
• Пацієнт не повинен лягати, поки він не з’їсть щось, що має бути не менше 30 хвилин після прийому таблетки.
• Пацієнт не повинен лежати щонайменше 30 хвилин після прийому АСТОНУ.
• АСТОН не слід приймати перед сном або перед тим, як вставати з ліжка на початку дня.
Пацієнти повинні приймати добавки кальцію та вітаміну D, якщо дієта недостатня (див. Розділ 4.4).
Застосування у літніх людейУ клінічних випробуваннях не було виявлено вікової різниці в профілях ефективності або безпеки алендронату. Тому для літніх пацієнтів коригування дози не потрібне.
Застосування у разі порушення функції нирок: Коригування дози не потрібне пацієнтам зі ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) більше 35 мл / хв. Алендронат не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок, коли ШКФ становить менше 35 мл / хв, оскільки інформація відсутня.
Педіатричні пацієнти: застосування алендронату натрію не рекомендується дітям віком до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність у станах, пов’язаних з дитячим остеопорозом (див. також розділ 5.1).
АСТОН 70 мг не вивчався при лікуванні остеопорозу, спричиненого глюкокортикоїдами.
04.3 Протипоказання
• Розлади стравоходу та інші фактори, що затримують спорожнення стравоходу, такі як стриктура та
ахалазія.
• Неможливість стояти або сидіти вертикально принаймні 30 хвилин.
• Підвищена чутливість до алендронату або до будь -якої з допоміжних речовин.
• Гіпокальціємія
• Див. Також розділ 4.4.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Алендронат може викликати місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів шлунково -кишкового тракту. Через потенціал погіршення основного захворювання слід бути обережним при введенні алендронату пацієнтам з активними захворюваннями верхніх відділів шлунково -кишкового тракту, такими як дисфагія., Стравохідна хвороба, гастрит, дуоденіт, виразка або з недавньою історією (протягом попереднього року) серйозних розладів шлунково -кишкового тракту, таких як виразкова хвороба або активна шлунково -кишкова кровотеча або операції на верхніх відділах ШКТ, за винятком пілоропластики (див. розділ 4.3). Стравохід Барретта Відомо, що лікарям слід розглянути переваги та потенційні ризики застосування алендронату у окремих пацієнтів
У пацієнтів, які отримували алендронат, повідомлялося про небажані реакції (деякі важкі та потребують госпіталізації), такі як езофагіт, виразки стравоходу та ерозії стравоходу, за якими рідко слідували стриктури стравоходу. пацієнту припинити застосування алендронату та звернутися за медичною допомогою, якщо виникнуть симптоми подразнення стравоходу, такі як дисфагія, одінофагія, біль у грудній клітці, початок або посилення печії.
Ризик серйозних побічних ефектів з боку стравоходу виявляється більшим у пацієнтів, які не приймають алендронат належним чином та / або продовжують приймати алендронат після появи симптомів, що свідчать про подразнення стравоходу. Дуже важливо, щоб пацієнт знав і розумів, як приймати препарат (див. Розділ 4.2). Пацієнта слід попередити, що при недотриманні цих запобіжних заходів ризик проблем зі стравоходом може зрости.
Хоча у великих клінічних випробуваннях не спостерігалося підвищеного ризику, повідомлялося про рідкісні (постмаркетингові) випадки виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, деякі серйозні та пов’язані з ускладненнями.
Остеонекроз щелепи, зазвичай пов'язаний з видаленням зуба та / або місцевою інфекцією (включаючи остеомієліт), повідомлявся у хворих на рак, які отримували схеми, включаючи бісфосфонати, що вводяться переважно внутрішньовенно.Багато з цих пацієнтів також лікувалися хіміотерапією та кортикостероїдами. Також повідомлялося про остеонекроз нижньої та нижньої щелепи у пацієнтів з остеопорозом, які отримували пероральні бісфосфонати.
При оцінці індивідуального ризику розвитку остеонекрозу щелепи слід враховувати такі фактори ризику:
• Ефективність бісфосфонатів (найвища для золедронової кислоти), спосіб введення (див. Вище) та кумулятивна доза;
• рак, хіміотерапія, променева терапія, кортикостероїди, куріння;
• в анамнезі захворювання зубів, погана гігієна порожнини рота, пародонтоз, інвазивні стоматологічні процедури та погано прилягаючі зубні протези.
Перед початком лікування пероральними бісфосфонатами у пацієнтів з поганою гігієною зубів слід розглянути необхідність стоматологічного огляду з відповідними профілактичними стоматологічними процедурами.
Під час лікування цим пацієнтам слід, по можливості, уникати інвазивних стоматологічних процедур. У пацієнтів, у яких під час терапії бісфосфонатами розвинувся остеонекроз щелепи, стоматологічна операція може погіршити стан. Для пацієнтів, які потребують стоматологічних процедур, немає даних, які б свідчили про те, що припинення лікування бісфосфонатами знижує ризик остеонекрозу щелепи та / або щелепи.
Клінічне судження лікаря повинно керувати програмою ведення кожного пацієнта на основі індивідуальної оцінки співвідношення ризик / користь.
Під час лікування бісфосфонатами пацієнтам рекомендується підтримувати належну гігієну ротової порожнини, проходити планові стоматологічні огляди та повідомляти про будь -які ротові симптоми, такі як рухливість зубів, біль або набряк.
Повідомлялося про біль у кістках, суглобах та / або м’язах у пацієнтів, які отримували бісфосфонати. У постмаркетинговий період ці симптоми рідко були важкими та / або спричиняли інвалідність (див. Розділ 4.8). Час до появи симптомів коливався від одного дня до кількох місяців після початку лікування. Припинення лікування призвело до полегшення симптомів у більшості пацієнтів. Після повторного введення того самого препарату або іншого бісфосфонату підгрупа пацієнтів відчула рецидив симптомів.
Повідомлялося про атипові субтрохантерні та діафізарні переломи стегнової кістки, переважно у пацієнтів, які проходили тривалу терапію бісфосфонатами при остеопорозі. Ці короткі поперечні або косі переломи можуть виникати в будь-якій точці стегнової кістки від трохи нижче нижнього вертела до надниткової лінії. Ці переломи виникають спонтанно або після мінімальної травми, і деякі пацієнти відчувають біль у стегні або паху, часто пов’язану з результатами візуалізації та рентгенологічними ознаками переломів стресу, за тижні або місяці до початку переломів стресу. повний перелом стегнової кістки. Переломи часто двосторонні; тому у пацієнтів, які отримують бісфосфонати, які перенесли перелом стегнової кістки, слід обстежити контралатеральну стегнову кістку. Повідомлялося також про обмежене загоєння цих переломів. У пацієнтів з підозрою на атиповий перелом стегнової кістки слід розглянути можливість припинення терапії бісфосфонатами до оцінки стану пацієнта на основі індивідуального ризику користі.
Під час лікування бісфосфонатами пацієнтам слід порекомендувати повідомляти про будь -який біль у стегні, стегні або паху, а будь -якого пацієнта, у якого виявляються такі симптоми, слід оцінити на наявність неповного перелому стегнової кістки.
Під час постмаркетингового досвіду повідомлялося про рідкісні повідомлення про серйозні шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
Пацієнтів слід попередити, що якщо вони пропустили щотижневу дозу АСТОНу 70 мг, їм слід випити одну таблетку вранці, наступного за день, коли вони про це дізнаються. Не слід приймати дві таблетки в один день, але слід знову розпочати прийом однієї таблетки раз на тиждень у вибраний день, як це було встановлено раніше.
Застосування алендронату не рекомендується пацієнтам з нирковою недостатністю, коли ШКФ становить менше 35 мл / хв (див. Розділ 4.2).
Необхідно ретельно вивчити причини остеопорозу, крім дефіциту естрогену та віку.
Гіпокальціємію слід виправити до початку терапії алендронатом (див. Розділ 4.3). Інші порушення, що впливають на мінеральний обмін (наприклад, дефіцит вітаміну D та гіпопаратиреоз), також слід належним чином лікувати. було проведено під час лікування препаратом АСТОН.
Завдяки позитивному впливу алендронату на посилення мінералізації кісткової тканини може спостерігатися зниження рівня кальцію та фосфатів у сироватці крові, особливо у пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди, у яких може зменшитися всмоктування кальцію. симптоматична гіпокальціємія, іноді важка і часто у пацієнтів зі схильними станами (наприклад, гіпопаратиреоз, дефіцит вітаміну D та мальабсорбція кальцію).
Особливо важливо забезпечити достатнє споживання кальцію та вітаміну D у пацієнтів, які отримують глюкокортикоїдну терапію.
Остеонекроз зовнішнього слухового проходу
Повідомлялося про остеонекроз зовнішнього слухового проходу разом із застосуванням бісфосфонатів, переважно у поєднанні з тривалою терапією. Можливі фактори ризику остеонекрозу зовнішнього слухового проходу включають застосування стероїдів та хіміотерапію та / або місцеві фактори ризику, такі як Остеонекроз зовнішнього слухового проходу слід розглядати у пацієнтів, які отримують бісфосфонати, у яких є симптоми вуха, включаючи хронічні інфекції вуха.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Їжа та напої (включаючи мінеральну воду), добавки кальцію, антациди та інші пероральні ліки при одночасному прийомі з алендронатом, ймовірно, будуть перешкоджати всмоктуванню алендронату. Отже, пацієнтам слід дати принаймні 30 хвилин після «прийому» алендронату, перш ніж приймати будь -які інші пероральні ліки (див. Розділи 4.2 та 5.2).
Інших лікарських взаємодій, що мають клінічне значення, не очікується. У клінічних дослідженнях деяким пацієнтам під час лікування алендронатом давали естроген (інтравагінальний, трансдермальний або пероральний). Побічних явищ, пов’язаних із застосуванням естрогену під час лікування алендронатом, не виявлено.
Слід бути обережним при одночасному застосуванні алендронату та НПЗЗ, оскільки останні пов’язані з ризиком подразнення шлунково-кишкового тракту.
Хоча специфічних досліджень взаємодії не проводилося, алендронат у клінічних дослідженнях використовувався з широким спектром загальнопризначених препаратів, не викликаючи клінічно значущих побічних ефектів.
04.6 Вагітність та лактація
Застосування під час вагітності
Не слід застосовувати алендронат під час вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий шкідливий вплив на вагітність, розвиток ембріона / плоду або постнатальний розвиток. Алендронат викликав дистоцію через гіпокальціємію у вагітних щурів (див. Розділ 5.3).
Використовувати під час годування груддю
Невідомо, чи виділяється алендронат у жіноче молоко.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.
Однак деякі побічні реакції, про які повідомляється при прийомі препарату АСТОН, можуть вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автомобілем або працювати з механізмами. Окремі відповіді на ASTON можуть бути різними (див. Розділ 4.8).
04.8 Побічні ефекти
У однорічному клінічному дослідженні у жінок у постменопаузі з остеопорозом було виявлено, що загальні профілі безпеки алендронату 70 мг один раз на тиждень (n = 519) та алендронату 10 мг / день (n = 370) були подібними.
У двох трирічних дослідженнях з практично ідентичним дизайном у жінок у постменопаузі (10 мг алендронату: n = 196, плацебо: n = 397) загальні профілі безпеки алендронату 10 мг / день та плацебо були подібними.
Побічні явища, про які, як повідомляється дослідниками, ймовірно, або ймовірно, пов'язані з наркотиками, наведені в таблиці нижче, якщо вони сталися у ≥ 1% для кожної групи лікування під час однорічного дослідження, або якщо вони сталися у ≥ 1% пацієнтів, які отримували лікування з алендронатом 10 мг / добу і з частотою більшою, ніж плацебо у трирічних дослідженнях:
У клінічних випробуваннях та / або при комерційному застосуванні препарату також повідомлялося про такі побічні реакції:
[Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
04.9 Передозування
Гіпокальціємія, гіпофосфатемія та побічні ефекти з боку верхніх відділів шлунково -кишкового тракту, такі як розлади шлунка, печія, езофагіт, гастрит або виразка, можуть бути наслідком передозування перорально.
Немає конкретної інформації про лікування передозування алендронатом. Дайте молоко або антациди, які зв'язуються з алендронатом. Через ризик подразнення стравоходу не викликайте блювоту і тримайте пацієнта строго прямо.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: бісфосфонати для лікування хвороб кісток.
Код ATC: M05BA04.
Активна речовина препарату АСТОН, алендронат натрію тригідрат, є бісфосфонатом, який діє як специфічний інгібітор опосередкованої остеокластами резорбції кістки без прямого впливу на формування кісток.
Доклінічні дослідження показали, що алендронат переважно локалізується в місцях активної резорбції.
Лікування постменопаузального остеопорозу
Остеопороз визначається як МЩКТ хребта або стегна, що на 2,5 SD менше, ніж середнє значення у нормальної молодої популяції, або як анамнез патологічного перелому, незалежно від МЩКТ.
Терапевтична еквівалентність алендронату 70 мг один раз на тиждень (n = 519) та алендронату 10 мг / добу (n = 370) була продемонстрована в однорічному багатоцентровому дослідженні жінок у постменопаузі з остеопорозом. Середнє збільшення МЩКТ. Вихідного рівня поперекового відділу хребта через рік становили 5,1% (95% ДІ: 4,8, 5,4%) у групі 70 мг один раз на тиждень і 5,4% (95% ДІ: 5,0, 5,8%) у групі 10 мг / день. Середнє збільшення МЩКТ склало 2,3% та 2,9 % у шийці стегнової кістки та 2,9% та 3,1% у стегні для груп 70 мг один раз на тиждень та 10 мг один раз на день відповідно.Дві групи також були подібними щодо збільшення ДМО в інших кісткових районах.
Вплив алендронату на кісткову масу та частоту переломів у жінок у постменопаузі досліджували у двох початкових дослідженнях ефективності за однаковою схемою (n = 994) та у дослідженні втручання при переломах (FIT: n = 6,459).
У первинних дослідженнях ефективності середнє збільшення мінеральної щільності кісткової тканини (МЩК) при застосуванні алендронату 10 мг / добу у порівнянні з плацебо через три роки становило 8,8%, 5,9% та 7,8% на рівні хребта, шийки стегна та вертела. ІМТ у всьому організмі також значно зросла.С-зменшення частки пацієнтів, які отримували алендронат з одним або кількома переломами хребців, на 48% (3,2% алендронату проти 6,2% плацебо) порівняно з тими, хто отримував плацебо. Упродовж двох років продовження цих досліджень МЩКТ продовжувала зростати в хребті та вертелі та залишалася стабільною у шийці стегна та тілі в цілому.
ФІТ (Випробування щодо перелому) складалися з двох плацебо-контрольованих досліджень алендронату один раз на день (5 мг на добу протягом двох років і 10 мг на день протягом одного або двох додаткових років):
• FIT 1: Трирічне дослідження з 2027 пацієнтами з принаймні одним переломом хребта (компресія) на початковому етапі. У цьому дослідженні алендронат один раз на день зменшував частоту виникнення ≥1 нового перелому хребця на 47% (алендронат 7,9% проти плацебо 15,0%). Також спостерігалося статистично значуще зниження частоти переломів стегна (1,1%проти 2,2%, зменшення на 51%).
• FIT 2: Чотирирічне дослідження з 4432 пацієнтами з низькою кістковою масою, але без переломів хребців на початковому етапі. У цьому дослідженні було виявлено істотну різницю в аналізі підгруп остеопоротичних жінок (37% світового населення дослідження з остеопорозом, як визначено вище) у частоті переломів стегна (алендронат 1,0% порівняно з 2,2% плацебо, зменшення 56 %) та частоті ≥ 1 перелому хребця (2,9%проти 5,8%, зменшення на 50%).
Лабораторні дані :
У клінічних дослідженнях повідомлялося про безсимптомне, легке та тимчасове зниження рівня кальцію та фосфату у сироватці крові приблизно у 18% та 10% пацієнтів, які отримували алендронат у дозі 10 мг / добу відповідно, порівняно з приблизно 12% та 3% пацієнтів, які отримували плацебо. . Однак частота сироваткового кальцію зменшується до
Педіатричні пацієнти: Натрію алендронату вивчали обмежену кількість пацієнтів віком до 18 років з недосконалим остеогенезом. Результатів недостатньо для підтвердження застосування алендронату натрію у педіатричних пацієнтів з недосконалим остеогенезом.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Порівняно з внутрішньовенною контрольною дозою, середня пероральна біодоступність алендронату у жінок становила 0,64% для доз від 5 до 70 мг, призначених після нічного голодування та за 2 години до стандартизованого сніданку. коли алендронат вводили за «годину -півтора» до стандартизованого сніданку. У дослідженнях остеопорозу алендронат був ефективним, якщо його вводити щонайменше за 30 хвилин до першого дня їжі або напою.
Біодоступність була незначною при введенні алендронату зі стандартним сніданком або протягом двох годин. Одночасне вживання кави або апельсинового соку з алендронатом зменшило його біодоступність приблизно на 60%.
У здорових добровольців пероральний прийом преднізолону (20 мг тричі на день протягом п’яти днів) не спричинив клінічно значущих змін біодоступності перорального застосування алендронату (середнє збільшення від 20% до 44%).
Розповсюдження
Дослідження на щурах показують, що після внутрішньовенного введення 1 мг / кг л алендронату, спочатку розподіленого в м’яких тканинах, швидко перерозподіляється в кістку або виводиться з сечею. У людей середній об’єм розподілу у рівноважному стані, за винятком кістки, становить не менше 28 л. Концентрації препаратів у плазмі крові після пероральних доз занадто низькі, щоб їх можна було аналітично виявити (білок плазми крові становить приблизно 78%.
Біотрансформація
Як у людей, так і у тварин немає доказів метаболізму алендронату.
Ліквідація
Після одноразової внутрішньовенної дози алендронату, міченого 14С, приблизно 50% радіоактивності виводилося із сечею протягом 72 годин, а радіоактивність у калі виявлялася мало або взагалі відсутня. Після одноразового внутрішньовенного введення 10 мг нирковий кліренс алендронату становив 71 мл / хв, а системний кліренс не перевищував 200 мл / хв. Концентрація у плазмі крові знизилася більш ніж на 95% протягом 6 годин після внутрішньовенного введення. за оцінками, перевищує десять років, що відображає вивільнення алендронату зі скелета.
У щурів ниркова екскреція алендронату не відбувається за допомогою кислотно-лужних транспортних систем, тому не очікується, що на цьому рівні вона буде перешкоджати виведенню інших препаратів у людини.
Характеристика у пацієнтів
Доклінічні дослідження показали, що лікарський засіб, що не відкладає кістки, швидко виводиться з сечею.
Незважаючи на відсутність клінічної інформації, цілком ймовірно, що, як і у тварин, виведення алендронату нирками зменшується у пацієнтів з порушенням функції нирок. Отже, у пацієнтів з порушеннями функції нирок можна очікувати дещо більшого накопичення алендронату в кістках ( див. розділ 4.2 "Дозування та спосіб введення").
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані свідчать про відсутність специфічного ризику для людей на основі звичайних досліджень безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенного потенціалу.Дослідження на щурах показали, що лікування алендронатом під час вагітності було пов’язане з дистоцією, пов’язаною з вагітністю, гіпокальціємією у матерів. У дослідженнях щури, яким давали найвищі дози, показали більшу частоту неповного окостеніння плода. Відповідність цих знахідок для людини невідома.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро: мікрокристалічна целюлоза;
кроскармелоза натрію;
безводний колоїдний кремнезем;
стеарилфумарат натрію.
Покриття: гіпромелоза;
тальк.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Особливих запобіжних заходів щодо зберігання немає.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Картонна коробка та блістер з ПВХ + PVdC / Al, що містить 4 таблетки.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
BENEDETTI & Co. S.p.A., через Болоньєзе n.250 - 51020 Пістойя (Італія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
АСТОН 70 мг, вкриті плівковою оболонкою - 4 таблетки: AIC n. 037444015
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
08/11/2008
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2016 року
